7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamide]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid (syn isomer) monohydrate | 213978-34-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamide]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid (syn isomer) monohydrate
• 英文别名: 7-(Z)-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate；7-(Z)-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid/monohydrate；7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamide]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate；7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate；Cefdinir monohydrate；(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrate
• CAS: 213978-34-8
• 化学式: C₁₄H₁₃N₅O₅S₂*H₂O
• 分子量: 413.435
• InChiKey: QWUVJQSNISEEQI-KYIYMPJCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.0
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  213
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  11

制备方法与用途

头孢迪尼一水合物是半合成头孢菌素类抗生素，属于具有杀菌活性的β-内酰胺类抗生素。它是头孢迪尼（游离碱）的盐形式。头孢地尼通过与细菌质膜中的青霉素结合蛋白(PBPs)结合发挥作用。这种结合抑制转肽酶的功能，阻止五甘氨酸桥与五肽链中第四个残基交联，并中断随后肽聚糖链的合成。因此，头孢地尼能抑制细菌细胞壁和细胞膜的形成。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamide]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid (syn isomer) monohydrate 在 水 作用下， 反应 0.08h， 生成 头孢地尼
  参考文献：
  名称：

  WO2006/59753

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  头孢地尼 在 水 、 碳酸氢钠 、 甲烷 、 硫酸 作用下， 反应 0.75h， 生成 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamide]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid (syn isomer) monohydrate
  参考文献：
  名称：

  Crystalline cefdinir

  摘要：

  本发明涉及头孢替尼的新晶体形式及其制备方法。此外，本发明还涉及含有该新晶体形式的头孢替尼制药组合物以及制备这些组合物的方法。

  公开号：

  US20060122165A1

文献信息

• [EN] PLATFORM DRUG DELIVERY SYSTEM UTILIZING CRYSTAL ENGINEERING AND THEANINE DISSOLUTION<br/>[FR] SYSTÈME D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT À PLATE-FORME UTILISANT L'INGÉNIERIE DES CRISTAUX ET LA DISSOLUTION DE LA THÉANINE
  申请人：THEAPRIN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016144590A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  A platform drug delivery system and a method of improving the delivery of low solubility pharmaceuticals utilizing crystal engineering and Theanine dissolution resulting in enhanced bioactivity, dissolution rate, and solid state stability.

  一种平台药物输送系统和一种利用晶体工程和茶氯酸溶解来改善低溶解度药物输送的方法，从而提高生物活性、溶解速率和固态稳定性。
• [EN] AMINE SALTS OF CEFDINIR<br/>[FR] SELS D'AMINE DE CEFDINIR
  申请人：BILGIC MAHMUT

  公开号：WO2011078819A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Present invention relates to pharmaceutically acceptable salts of cefdinir, specifically to primary, secondary and tertiary amine salts of cefdinir, preperation methods and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及头孢噻呋酯的药用可接受盐，具体涉及头孢噻呋酯的一次、二次和三次胺盐，以及包含它们的制备方法和药物组合物。
• CRYSTALLINE HYDRATES OF CEFDINIR CALCIUM SALT
  申请人：Kelly Ron Christopher

  公开号：US20070208173A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  Crystalline hydrates of (6R-(6α,7β(Z))-7-((2-amino-4-thiazolyl)(hydroxyimino)acetyl)amino)-3-ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (cefdinir), calcium salt, ways to make them, compositions comprising them and made with them, and methods of treatment using them are disclosed.

  本文揭示了头孢地尼（cefdinir）的结晶水合物，包括（6R-(6α,7β(Z))-7-((2-氨基-4-噻唑基)(羟肟基)乙酰)氨基)-3-乙烯基-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸的钙盐、制备它们的方法、包含它们的组合物以及使用它们制备的方法。
• Stable amorphous Cefdinir
  申请人：Sever E. Nancy

  公开号：US20060029674A1

  公开（公告）日：2006-02-09

  The present invention relates to stable amorphous 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamide]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid (syn isomer), methods for its preparation, and pharmaceutical compositions comprising stable amorphous 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetamide]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid (syn isomer).

  本发明涉及稳定无定形的7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-羟基亚胺乙酰胺]-3-乙烯基-3-头孢烷-4-羧酸（同构体），其制备方法以及包含稳定无定形的7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-羟基亚胺乙酰胺]-3-乙烯基-3-头孢烷-4-羧酸（同构体）的药物组合物。
• CEFDINIR AND CEFIXIME FORMULATIONS AND USES THEREOF
  申请人：Bilgic Mahmut

  公开号：US20130017156A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The invention features pharmaceutically acceptable salts of cefdinir, including primary, secondary, and tertiary amine salts of cefdinir, and preparation methods, and pharmaceutical compositions including cefdinir. The invention also features water dispersible pharmaceutical dosage forms including cefdinir as active agent and methods for preparing the dosages. The invention also features tablet forms of cefixime characterized in that the tablets are in effervescent form. The invention also features the process for preparing effervescent tablet forms with cefdinir as active agents and pharmaceutical formulations obtained by the process.

  该发明涉及头孢噻呋酸的药用可接受盐，包括头孢噻呋酸的一次、二次和三次胺盐，以及制备方法和包括头孢噻呋酸的药物组合物。该发明还涉及包括头孢噻呋酸作为活性成分的水分散性药物剂型，以及制备剂量的方法。该发明还涉及头孢克肟片剂形式，其特点在于片剂为泡腾剂形式。该发明还涉及制备头孢噻呋酸作为活性成分的泡腾片剂形式的过程，以及通过该过程获得的药物配方。