申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0678514A1
公开(公告)日:1995-10-25
Verbindungen der Formel I
worin R₁ gegebenenfalls verestertes Carboxy, Hydroxymethyl oder Formyl darstellt, R₂ und R₄ unabhängig voneinander aliphatische, cycloaliphatisch-aliphatische, araliphatische oder heteroarylaliphatische Reste bedeuten und R₃ Azido oder aliphatisch oder araliphatisch substituiertes und/oder durch eine Aminoschutzgruppe geschütztes Amino darstellt, und ihre Salze sind wertvolle Zwischenprodukte für die Herstellung von Arzneimittelwirkstoffen, beispielsweise von Verbindungen der Formel II
worin RA eine aromatischen oder heteroaromatischen Rest bedeutet, R₂ und R₄ unabhängig voneinander aliphatische, cycloaliphatische, cycloaliphatisch-aliphatische oder araliphatische Reste darstellen, R₃ für unsubstituiertes oder N-mono- oder N,N-diniederalkyliertes oder N-niederalkanoyliertes Amino steht und RB eine aliphatisch, cycloaliphatisch oder heteroaromatisch-aliphatisch substituierte Aminogruppe bedeutet, und ihrer Salze, die beispielsweise als Antihypertensive eingesetzt werden können.
式 I 的化合物
其中 R₁ 是任选酯化的羧基、羟甲基或甲酰基,R₂ 和 R₄ 相互独立地是脂肪族、环脂族-脂肪族、芳脂族或杂芳脂族基,R₃ 是叠氮或脂肪族或芳脂族取代的氨基和/或受氨基保护基团保护的氨基,它们的盐是制备活性药物成分(例如式 II 化合物)的重要中间体。
其中 RA 是芳香族或杂芳香族基,R₂ 和 R₄ 相互独立地是脂肪族、环脂肪族、环脂肪族-脂肪族或芳族基,R₃ 是未取代的或 N-单-或 N、N-低级烷基化或 N-低级烷酰化氨基,RB 是脂肪族、环脂族或杂芳香族-脂肪族取代的氨基,以及它们的盐,可用作降压药等。