N-(5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)acetamide | 1370351-46-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)acetamide
• 英文别名: N-[5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]acetamide
• CAS: 1370351-46-4
• 化学式: C₈H₆BrF₃N₂O
• 分子量: 283.048
• InChiKey: UOTUSCSUVVKJNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)acetamide 在 lithium chloro-isopropyl-magnesium chloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 2.0~78.0 ℃ 、10.0 kPa 条件下， 反应 7.66h， 生成 N-(5-(2,6-dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED PROCESS FOR MANUFACTURING 5-(2,6-DI-4-MORPHOLINYL-4-PYRIMIDINYL)-4-TRIFLUOROMETHYLPYRIDIN-2-AMINE
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA FABRICATION DE 5-(2,6-DI-4-MORPHOLINYL-4-PYRIMIDINYL)-4-TRIFLUOROMÉTHYLPYRIDIN-2-AMINE

  摘要：

  该发明公开了改进的制备工艺，用于制造一种化合物，即5-(2,6-二-4-吗啉基-4-嘧啶基)-4-三氟甲基吡啶-2-胺，以及其单盐盐和中间体。

  公开号：

  WO2014064058A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-三氟甲基吡啶 在 4-二甲氨基吡啶 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 N-(5-bromo-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MANUFACTURING PROCESS FOR PYRIMIDINE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE

  摘要：

  公开号：

  WO2012044727A3

文献信息

• MANUFACTURING PROCESS FOR PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Calienni John Vincent

  公开号：US20130225571A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The invention relates to new crystalline forms of processes for manufacturing a compound of formula 5, or a stereoisomer, tautomer or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification. The invention further relates to new manufacturing processes for specific solid forms of Compound A and its salts, to such solid forms and to use of said solid forms for the therapeutic treatment of warm-blooded animals.

  该发明涉及新的晶体形式和制造公式5的化合物、立体异构体、互变异构体或其盐的新的制造工艺，其中取代基如规范中所定义。该发明还涉及制造化合物A及其盐的特定固体形式的新工艺，以及利用该固体形式进行治疗温血动物的用途。
• Process for Manufacturing 5-(2,6-Di-4-morpholinyl-4-pyrimidinyl)-4-trifluoromethylpyridin-2-amine
  申请人：FLUBACHER Dietmar

  公开号：US20150246897A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The invention discloses improved processes for manufacturing a compound, 5-(2,6-Di-4-morpholinyl-4-pyrimidinyl)-4-trifluoromethylpyridin-2-amine, its monohydrochloride salt and intermediates thereof.

  本发明揭示了改进的制造方法，用于制造一种化合物，即5-(2,6-二-4-吗啡基-4-嘧啶基)-4-三氟甲基吡啶-2-胺，其单盐酸盐和中间体。
• Manufacturing process for pyrimidine derivatives
  申请人：De La Cruz Marilyn

  公开号：US09181215B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The invention relates to new crystalline forms of processes for manufacturing a compound of formula 5, or a stereoisomer, tautomer or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification. The invention further relates to new manufacturing processes for specific solid forms of Compound A and its salts, to such solid forms and to use of said solid forms for the therapeutic treatment of warm-blooded animals.

  该发明涉及新的晶体形式和制造工艺，用于制造公式5的化合物，或其立体异构体、互变异构体或盐，其中取代基如规范所定义。该发明还涉及制造化合物A及其盐的特定固体形式的新工艺，以及这些固体形式的用途，用于治疗温血动物。
• CRYSTALLINE FORMS OF 5-(2,6-DI-4-MORPHOLINYL-4-PYRIDMIDINYL)-4-TRIFLUOROMETHYLPYRIDIN-2-AMINE, A PIK3 INHIBITOR
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3040333A1

  公开（公告）日：2016-07-06

  The invention relates to processes for manufacturing a compound of formula 5, or a stereoisomer, tautomer or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification. The invention further relates to new manufacturing processes for specific solid forms of Compound A and its salts, to such solid forms and to use of said solid forms for the therapeutic treatment of warm-blooded animals.

  本发明涉及式 5 化合物的制造工艺、 或其立体异构体、同分异构体或盐的生产工艺，其中取代基如说明书中所定义。本发明还涉及化合物 A 及其盐的特定固体形式的新生产工艺、此类固体形式以及将所述固体形式用于温血动物的治疗。
• IMPROVED PROCESS FOR MANUFACTURING 5-(2,6-DI-4-MORPHOLINYL-4-PYRIMIDINYL)-4-TRIFLUOROMETHYLPYRIDIN-2-AMINE
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2912030B1

  公开（公告）日：2016-08-31