2-tetrahydrofurfuryloxy-ethylamine | 34694-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧唑烯
• 英文名称: 2-tetrahydrofurfuryloxy-ethylamine
• 英文别名: 2-Tetrahydrofurfuryloxy-aethylamin；2-(tetrahydro-furan-2-ylmethoxy)-ethylamine；2-(Tetrahydro-2-furanylmethoxy)-1-ethanamine；2-(oxolan-2-ylmethoxy)ethanamine
• CAS: 34694-89-8
• 化学式: C₇H₁₅NO₂
• mdl: MFCD06248788
• 分子量: 145.202
• InChiKey: VGFPQGITBRBQAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-4-甲基吡啶-3-磺酰氯 、 2-(2-Methoxyethyl)-2-methylmorpholine 、 2-tetrahydrofurfuryloxy-ethylamine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 以81%的产率得到6-[2-(2-methoxyethyl)-2-methylmorpholino]-4-methyl-N-{2-[(tetrahydrofuran-2-yl)methoxy]ethyl}pyridine-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  SNAr 还是磺酰化？卤代（杂）芳烃磺酰卤的化学选择性胺化用于合成应用和超大化合物库设计

  摘要：

  在平行合成条件下深入研究了卤代（杂）芳烃磺酰卤胺化物的化学选择性，并确定了该方法的范围和局限性。结果表明， SN Ar反应性磺酰卤通常在第一步中进行磺酰胺合成；如果SN Ar活性中心具有足够的反应性，则第二次胺化也是可能的。相反，带有芳基化部分的磺酰氟在适当的控制下在后一个反应中心发生选择性转化。进一步的硫-氟化物交换（SuFEx）也是可能的，这对于某些磺酰卤类特别有价值。开发的两步并行双胺化方案提供了对 66.7 亿个化合物的合成可处理 REAL 型化学空间的访问（预期合成成功率 76%）。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c02636
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 氨 、 镍 作用下， 生成 2-tetrahydrofurfuryloxy-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  Aliphatic amines

  摘要：

  公开号：

  US02285419A1

文献信息

• [EN] 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080236A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• Substituted Fused Imidazole Derivatives, Pharmaceutical Compositions, and Methods of Use Thereof
  申请人：Mjalli Adnan M. M.

  公开号：US20110201604A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  Substituted fused imidazole derivatives, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising a substituted fused imidazole derivative, and methods of use in treating inflammation are provided. The substituted fused imidazole derivatives may control the activity or the amount or both the activity and the amount of heme-oxygenase.

  提供了替代融合咪唑衍生物、其制备方法、包含替代融合咪唑衍生物的药物组合物，以及在治疗炎症中使用的方法。这些替代融合咪唑衍生物可能控制血红素氧合酶的活性或数量，或者同时控制活性和数量。
• [EN] MODULATORS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE
  申请人：RYVU THERAPEUTICS S A

  公开号：WO2020128036A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to the compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers, isotopologues, or N-oxides thereof. The present invention is further concerned with the use of such a compounds or salt, stereoisomer, tautomer, isotopologues, or N- oxide thereof as modulators of the adenosine A2A receptor in the treatment of cancer and a pharmaceutical composition comprising said compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物。本发明进一步涉及将这些化合物或盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物用作调节腺苷A2A受体在癌症治疗中的药物，并包括所述化合物的药物组合物。
• Substituted fused imidazole derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
  申请人：Mjalli Adnan M. M.

  公开号：US08759535B2

  公开（公告）日：2014-06-24

  Substituted fused imidazole derivatives, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising a substituted fused imidazole derivative, and methods of use in treating inflammation are provided. The substituted fused imidazole derivatives may control the activity or the amount or both the activity and the amount of heme-oxygenase.

  本发明提供了替代融合咪唑衍生物，它们的制备方法，包括替代融合咪唑衍生物的药物组合物以及在治疗炎症方面使用的方法。这些替代融合咪唑衍生物可以控制血红素氧化酶的活性或数量或活性和数量。
• 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20140135319A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求所定义，以及制备该化合物的方法和中间体，包括该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用于治疗或预防增生性和/或血管生成异常的药物组合物，作为唯一的活性成分或与其他活性成分组合使用。