名称:
Organophosphorus compounds. XI. Synthesis of some 1,2,3,4,5,6-Hexahydro-1,5-methano-4,1-benzazaphosphocines
摘要:
1-羟基-1,2,3,4-四氢膦啉 1-氧化物(2a)通过相应的酸氯化物(2b)转化为 1-乙烯基氧化膦(3)。
酰氯 (2b) 转化为 1-乙烯基氧化膦 (3),再与二甲胺发生类似迈克尔加成反应,得到 1-(2'-二甲基氨基乙基)
与二甲胺发生类似迈克尔加成反应,得到 1-(2'-二甲基氨基乙基)-1,2,3,4-四氢膦啉 1-氧化物 (6)。用二甲胺
用三氯硅烷连续还原 (6),并用硫氧化,得到硫化膦 (7)。
硫化物 (7)。
1-乙烯基-1,2,3,4-四氢膦啉 1-氧化物(3)与 N-溴代丁二酰亚胺反应
反应,然后用二甲基甲酰胺处理,得到 1-乙烯基-1,2-二氢膦啉 1-氧化物。
在温和的条件下,它与乙烯基上的胺发生类似迈克尔加成反应,得到
在温和的条件下,1-乙烯基-1,2-二氢膦啉 1-氧化物与乙烯基上的胺发生类似迈克尔加成反应,得到 1-(2'-丙基氨基乙基)-1,2-二氢膦啉 1-氧化物。当在
密封管中,在 140-150° 水温下加热 60 小时后,这种胺转化为 4-丙基-1,2,3,4,5,6-六
氢-1,5-甲桥-4,1-苯并氮杂环膦 1-氧化物。几种相关的三环化合物,包括
合成了几种相关的三环化合物,包括相应的膦和膦硫化物。
对几种新的氨基磷化合物进行了镇痛活性测试。