2,6-dichlorobenzylsulfonamide | 103482-25-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,6-dichlorobenzylsulfonamide
• 英文别名: (2,6-Dichlorophenyl)methanesulfonamide
• CAS: 103482-25-3
• 化学式: C₇H₇Cl₂NO₂S
• 分子量: 240.11
• InChiKey: SUSWTMGLRJUBOE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.555±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichlorobenzylsulfonamide 在 铜 、 potassium carbonate 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 反应 3.0h， 以56%的产率得到1,3-dihydro-2,2-dioxo-4-chloro-2, 1-benzisothiazole
  参考文献：
  名称：

  Chiarino, Dario; Contri, Anna Maria, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1986, vol. 23, p. 1645 - 1649

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯氯苄 在 ammonium hydroxide 、 sodium sulfite 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2,6-dichlorobenzylsulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Evolution of anti-HIV drug candidates. Part 1: From α-Anilinophenylacetamide (α-APA) to imidoyl thiourea (ITU)

  摘要：

  Stemming from work on a previous clinical candidate, loviride, and other a-APA derivatives, a new series of potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) has been synthesized. The ITU analogues, which contain a unique diarylated imidoyl thiourea, are very active in inhibiting both wild-type and clinically important mutant strains of HIV-1. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(01)00410-3

文献信息

• IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：——

  公开号：US20010018447A1

  公开（公告）日：2001-08-30

  This invention relates to novel compounds of Formula (I), and compositions thereof, useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8). Compounds of Formnula (I) are represented, interalia, by structure (I) wherein interalia, R is —NH—C(X)—NH— (CR 13 R 14 ) v —Z; Z is optionally substituted phenyl or napthyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted C 5-8 cycloalkyl, optionally substituted C 1-10 alkyl, optionally substituted C 2-10 alkenyl, or an optionally substituted C 2-10 alkynyl; X is ═O, or ═S; A is a mono- or di-substituted carbon as defined herein; v is 0, or an integer having a value of 1 to 4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  这项发明涉及式(I)的新化合物及其组合物，在治疗由趋化因子白细胞介素-8（IL-8）介导的疾病状态中有用。式(I)的化合物由结构(I)表示，其中R为—NH—C(X)—NH—(CR13R14)v—Z；Z为可选择取代的苯基或萘基，可选择取代的杂环芳基，可选择取代的C5-8环烷基，可选择取代的C1-10烷基，可选择取代的C2-10烯基，或可选择取代的C2-10炔基；X为O或S；A为根据本文所定义的单取代或双取代碳；v为0，或具有1至4的值的整数；或其药学上可接受的盐。
• IL-8 receptor antagonists
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US06316478B1

  公开（公告）日：2001-11-13

  This invention relates to novel spiro compound derivatives of benzoisothiazolyl-urea and -thiourea and compositions thereof. These compounds are useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

  这项发明涉及苯并异噻唑基脲和硫脲的新颖螺环化合物衍生物及其组合物。这些化合物在治疗由趋化因子白细胞介素-8(IL-8)介导的疾病状态中具有用途。
• Benzoisothiazole-substituted compounds useful as IL-8 receptor antagonists
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US06297265B2

  公开（公告）日：2001-10-02

  This invention relates to novel benzoisothiazole substituted compounds, pharmaceutical compositions, processes for their preparation, and use thereof in treating IL-8, GRO&agr;, GRO&bgr;, GRO&ggr;, ENA-78 and NAP-2 mediated diseases.

  本发明涉及新型苯并异噻唑取代化合物、制备它们的制剂、制备过程以及在治疗IL-8、GROα、GROβ、GROγ、ENA-78和NAP-2介导的疾病中使用它们的用途。
• EP1003497A4
  申请人：——

  公开号：EP1003497A4

  公开（公告）日：2002-11-13
• EP1003509A4
  申请人：——

  公开号：EP1003509A4

  公开（公告）日：2002-11-20