A-68930 hydrochloride | 130465-41-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: A-68930 hydrochloride
• 英文别名: A 70108；(+/-)-A 68930；[1R*,3S*] 1-Aminomethyl-3,4-dihydro-5,6-dihydroxy-3-phenyl-1H-2-benzopyran hydrochloride；(1R,3S)-1-(aminomethyl)-3-phenyl-3,4-dihydro-1H-isochromene-5,6-diol;hydrochloride
• CAS: 130465-41-7
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₃*ClH
• 分子量: 307.777
• InChiKey: PQPGUUQPTSMLKU-YYLIZZNMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.83
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  A-68930 hydrochloride 、 cis-1-<(allylamino)methyl>-3-cyclohexyl-3,4-dihydro-5,6-dihydroxy-1H-2-benzopyran hydrochloride 、 cis-1-[(allylamino)methyl]-3-phenyl-3,4-dihydro-5,6-dihydroxy-1H-2-benzopyranhydrochloride 生成 cis-1-(aminomethyl)-3-cyclohexyl-3,4-dihydro-5,6-dihydroxy-1H-2-benzopyran hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Apparatus for multiple simultaneous synthesis

  摘要：

  一种提供适合多个化合物同时合成的合适位置的装置和方法。该装置由以下组成：具有多个孔的储液块；多个反应管，通常为气体分散管，其下端具有过滤器；具有多个孔的支架块；以及可能具有端口以允许引入/维持受控环境的集流器。集流器顶壁具有孔和带有相同孔的可拆卸板。该装置由能够适应加热、冷却、搅拌或腐蚀试剂的材料构建。在组件之间放置垫圈。提供杆或夹具以将组件固定在一起。装置操作涉及将过滤器放置在反应管的下端，放入储液块的孔中，然后将其上端穿过支架块的孔并进入集流器。该装置可提供每种产物超过1毫克的结构知识和对每种化合物的控制。该装置可适应手动、半自动或全自动性能。使用该装置，一系列构建块被共价地附加到固体支撑上。然后通过共价地添加其他不同的构建块或化学修饰某些现有的功能来修改这些构建块，直到达到次终结构。然后通过另一种化学反应从固体支撑中将其分离到孔内的溶液中，产生一系列新合成的单个化合物，经过必要的后反应修饰后，适合进行活性测试。

  公开号：

  US05567391A1
• 作为产物：
  描述：

  2-<2',3'-(cyclohexylidenedioxy)phenyl>-1-phenylethanone 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 叠氮化锂 、 三氟化硼乙醚 、 (-)-diisopinocamphenylborane chloride 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 A-68930 hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  （1R，3S）-1-（氨基甲基）-3,4-二氢-5,6-二羟基-3-苯基-1H-2-苯并吡喃：一种有效的选择性D1激动剂。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00173a005

文献信息

• Co-administration of dopamine-receptor binding compounds
  申请人：Fernandes B. Prabhavathi

  公开号：US20070155720A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  Methods for treating a patient having neurological, psychotic, and psychiatric disorders are described comprising the steps of administering to the patient an effective amount of a partial and/or full dopamine D 1 receptor agonist, and administering to the patient an effective amount of a dopamine D 2 receptor antagonist. Pharmaceutical compositions comprising a dopamine D 1 receptor agonist and a dopamine D 2 receptor antagonist are also described. The D 1 dopamine receptor agonist and the D 2 dopamine receptor antagonist can be administered to the patient in the same or in a different composition or compositions.

  描述了治疗患有神经、精神和精神障碍的患者的方法，包括向患者施用部分和/或全多巴胺D1受体激动剂的有效量，并向患者施用多巴胺D2受体拮抗剂的有效量。还描述了包含多巴胺D1受体激动剂和多巴胺D2受体拮抗剂的药物组合物。D1多巴胺受体激动剂和D2多巴胺受体拮抗剂可以以相同或不同的组合或组合物形式向患者施用。
• Method of Administration of Dopamine Receptor Agonists
  申请人：Fernandes B. Prabhavathi

  公开号：US20070254906A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  Methods for treating a patient having pulmonary edema are described. The methods include administering to the lung endobronchial space of the airways of the patient an effective amount of a dopamine D 1 receptor agonist. Dopamine D 1 receptor agonists, including hexahydrobenzophenanthridine, hexahydrothienophenanthridine, phenyltetrahydrobenzazepine, chromenoisoquinoline, naphthoisoquinoline dopamine receptor agonists, and their pharmaceutically acceptable salts, formulated as aerosols and dry powders are also described.

  本文描述了治疗肺水肿患者的方法。该方法包括向患者的呼吸道肺内支气管空间内注射有效量的多巴胺D1受体激动剂。本文还介绍了多巴胺D1受体激动剂，包括六氢苯并苯并芳烃、六氢噻吩并芳烃、苯基四氢苯并氮杂环、香豆素异喹啉、萘异喹啉多巴胺受体激动剂及其药学上可接受的盐，制成气溶胶和干粉。
• Co-Administration of Dopamine-Receptor Binding Compounds
  申请人：Fernandes Prabhavathi B.

  公开号：US20100041690A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  Methods for treating a patient having neurological, psychotic, and psychiatric disorders are described comprising the steps of administering to the patient an effective amount of a partial and/or full dopamine D 1 receptor agonist, and administering to the patient an effective amount of a dopamine D 2 receptor antagonist, Pharmaceutical compositions comprising a dopamine D 1 receptor agonist and a dopamine D 2 receptor antagonist are also described. The D 1 dopamine receptor agonist and the D 2 dopamine receptor antagonist can be administered to the patient in the same or in a different composition or compositions.

  描述了治疗神经、精神和精神障碍患者的方法，包括向患者施用部分和/或完全的多巴胺D1受体激动剂的有效剂量，并向患者施用多巴胺D2受体拮抗剂的有效剂量。还描述了包含多巴胺D1受体激动剂和多巴胺D2受体拮抗剂的药物组合物。D1多巴胺受体激动剂和D2多巴胺受体拮抗剂可以在同一组合物或不同组合物中向患者施用。
• Method for post mortem diagnosis of Alzheimer's Disease (AD)
  申请人：Red Bull GmbH

  公开号：EP2806276A1

  公开（公告）日：2014-11-26

  Disclosed is a method for diagnosing Alzheimer's Disease (AD) post mortem, wherein the amount of at least one receptor complex, selected from the group consisting of nicotinic acetylcholine receptor complex 4, nicotinic acetylcholine receptor complex 7, dopamine receptor complex D1 and dopamine receptor complex D2, is measured in a brain sample of a patient and diagnosing AD, if the amount of the complex in the sample is increased compared to normal, non-AD levels.

  本发明公开了一种用于死后诊断阿尔茨海默病（AD）的方法，该方法测量患者脑样本中至少一种受体复合物的含量，这些受体复合物选自由烟碱乙酰胆碱受体复合物 4、烟碱乙酰胆碱受体复合物 7、多巴胺受体复合物 D1 和多巴胺受体复合物 D2 组成的组，如果样本中的复合物含量与正常非 AD 水平相比有所增加，则诊断为 AD。
• Ophthalmic compositions comprising levodopa, an antioxidant and an aqueous carrier
  申请人：University of Canberra

  公开号：US10874629B2

  公开（公告）日：2020-12-29

  Disclosed are compositions comprising levodopa and an antioxidant for inhibiting the development or progression of visual disorders inclusive of visual disorders associated with diabetic retinopathy or Parkinson's disease, and myopia.

  所公开的是包含左旋多巴和抗氧化剂的组合物，用于抑制视觉障碍（包括与糖尿病视网膜病变或帕金森病相关的视觉障碍）和近视的发生或发展。