4-(2'-Piperidinyl)pyridine | 143924-51-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(2'-Piperidinyl)pyridine
• 英文别名: 4-(piperidin-2-yl)pyridine；(+/-)-Anabasin；1',2',3',4',5',6'-hexahydro[2,4']bipyridinyl；4-piperidin-2-ylpyridine
• CAS: 143924-51-0
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂
• mdl: MFCD02663552
• 分子量: 162.235
• InChiKey: WERCHVXXXMTJME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P301+P310
• 危险品运输编号：
  2810
• 危险性描述：
  H301

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2,3-Dichlorophenoxy)-1,3-dimethylpyrazole-4-carbaldehyde 、 4-(2'-Piperidinyl)pyridine 在 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 [5-(2,3-Dichlorophenoxy)-1,3-dimethylpyrazol-4-yl]-(2-pyridin-4-ylpiperidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Discovery of 5-phenoxy-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-carboxamides as potent agonists of TGR5 via sequential combinatorial libraries

  摘要：

  Optimization of a high-throughput screening hit led to the discovery of a new series of 5-phenoxy-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-carboxamides as highly potent agonists of TGR5. This novel chemotype was rapidly developed through iterative combinatorial library synthesis. It was determined that in vitro agonist potency correlated with functional activity data from human peripheral blood monocytes. (c) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.12.076
• 作为产物：
  描述：

  1-氯哌啶 、 4-溴吡啶盐酸盐 在 potassium superoxide 、 正丁基锂 作用下， 生成 4-(2'-Piperidinyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Preparation of piperidinylpyridines via selective reduction of bipyridines with nickel-aluminum alloy

  摘要：

  Bipyridines were reduced to piperidinylpyridines in modest yield using nickel-aluminum alloy in potassium hydroxide solution. The reduction was selective, and 3-substituted rings were reduced in preference to 4-substitution in preference to 2-substitution. Thus 2,3-bipyridine gave only 2-(3'-piperidinyl)pyridine, 2,4-bipyridine gave only 2-(4'-piperidinyl)pyridine, and 3,4-bipyridine gave only 4-(3'-piperidinyl)pyridine. The symmetrial 2,2'- and 4,4'-bipyridines also gave the corresponding piperidinylpyridines, but the reduction of 3,3'-bipyridine was too sluggish to be practical. The products were identified using C-13 NMR spectrospy, and the C-13 NMR spectra of the starting bipyridines were also recorded.

  DOI：

  10.1021/jo00049a046

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017058821A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The invention provides a compound of formula: or a salt thereof, wherein the variables RAA, n, ring A, ring B, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  这项发明提供了一个化合物的结构式：或其盐，其中变量RAA、n、环A、环B、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9的含义如本文所述，并包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物和组合物的方法。
• Dihydropyrimidines and uses thereof
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06274585B1

  公开（公告）日：2001-08-14

  This invention is directed to dihydropyrimidines which are selective antagonists for human &agr;1a receptors. This invention is also related to uses of these compounds for relaxing lower urinary tract tissue, treating benign prostatic hyperplasia and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1a receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及选择性拮抗人α1a受体的二氢嘧啶类化合物。本发明还涉及利用这些化合物来放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生以及治疗可能需要拮抗α1a受体的任何疾病。该发明还提供了一种包含上述定义的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。
• [EN] HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROCYCLIQUE ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1998057940A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human $g(a)1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the $g(a)1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Cette invention concerne des composés d'oxazolidinone qui sont des antagonistes sélectifs des récepteurs $g(a)1A humains. Cette invention concerne également les différentes utilisations de ces composés pour réduire la pression intra-oculaire, empêcher la synthèse du cholestérol, détendre les tissues du tractus urinaire inférieur, traiter l'hyperplasie prostatique bénigne, l'impuissance, l'arythmie cardiaque et pour traiter toute maladie dans laquelle l'antagoniste du récepteur $g(a)1A peut être utile. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace des composés présentés ci-avant ainsi qu'un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及一种氧氮杂环化合物，其为人类$g(a)1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及使用这些化合物来降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。 该发明旨在提供一种选择性拮抗人类$g(a)1A受体的氧氮杂环化合物。这些化合物可用于降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。此外，该发明还提供了一种含有上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体的药物组合物。
• Piperidinyl-Indole Derivatives Complement Factor B Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：ADAMS Christopher

  公开号：US20160152605A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitors of the complement alternative pathway, in particular of Factor B. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式I的化合物：(I)，一种用于制造本发明化合物的方法，并且本发明化合物具有治疗作用，可作为替代途径补体的抑制剂，特别是因子B的抑制剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。
• PIPERIDINYL-INDOLE DERIVATIVES COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3299365A1

  公开（公告）日：2018-03-28

  The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理活性剂组合和药物组合物。