tert-butyl ((1R,2R)-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-1,3-dihydroxypropan-2-yl)carbamate | 502483-55-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: tert-butyl ((1R,2R)-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-1,3-dihydroxypropan-2-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,3-dihydroxypropan-2-yl]carbamate
• CAS: 502483-55-8
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₆
• 分子量: 325.362
• InChiKey: JMPSLRPAHVFOST-BXUZGUMPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  97.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl ((1R,2R)-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-1,3-dihydroxypropan-2-yl)carbamate 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 依利格鲁司特
  参考文献：
  名称：

  [EN] STABLE N-((1R,2R)-1-(2,3-DIHYDROBENZO[B][1,4]DIOXIN-6-YL)-1-HYDROXY-3-(PYRROLIDIN-1-YL)PROPAN-2-YL) OCTANAMIDE (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYSUCCINATE PREMIX AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  [FR] PRÉMÉLANGE DE (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYSUCCINATE D'OCTANAMIDE STABLE DE N-((1R,2R)-1-(2,3-DIHYDROBENZO[B][1,4]DIOXIN-6-YL)-1-HYDROXY-3-(PYRROLIDIN-1-YL)PROPAN-2-YL) ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  本发明涉及稳定的N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙基)辛酰胺(2R,3R)-2,3-二羟基琥珀酸盐预混物的制备方法。本发明还涉及N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙基)辛酰胺的制备方法(I)及其药用可接受的盐。

  公开号：

  WO2019082209A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-[(1R)-1-(hydroxymethyl)-2-[methoxy(methyl)amino]-2-oxo-ethyl]carbamate 在 正丁基锂 、 三氟化硼乙醚 、 对甲苯磺酸 、 红铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 19.88h， 生成 tert-butyl ((1R,2R)-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-1,3-dihydroxypropan-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] STABLE N-((1R,2R)-1-(2,3-DIHYDROBENZO[B][1,4]DIOXIN-6-YL)-1-HYDROXY-3-(PYRROLIDIN-1-YL)PROPAN-2-YL) OCTANAMIDE (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYSUCCINATE PREMIX AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  [FR] PRÉMÉLANGE DE (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYSUCCINATE D'OCTANAMIDE STABLE DE N-((1R,2R)-1-(2,3-DIHYDROBENZO[B][1,4]DIOXIN-6-YL)-1-HYDROXY-3-(PYRROLIDIN-1-YL)PROPAN-2-YL) ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  本发明涉及稳定的N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙基)辛酰胺(2R,3R)-2,3-二羟基琥珀酸盐预混物的制备方法。本发明还涉及N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙基)辛酰胺的制备方法(I)及其药用可接受的盐。

  公开号：

  WO2019082209A1

文献信息

• syn -Selective additions to Garner aldehyde: synthesis of a potent glucosylceramide synthase inhibitor
  作者：Arifa Husain、Bruce Ganem

  DOI：10.1016/s0040-4039(02)02096-8

  日期：2002.11

  Highly syn-selective additions of aryl Grignard reagents to Garner aldehyde 5 are reported, making possible a practical, asymmetric synthesis of the potent glucosylceramide synthase inhibitor 3.

  高度顺式芳基格氏试剂加纳醛-选择性添加5被报告，使得能够强效葡糖合成酶抑制剂的一种实用的，不对称合成3。
• METHODS OF USING AS ANALGESICS 1-BENZYL-1-HYDROXY-2,3-DIAMINO-PROPYL AMINES, 3-BENZYL-3-HYDROXY-2-AMINO-PROPIONIC ACID AMIDES AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：Leblond Bertrand

  公开号：US20090088433A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The compounds shown by the structural formulas below have analgesic effect and are used in compositions and methods for treating mammal in need of such treatment.

  下面结构式所示的化合物具有镇痛作用，用于治疗需要此类治疗的哺乳动物的组合物和方法中。
• 3-Heteroaryl-3-Hydroxy-2-Amino-Propyl Amines And Related Compounds Having Analgesic And/Or Immuno Stimlant Activity
  申请人：Leblond Bertrand

  公开号：US20080312236A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  Compounds of the formula where the variables have the meaning defined in the specification have analgesic and or immunostimulant effect in mammals.

  公式为的化合物，在规范中定义的变量具有哺乳动物镇痛和/或免疫刺激作用。
• METHODS FOR TREATING COGNITIVE DISORDERS USING 1-BENZYL-1-HYDROXY-2,3-DIAMINO-PROPYL AMINES, 3-BENZYL-3-HYDROXY-2-AMINO-PROPIONIC ACID AMIDES AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：Donello John E.

  公开号：US20100190792A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  Disclosed herein are methods of treating a patient suffering from a cognitive disorder using the following compounds (I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX, X, XI, XII, XIII).

  本文披露了使用以下化合物（I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII）治疗患有认知障碍的患者的方法。
• METHODS FOR TREATING COGNITIVE DISORDERS USING 1-ARYL-1-HYDROXY-2,3-DIAMINO-PROPYL AMINES, 1-HETEROARYL-1-HYDROXY-2,3-DIAMINO-PROPYL AMINES AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：Donello John E.

  公开号：US20100105687A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  Disclosed herein are methods of treating a patient suffering from a cognitive disorder using compounds of the following formula, Formula (2), wherein the variables have the meaning defined in the specification.

  本文披露了使用以下公式（2）的化合物治疗患有认知障碍的患者的方法，其中变量的含义在说明书中定义。