dibenzyl chlorophosphite | 41662-50-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: dibenzyl chlorophosphite
• 英文别名: Dibenzylchlorophosphite；chloro-bis(phenylmethoxy)phosphane
• CAS: 41662-50-4
• 化学式: C₁₄H₁₄ClO₂P
• 分子量: 280.691
• InChiKey: ZVJYSSDFOMJWSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2931900090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dibenzyl chlorophosphite 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 、 苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3,6-anhydro-10-(R)-{[bis(benzyloxy)phosphoryl]amino}-7,8,9,10-tetradeoxy-1,2:4,5-di-O-isopropylidene-D-glycero-D-mannodecitol
  参考文献：
  名称：

  糖体系中N-自由基促进的分子内氢原子转移合成氧杂氮杂螺二环

  摘要：

  通过的反应所产生的氮中心基团Ñ -phosphoramidate或N-氨腈，连接到三-或四亚甲基系绳从C-1碳水化合物，与（二乙酰氧基碘）苯（DIB）扩展和碘可经历区域选择性-和立体选择性分子内氢原子转移（HAT）反应以提供四个不同的oxa-azaspiro双环系统：1-oxa-6-azaspiro [4.4]壬烷，1-oxa-6-azaspiro [4.5]癸烷，6-oxa-1- azaspiro [4.5]癸烷和1-oxa-7-azaspiro [5.5]十一烷。提出了串联的1，5-或1，6-HAT-氧化-亲核环化机理。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2009.05.049
• 作为产物：
  描述：

  苯甲醇 在 三乙胺 、 三氯化磷 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 dibenzyl chlorophosphite
  参考文献：
  名称：

  亚磷酸苄基酯在Michaelis-Arbuzov反应合成单，二和三磷酸酯类似物中的首次使用

  摘要：

  亚甲基苄基酯用于Micaelis-Arbuzov反应。特殊的实验条件允许制备一组单磷酸，二磷酸和三磷酸的膦酸酯类似物。此外，在非常温和的条件下以高收率除去所有膦酸酯苄酯基团之后，区域选择性单脱保护使这些分子成为合成具有生物学意义的多磷酸化化合物（例如核苷酸）的类似物的有用组成部分。

  DOI：

  10.1002/hlca.19950780314

文献信息

• Unique Self-Anhydride Formation in the Degradation of Cytidine-5′-monophosphosialic Acid (CMP-Neu5Ac) and Cytidine-5′-diphosphosialic Acid (CDP-Neu5Ac) and its Application in CMP-sialic Acid Analogue Synthesis
  作者：Yasuhiro Kajihara、Sachiko Nishigaki、Daisuke Hanzawa、Go Nakanishi、Ryo Okamoto、Naoki Yamamoto

  DOI：10.1002/chem.201003387

  日期：2011.6.27

  compounds except for cytidine‐5′‐monophosphosialic acid (CMP‐Neu5Ac). To obtain an insight into why cytidine‐5′‐diphosphosialic acid (CDP‐Neu5Ac) has not been used for the sialyltransferase reaction and why it is not found in biological organisms, the compound was synthesised. This synthesis provided the interesting finding that the carboxylic acid moiety of the sialic acid attacks the attached phosphate

  唾液酸寡糖是通过各种糖基转移酶和糖核苷酸合成的。所有这些核苷酸都是二磷酸化合物，除了胞苷-5'-单磷酸（CMP-Neu5Ac）。为了了解为什么未将胞苷5'-二磷酸（CDP-Neu5Ac）用于唾液酸转移酶反应以及为什么在生物有机体中未发现胞苷，因此合成了该化合物。该合成提供了有趣的发现，即唾液酸的羧酸部分攻击连接的磷酸基团。这种相互作用在羧酸和磷酸酯基团之间产生活化的酸酐，并导致焦磷酸酯键的水解。稳定的同位素标记实验证明了该机理。这一发现表明，CMP-Neu5Ac也可能在羧酸和磷酸盐之间形成相应的酸酐结构，这似乎就是CMP-Neu5Ac相对于其他糖核苷酸酸不稳定的原因。为了确认羧酸的作用，合成了CMP‐Neu5Ac衍生物，其中唾液酸中的羧酸部分被酰胺或酯基取代。这些类似物显然显示出对酸水解的抗性。该结果表明Neu5Ac的羧酸与其在溶液中的稳定性有关。这一发现还为CMP-Neu5Ac和CMP-
• METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TARGETED DELIVERY OF AGENTS TO BONE FOR INTERACTION THEREWITH
  申请人：Pierce William M.

  公开号：US20080221070A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  Bone targeted compounds and methods are provided. Compounds can include a Bone Targeting Portion (R T ), having an affinity for bone; a Bone Active Portion (R A ) for interacting with and affecting bone; a Linking Portion (R L ) connecting the Bone Targeting Portion and the Bone Active Portion. The Bone Active Portion is derived from an estrogenic agent. Compounds can also include a Blocking Group (R P ) that reduces or eliminates the estrogenic activity of the Bone Active Portion.

  提供了针对骨骼的化合物和方法。这些化合物可以包括针对骨骼的部分（RT），具有与骨骼的亲和力；用于与骨骼相互作用并影响骨骼的活性部分（RA）；连接针对骨骼部分和活性部分的连接部分（RL）。活性部分来源于雌激素类药物。化合物还可以包括减少或消除活性部分雌激素活性的阻断基团（RP）。
• Combrestatin a-1 phosphate and combrestatin b-1 phosphate prodrugs
  申请人：——

  公开号：US20030220298A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to the syntheses and structural elucidation of Combretastatin A1-Phosphate Prodrugs and Combretastatin B1-Phosphate Prodrugs and the utilization of those prodrugs in the treatment of neoplastic diseases. The prodrugs described herein have the structure: Combretastin A-1 Phosphate Prodrug (I) and Combretastin B-1 Phosphate Prodrug (II). 1

  本发明涉及Combretastatin A1-Phosphate Prodrugs和Combretastatin B1-Phosphate Prodrugs的合成和结构阐明，以及利用这些前药治疗恶性疾病。本文描述的前药具有以下结构：Combretastin A-1 Phosphate Prodrug (I) 和 Combretastin B-1 Phosphate Prodrug (II)。
• Solventless synthesis of acyl phosphonamidates, precursors to masked bisphosphonates
  作者：Kerri Crossey、Marie E. Migaud

  DOI：10.1039/c5cc03549j

  日期：——

  A series of acyl phosphonamidates, the synthetic precursors to bisphosphonates, have been readily prepared from phosphoramidite type reagents and a range of acid chlorides.

  一系列酰基磷酰胺酸酯，即双磷酸酯的合成前体，可通过磷酰胺酯类试剂和一系列酸氯化物轻松制备。
• [EN] INDOLE-CONTAINING COMPOUNDS WITH ANTI-TUBULIN AND VASCULAR TARGETING ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES CONTENANT DE L'INDOLE A ACTIVITE ANTI-TUBULINE ET DE CIBLAGE VASCULAIRE
  申请人：UNIV BAYLOR

  公开号：WO2004099139A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  Trimethoxyphenyl substituted indole ligands have been discovered which demonstrate impressive cytotoxicity as well as a remarkable ability to inhibit tubulin assembly. Such compounds as well as related derivatives are excellent clinical candidates for the treatment of cancer in humans. In addition, certain of these ligands, as pro-drugs, may well prove to be tumor selective vascular targeting chemotherapeutic agents or to have vascular targeting activity resulting in the selective prevention and/or destruction of nonmalignant proliferating vasculature.

  已发现了取代三甲氧基苯基吲哚配体，这些配体表现出令人印象深刻的细胞毒性，以及抑制微管组装的显著能力。这类化合物以及相关衍生物是治疗人类癌症的优秀临床候选药物。此外，这些配体中的某些作为前药，很可能被证明是肿瘤选择性血管靶向化疗药物，或具有靶向血管活性，从而选择性地预防和/或破坏非恶性增殖的血管系统。