2-((4-fluorophenyl)sulfonyl)benzene-1,4-diol | 102914-99-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-((4-fluorophenyl)sulfonyl)benzene-1,4-diol
• 英文别名: 2-(4-fluoro-benzenesulfonyl)-benzene-1,4-diol；2-(4-Fluorobenzenesulfonyl)benzene-1,4-diol；2-(4-fluorophenyl)sulfonylbenzene-1,4-diol
• CAS: 102914-99-8
• 化学式: C₁₂H₉FO₄S
• 分子量: 268.265
• InChiKey: OXOOCGZWACCKEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((4-fluorophenyl)sulfonyl)benzene-1,4-diol 、 2-氯-1,3-二甲基-5-硝基苯 在 silica gel 双(三甲基硅烷基)氨基钾 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 生成 4-(2,6-dimethyl-4-nitro-phenoxy)-2-(4-fluoro-benzenesulfonyl)-phenol
  参考文献：
  名称：

  Indole carboxylic acids as thyroid receptor ligands

  摘要：

  一种化合物的公式1，其中W，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R13如本文所定义，在治疗肥胖、超重症、高脂血症、青光眼、心律失常、皮肤疾病、甲状腺疾病、甲状腺功能减退症、甲状腺癌及相关疾病和疾病（如糖尿病、动脉粥样硬化、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、高胆固醇血症、抑郁症、骨质疏松症和脱发）的治疗中有用。

  公开号：

  US20030078289A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氟-苯亚磺酸 在 对苯醌 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 2-((4-fluorophenyl)sulfonyl)benzene-1,4-diol
  参考文献：
  名称：

  Malonamic acids and derivatives thereof as thyroid receptor ligands

  摘要：

  本发明涉及新型甲状腺受体配体，更具体地涉及Formula 1的马隆酰胺酸及其衍生物，可用于治疗肥胖、超重症、高脂血症、青光眼、心律失常、皮肤疾病、甲状腺疾病、甲状腺功能减退、甲状腺癌及相关疾病，如糖尿病、动脉粥样硬化、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、高胆固醇血症、抑郁症、骨质疏松症和脱发。本发明还提供了用于治疗此类疾病和疾病的方法、药物组合物和试剂盒。

  公开号：

  US20010051657A1

文献信息

• One-pot access to sulfonylated naphthalenediols/hydroquinones from naphthols/phenols with sodium sulfinates in an aqueous medium
  作者：Lingxin Meng、Ruike Zhang、Yuqiu Guan、Tian Chen、Zhiqiang Ding、Gongshu Wang、Aikebaier Reheman、Zhangpei Chen、Jianshe Hu

  DOI：10.1039/d0nj05285j

  日期：——

  aqueous medium has been developed with up to 97% yield. The whole reaction requiring no transition-metal catalysts could proceed smoothly with hypervalent iodine compounds as the oxidant. Both naphthols and phenols were viable with inexpensive and readily available sodium sulfinates as the sulfonylation reagents under an ambient atmosphere. This procedure is scalable, and the products could be easily obtained

  已经开发出一种在水性介质中对磺酰化对苯二酚/萘二醇进行单锅法的方法，其收率高达97％。以高价碘化合物为氧化剂，不需要过渡金属催化剂的整个反应可以顺利进行。在环境气氛下，萘甲酚和苯酚都可以与廉价且易于获得的亚磺酸钠作为磺酰化试剂一起使用。此过程可扩展，无需柱色谱分离即可轻松获得产品。
• Electrochemical‐In‐Situ‐Oxidative Sulfonylation of Phenols with Sulfinic Acids as an Access to Sulfonylated Hydroquinones
  作者：Xue Sun、Fanjun Zhang、Kelu Yan、Wenfeng Feng、Xuejun Sun、Jianjing Yang、Jiangwei Wen

  DOI：10.1002/adsc.202100366

  日期：——

  The electrochemical in-situ oxidative sulfonylation of phenols with sulfinic acids access to sulfonylated hydroquinones has been developed. A series of sulfonylated hydroquinones were prepared under mild mediator-, catalyst- and exogenous-oxidant-free conditions. Notably, such an electrochemical in-situ-oxidative synthetic strategy presented wide functional group tolerance and amenability to gram-scale

  已经开发了苯酚与亚磺酸的电化学原位氧化磺酰化获得磺酰化氢醌。在温和的无介质、无催化剂和无外源氧化剂的条件下制备了一系列磺酰化氢醌。值得注意的是，这种电化学原位氧化合成策略表现出广泛的官能团耐受性和克级合成的适应性，产率为 62-80%。
• Thyromimetic organic compounds
  申请人：——

  公开号：US20020045751A1

  公开（公告）日：2002-04-18

  Compounds of the present invention of the formula 1 are thyromimetic agents which can be used to prevent and/or treat diseases associated with an imbalance of thyroid hormones, such as hypo- and hyper-thyroidism, obesity, osteoporosis and depression. The compounds of the invention are, in particular, hypolipedemic agents which enhance the clearance of cholesterol from circulation, particularly the clearance of cholesterol in the form of low density lipoproteins (LDL). The compounds are useful for reducing total cholesterol plasma levels in mammals, in particular for reducing levels of LDL-cholesterol. Furthermore, such compounds also lower elevated lipoprotein (a) [Lp(a)] levels, an independent cardiovascular risk factor, in mammals. The compounds of the invention can therefore be used for the prevention and/or treatment of occlusive cardiovascular conditions in which hyperlipidemia and hyperlipoproteinemia are implicated, such as atherosclerosis and coronary heart disease in mammals.

  本发明的化合物具有以下公式的甲型甲状腺模拟剂，可用于预防和/或治疗与甲状腺激素失衡相关的疾病，如甲状腺功能减退和亢进、肥胖、骨质疏松症和抑郁症。本发明的化合物特别是降脂剂，可增强胆固醇从循环中的清除，特别是以低密度脂蛋白（LDL）形式的胆固醇的清除。这些化合物可用于减少哺乳动物的总胆固醇血浆水平，特别是减少LDL胆固醇水平。此外，这些化合物还可以降低哺乳动物体内独立的心血管风险因子脂蛋白（a）[Lp(a)]水平。因此，本发明的化合物可用于预防和/或治疗与高脂血症和高脂蛋白血症有关的闭塞性心血管疾病，如动脉粥样硬化和冠心病等。
• Diphenyl derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030105078A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The invention relates to novel diphenyl derivatives, to processes for their preparation and to their use in medicaments.

  这项发明涉及新型二苯基衍生物，涉及其制备工艺以及在药物中的应用。
• [EN] MALONAMIC ACIDS AND DERIVATIVES THEREOF AS THYROID RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] ACIDES MALONAMIQUES ET LEURS DERIVES EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR DE THYROIDE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2001072692A1

  公开（公告）日：2001-10-04

  The present invention relates to novel thyroid receptor ligands and, more particularly, relates to malonamic acids and derivatives thereof of Formula (I), which are useful in the treatment of obesity, overweight condition, hyperlipidemia, glaucoma, cardiac arrhythmias, skin disorders, thyroid disease, hypothyroidism, thyroid cancer and related disorders and diseases such as diabetes mellitus, atherosclerosis, hypertension, coronary heart disease, congestive heart failure, hypercholesteremia, depression and osteoporosis. The present invention also provides methods, pharmaceutical compositions and kits for treating such diseases and disorders.

  本发明涉及新型甲状腺受体配体，更具体地涉及公式（I）的马隆酰胺酸及其衍生物，可用于治疗肥胖、超重、高脂血症、青光眼、心律失常、皮肤疾病、甲状腺疾病、甲状腺功能减退、甲状腺癌及相关疾病和疾病，如糖尿病、动脉硬化、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、高胆固醇血症、抑郁症和骨质疏松症。本发明还提供了治疗这些疾病和疾病的方法、制药组合物和工具包。