thieno[3,2-b]pyridine-7-carbonitrile | 1239505-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: thieno[3,2-b]pyridine-7-carbonitrile
• CAS: 1239505-20-4
• 化学式: C₈H₄N₂S
• 分子量: 160.199
• InChiKey: YSTMLMGSZZBOKL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  thieno[3,2-b]pyridine-7-carbonitrile 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以93%的产率得到噻吩并[3,2-b]吡啶-7-羧酸
  参考文献：
  名称：

  硫代[3,2- b ]吡啶基尿素衍生物作为尿紧张素-Ⅱ受体拮抗剂的合成与合成孔径雷达

  摘要：

  描述了噻吩并[3,2- b ]吡啶基脲衍生物作为新型和有效的尿紧张素-II受体拮抗剂的制备方法和SAR曲线。进行活性优化研究，探索取代基对噻吩并[3,2- b ]吡啶基核心和哌啶基部分的苄基的影响，从而鉴定出对-氟苄基取代的噻吩并[3,2- b ]吡啶基尿素6n为一种高效的UT拮抗剂，IC 50值为13 nM。尽管6n表现出良好的代谢稳定性和低的hERG结合活性，但其口服生物利用度却不可接受。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2014.09.089
• 作为产物：
  描述：

  7-氯噻吩并[3,2-b]吡啶 、 zinc cyanide 在 二苯基膦基二茂铁 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 锌 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以72%的产率得到thieno[3,2-b]pyridine-7-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLS AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS
  [FR] HÉTÉROARYLES ET APPLICATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项发明提供了式（IA）或（IB）的化合物：其中R1、R2、G1和HY如规范中所述。这些化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病。

  公开号：

  WO2010090716A1

文献信息

• [EN] PRODRUGS OF MODULATORS OF THE NMDA RECEPTOR<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR NMDA
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2021001420A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention is directed to novel prodrugs of modulators of the NMDA receptor of formula I. Separate aspects of the inventions are directed to pharmaceutical compositions comprising said compounds and uses of the compounds to treat neurological disorders or neuropsychiatric disorders such as depression.

  本发明涉及公式I的NMDA受体调节剂的新型前药。该发明的不同方面涉及包括上述化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗神经系统疾病或神经精神疾病（如抑郁症）的用途。
• [EN] MODULATORS OF THE NMDA RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR NMDA
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2021001423A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention is directed to novel modulators of the NMDA receptor. Separate aspects of the inventions are directed to pharmaceutical compositions comprising said compounds and uses of the compounds to treat neurological disorders or neuropsychiatric disorders such as depression.

  本发明涉及新型NMDA受体调节剂。该发明的不同方面涉及包含所述化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗神经疾病或神经精神疾病（如抑郁症）的用途。
• Thiazole derivatives
  申请人：Banno Hiroshi

  公开号：US20110003807A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention relates to a compound represented by the formula (I) or (I′): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, and a PI3K and(or) mTOR inhibitor containing the compound or a prodrug thereof.

  本发明涉及一种由式(I)或(I')所表示的化合物：其中每个符号如规范中所定义，或其盐，以及含有该化合物或其前药的PI3K和/或mTOR抑制剂。
• Heteroaryls and uses thereof
  申请人：Hirose Masaaki

  公开号：US20110003806A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein R 1 , R 2 , G 1 and HY are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

  该发明提供了式IA或IB的化合物：其中R1、R2、G1和HY如规范中所述。这些化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病。
• Prodrugs of modulators of the NMDA receptor
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US11358971B2

  公开（公告）日：2022-06-14

  The present invention is directed to novel prodrugs of modulators of the NMDA receptor. Separate aspects of the inventions are directed to pharmaceutical compositions comprising said compounds and uses of the compounds to treat neurological disorders or neuropsychiatric disorders such as depression.

  本发明涉及 NMDA 受体调节剂的新型原药。本发明的另一个方面涉及包含所述化合物的药物组合物，以及这些化合物治疗神经系统疾病或神经精神疾病（如抑郁症）的用途。