(S)-amlodipine L-malate | 736178-83-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (S)-amlodipine L-malate
• 英文别名: (S)-(-)-amlodipine L-malate salt；(S)-amiodipine L-malate；Levamlodipine malate；3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;(2S)-2-hydroxybutanedioic acid
• CAS: 736178-83-9
• 化学式: C₄H₆O₅*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 542.971
• InChiKey: ICLGPDCMPQYWIA-OSRSGTIQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.17
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  195
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-苹果酸 、 左旋氨氯地平 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以95%的产率得到(S)-amlodipine L-malate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACID ADDED SALTS OF AMLODIPINE
  [FR] SELS D'ADDITION ACIDE D'AMLODIPINE

  摘要：

  本发明涉及氨氯地平的结晶酸盐，具有优异的理化性质，如高水溶性、稳定性、不吸湿性和抗粘附性，从而提供一种有效的治疗剂，用于治疗包括高血压在内的心血管疾病。

  公开号：

  WO2005042485A1

文献信息

• [EN] COMBINATION OF (S)-AMLODIPINE AND A BETA-BLOCKER, AND METHODS FOR REDUCING HYPERTENSION<br/>[FR] COMBINAISON DE (S)-AMLODIPINE ET D'UN BETABLOQUANT, ET PROCEDES POUR LA REDUCTION DE L'HYPERTENSION
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2005099699A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  One aspect of the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising optically pure (S)-amlodipine and a beta-blocker. In a preferred embodiment, the beta-blocker is atenolol or bisprolol. Another aspect of the present invention relates to pharmaceutical compositions consisting essentially of at least one pharmaceutically acceptable carrier, optically pure (S)-amlodipine and a beta-blocker. In a preferred embodiment, the beta-blocker is atenolol or bisoprolol. The pharmaceutical compositions of the invention are useful, e.g., in the treatment of hypertension. In addition, the present invention also relates to a method of treating a patient suffering from hypertension or a related cardiac disorder, comprising co-administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of optically pure (S)-amlodipine and a beta-blocker. In certain embodiments of the compositions and methods, said optically pure (S)-amlodipine is optically pure (S)-amlodipine malate, or a polymorph, pseudopolymorph or solvate thereof.

  本发明的一个方面涉及包含光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂的制药组合物。在一个首选实施例中，β受体阻断剂为阿托伐他汀或比索洛尔。本发明的另一个方面涉及基本上由至少一种药用载体、光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂组成的制药组合物。在一个首选实施例中，β受体阻断剂为阿托伐他汀或比索洛尔。本发明的制药组合物可用于治疗高血压等疾病。此外，本发明还涉及一种治疗患有高血压或相关心脏疾病的患者的方法，包括向需要的患者共同给予光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂的治疗有效量。在某些组合物和方法的实施例中，所述的光学纯（S）-氨氯地平为光学纯（S）-氨氯地平苹果酸盐，或其多晶形、伪多晶形或溶剂化合物。
• [EN] COMPOSITIONS COMPRISING (S)-AMLODIPINE AND AN ANGIOTENSIN RECEPTOR BLOCKER AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] COMPOSITIONS COMPRENANT DE LA (S)-AMLODIPINE ET UN BLOQUEUR DU RECEPTEUR DE L'ANGIOTENSINE, ET LEURS METHODES D'UTILISATION
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2005070462A3

  公开（公告）日：2006-03-16
• [EN] COMBINATION OF (S)-AMLODIPINE AND AN ACE INHIBITOR, AND METHODS FOR REDUCING HYPERTENSION<br/>[FR] COMBINAISON D'(S)-AMLODIPINE ET D'UN INHIBITEUR DE L'ACE, ET PROCEDES POUR REDUIRE L'HYPERTENSION
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2005079772A3

  公开（公告）日：2005-11-03
• [EN] COMBINATIONS COMPRISING (S)- AMLODIPINE AND A HMG-CoA REDUCTASE INHIBITOR OR CHOLESTEROL ABSORPOTION INHIBITOR OR BOTH, AND METHODS FOR REDUCING HYPERTENSION<br/>[FR] COMBINAISONS COMPRENANT DE LA (S)-AMLODIPINE ET UN INHIBITEUR DE LA HMG-COA REDUCTASE OU UN INHIBITEUR DE L'ABSORPTION DE CHOLESTEROL OU LES DEUX A LA FOIS ET METHODES PERMETTANT DE REDUIRE L'HYPERTENSION
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2005097191A3

  公开（公告）日：2005-12-08
• [EN] ACID ADDED SALTS OF AMLODIPINE<br/>[FR] SELS D'ADDITION ACIDE D'AMLODIPINE
  申请人：SK CHEMICALS CO LTD

  公开号：WO2005042485A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The present invention relates to crystalline acid salts of amlodipine which exhibit excellent physicochemical properties such as high aqueous solubility, stability, non-hygroscopicity and anti-stiction property, thereby providing an effective therapeutic agent in the treatment of cardiovascular diseases including hypertension.

  本发明涉及氨氯地平的结晶酸盐，具有优异的理化性质，如高水溶性、稳定性、不吸湿性和抗粘附性，从而提供一种有效的治疗剂，用于治疗包括高血压在内的心血管疾病。