Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von substituierten 2-Chlorpyridin-Derivaten der Formel (I)
bereitgestellt, in welcher
R¹ bis R⁴ die im Anmeldungstext angegebene Bedeutung besitzen.
Das neue Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, daß man Pyridin-1-oxide der Formel II
mit einem aromatischen Carbonsäurechlorid in Gegenwart eines inerten organischen Lösungsmittels und in Gegenwart eines Säureakzeptors bei Temperaturen zwischen -20°C und 200°C umsetzt, darauf gegebenenfalls bei Temperaturen zwischen 70°C und 160°C mit Phosgen oder Thionylchlorid umsetzt und das erhaltene Produkt gegebenenfalls weiter auftrennt.
Insbesonders dient das Verfahren zur Herstellung von 2-Chlor-5-methylpyridin, welches als Zwischenprodukt für Pharmazeutika oder für Insektizide eingesetzt werden kann.
一种制备式 (I) 的取代 2-
氯吡啶衍生物的新工艺
其中
R¹ 至 R⁴ 具有本申请正文中给出的含义。
该新工艺的特点是:式 II 的
吡啶 1-氧化物
在-20°C 至 200°C的温度下,在惰性有机溶剂和酸接受体的存在下与芳香族
羧酸酰
氯反应,然后在 70°C 至 160°C 的温度下与
光气或亚
硫酰氯反应,并进一步分离得到的产物。
该工艺尤其可用于生产 2-
氯-5-
甲基吡啶,后者可用作药物或
杀虫剂的中间体。