N-ethyl-N-(4-methoxyphenyl)nitrous amide | 1193343-89-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-ethyl-N-(4-methoxyphenyl)nitrous amide
• CAS: 1193343-89-3
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• 分子量: 180.206
• InChiKey: OKFNMSXQKUOGTF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  41.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-ethyl-N-(4-methoxyphenyl)nitrous amide 在 溶剂黄146 、 锌 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-ethyl-N-(4-methoxy-phenyl)-hydrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL HYDRAZINO-CYCLOBUT-3-ENE-1, 2-DIONE DERIVATIVES AS CXCR2 ANTAGONISTS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'HYDRAZINOCYCLOBUT-3-ÈNE-1,2-DIONE COMME ANTAGONISTES DE CXCR2

  摘要：

  本发明涉及一种新型的Formula (I)的肼基环丁-3-烯-1,2-二酮化合物，作为选择性CXCR2拮抗剂，含有这种新化合物的药物组合物，以及使用这种新化合物(I)治疗或预防人类和非人类动物中的趋化因子介导的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2010091543A1
• 作为产物：
  描述：

  N-乙基-4-甲氧基苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-ethyl-N-(4-methoxyphenyl)nitrous amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL HYDRAZINO-CYCLOBUT-3-ENE-1, 2-DIONE DERIVATIVES AS CXCR2 ANTAGONISTS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'HYDRAZINOCYCLOBUT-3-ÈNE-1,2-DIONE COMME ANTAGONISTES DE CXCR2

  摘要：

  本发明涉及一种新型的Formula (I)的肼基环丁-3-烯-1,2-二酮化合物，作为选择性CXCR2拮抗剂，含有这种新化合物的药物组合物，以及使用这种新化合物(I)治疗或预防人类和非人类动物中的趋化因子介导的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2010091543A1

文献信息

• Design, synthesis, and evaluation of novel 3-amino-4-hydrazine-cyclobut-3-ene-1,2-diones as potent and selective CXCR2 chemokine receptor antagonists
  作者：Shilan Liu、Yinhui Liu、Hongmei Wang、YiLi Ding、Hao Wu、Jingchao Dong、Angela Wong、Shu-Hui Chen、Ge Li、Manuel Chan、Nicole Sawyer、Francois G. Gervais、Martin Henault、Stacia Kargman、Leanne L. Bedard、Yongxin Han、Rick Friesen、Robert B. Lobell、David M. Stout

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.08.014

  日期：2009.10

  We describe herein a novel series of 3-amino-4-hydrazine-cyclobut-3-ene-1,2-diones as potent and selective inhibitors against the CXCR2 chemokine receptor and IL-8-mediated chemotaxis of a CXCR2-expressing cell line. Furthermore, these alkyl-hydrazine series inhibitors such as 5b demonstrated acceptable metabolic stability when incubated in human and rat microsomes. (C) 2009 Published by Elsevier Ltd.
• US4675445A
  申请人：——

  公开号：US4675445A

  公开（公告）日：1987-06-23
• [EN] NOVEL HYDRAZINO-CYCLOBUT-3-ENE-1, 2-DIONE DERIVATIVES AS CXCR2 ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'HYDRAZINOCYCLOBUT-3-ÈNE-1,2-DIONE COMME ANTAGONISTES DE CXCR2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010091543A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to novel hydrazino-cyclobut-3-ene-1,2-dione compounds of Formula (I) as selective CXCR2 antagonists, pharmaceutical compositions containing the novel compounds, as well as methods for treating or preventing chemokine mediated diseases or conditions in human and non-human animals using the novel compounds (I).

  本发明涉及一种新型的Formula (I)的肼基环丁-3-烯-1,2-二酮化合物，作为选择性CXCR2拮抗剂，含有这种新化合物的药物组合物，以及使用这种新化合物(I)治疗或预防人类和非人类动物中的趋化因子介导的疾病或症状的方法。