本发明公开了一种苯磺酰化试剂,其结构如式Ⅰ所示,其中R为连有0~5个取代基的苯环,苯环上各取代基独立地为
氯原子、
氟原子、甲基或叔丁基。本发明还公开该苯磺酰化试剂的制备方法和应用。该苯磺酰化试剂由
甲氧胺盐酸盐和
苯磺酰氯或者
苯磺酰氯的衍
生物经两步反应制得,原料廉价,制备过程简单,反应条件温和,副反应少,后处理只需萃取和简单的柱层析纯化,产率高。该苯磺酰化试剂具有较高的苯磺酰化活性,不仅具有温和的苯磺酰化反应条件和较广的反应底物范围,尤其是对
醇类、
苯酚、
萘酚类、
硫酚类等化合物,在
乙腈中和
碳酸钾存在下即可发生苯磺酰化反应,而且该苯磺酰化试剂上没有‑Cl,使用过程中不会有刺激气味的HCl气体。