4-methyl-5-(β-phthalimidoethyl)thiazole | 36956-91-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-methyl-5-(β-phthalimidoethyl)thiazole
• 英文别名: N-[2-(4-methyl-thiazol-5-yl)-ethyl]-phthalimide；2-[2-(4-methylthiazol-5-yl)ethyl]isoindol-1,3-dione；N-<2-(4-Methyl-thiazol-5yl)-ethyl>-phthalimid；2-[2-(4-Methyl-1,3-thiazol-5-yl)ethyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 36956-91-9
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂O₂S
• 分子量: 272.327
• InChiKey: VQVGTGLZTBUTQY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  143-146 °C
• 沸点：
  443.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.362±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  78.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl-5-(β-phthalimidoethyl)thiazole 生成 2-(4-甲基噻唑-5-基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  Murav'eva,K.M.; Shchukina,M.N., Journal of general chemistry of the USSR, 1963, vol. 33, p. 3655 - 3657

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基-5-(beta-羟乙基)噻唑 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-methyl-5-(β-phthalimidoethyl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  Novel thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same

  摘要：

  本发明涉及一种新型硫脲衍生物，作为辣椒素受体（VR）的调节剂，以及含有该衍生物的药物组合物。作为与辣椒素受体活性相关的疾病，可以列举急性疼痛、慢性疼痛、神经痛、术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病变、神经损伤、糖尿病性神经病变、神经退行性疾病、神经性皮肤疾病、中风、膀胱过敏、肠易激综合征、哮喘或慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病、皮肤、眼睛或黏膜刺激、发热、胃十二指肠溃疡、炎症性肠病和炎症性疾病。本发明提供了一种用于预防或治疗这些疾病的药物组合物。

  公开号：

  US20030153596A1

文献信息

• [EN] NOVEL THIOUREA DERIVATIVES AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE THIOUREA ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES RENFERMANT CEUX-CI
  申请人：PACIFIC CORP

  公开号：WO2002016318A1

  公开（公告）日：2002-02-28

  The present invention relates to novel thiourea derivatives as a modulator for vanilloid receptor (VR) and the pharmaceutical compositions containing the same. As diseases associated with the activity of vanilloid receptor, pain acute pain, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, migraine, arthralgia, neuropathies, nerve injury, diabetic neuropathy, neurodegeneration, neurotic skin disorder, stroke, urinary bladder hypersensitiveness, irritable bowel syndrome, a respiratory disorder such as asthma or chronic obstructive pulmonary disease, irritation of skin, eye or mucous membrane, fervescence, stomach-duodenal ulcer, inflammatory bowel disease and inflammatory diseases can be enumerated. The present invention provides a pharmaceutical composition for prevention or treatment of these diseases.

  本发明涉及一种新型硫脲衍生物，作为vanilloid受体（VR）的调节剂以及含有该化合物的制药组合物。作为与vanilloid受体活性相关的疾病，可以列举急性疼痛、慢性疼痛、神经病性疼痛、术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病变、神经损伤、糖尿病神经病变、神经退行性疾病、神经性皮肤疾病、中风、膀胱过敏、肠易激综合症、哮喘或慢性阻塞性肺疾病、皮肤、眼或粘膜刺激、发热、胃十二指肠溃疡、炎症性肠病和炎症性疾病等。本发明提供了用于预防或治疗这些疾病的制药组合物。
• Thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same
  申请人：Pacific Corporation

  公开号：US08071650B2

  公开（公告）日：2011-12-06

  The present invention relates to novel thiourea derivatives as a modulator for vanilloid receptor (VR) and the pharmaceutical compositions containing the same. As diseases associated with the activity of vanilloid receptor, pain acute pain, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, migraine, arthralgia, neuropathies, nerve injury, diabetic neuropathy, neurodegeneration, neurotic skin disorder, stroke, urinary bladder hypersensitiveness, irritable bowel syndrome, a respiratory disorder such as asthma or chronic obstructive pulmonary disease, irritation of skin, eye or mucous membrane, fervescence, stomach-duodenal ulcer, inflammatory bowel disease and inflammatory diseases can be enumerated. The present invention provides a pharmaceutical composition for prevention or treatment of these diseases.

  本发明涉及一种新的硫脲衍生物，作为vanilloid受体（VR）的调节剂，以及含有该衍生物的药物组合物。作为与vanilloid受体活动相关的疾病，可以列举急性疼痛、慢性疼痛、神经病性疼痛、术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病、神经损伤、糖尿病性神经病、神经退行性疾病、神经性皮肤疾病、中风、膀胱过敏、肠易激综合征、哮喘或慢性阻塞性肺疾病、皮肤、眼睛或粘膜刺激、发热、胃十二指肠溃疡、炎症性肠病和炎症性疾病。本发明提供了一种预防或治疗这些疾病的药物组合物。
• [EN] NEW THIAZOLE DERIVATIVES
  申请人：CEDONA PHARMACEUTICALS B.V.

  公开号：WO1991010657A1

  公开（公告）日：1991-07-25

  (EN) A N-[$g(v)-(thiazol-4 or 5-yl)alkyl]isourea, isothiourea of a guanidine derivative with formula (II) and a N-($g(v)-substituted alkyl)-N'-substituted-N''-[$g(v)-(thiazol-4 or 5-yl)alkyl]-guanidine with formula (III), a process for the preparation of said compounds by ring closure of a 2-bromo-$g(v)-phthalimidoalkanal, or of a 3-bromo or 1-bromo $g(v)-phthalimidoalkan-2-one with thioformamide, an alkylthioamide or thiourea followed by hydrazinolysis or hydrolysis of the resulting phthalimido derivates and medicaments containing said derivatives with formulas (II) and (III) and use of said medicaments for the treatment of congestive heart diseases or for the treatment of allergic disorders.(FR) On décrit une isourée N-[$g(v)-(thiaxol-4 ou 5-yle)alkyle], une isothiourée d'un dérivé de guanidine répondant à la formule (II), et une guanidine-N-(alkyle $g(v)-substitué)-N'-substituée-N''[alkyle $g(v)-(thiazol-4 ou 5-yle)] répondant à la formule (III), un procédé de préparation desdits composés par la cyclisation d'un alkanal-2-bromo-$g(v)-phalimido, ou d'un $g(v)-phtalimidoalkan-2-one 3-bromo ou 1-bromo avec le thioformamide, un alkylthioamide ou la thiourée, puis par l'hydrazinolyse ou l'hydrolyse des dérivés phtalimido ainsi obtenus. On décrit également des médicaments contenant lesdits dérivés qui répondent aux formules (II) et (III), ainsi que leur utilisation pour le traitement des cardiopathies congestives ou des troubles allergiques.

  一种 N-[$g(v)-(thiazol-4 或 5-yl)alkyl]isourea 和一种 N-[$g(v)-(thiazol-4 或 5-yl)alkyl]-N'-被取代的间二氮.breaker. 两种化合物分别是：一种是根据配方（II）的谷氨酰胺的衍生物，另一种是谷氨酰胺的一种 N-（带有 g(v)-基团的烷基）和 N'-取代的 N''-特性状的烷基的衍生物。它们可以通过将 2-溴- g(v)-磷iguiente-oxadiazole 酮的环闭合或通过带有硫代乙胺、硫istema-胺或其他尿素的 3-溴或 1-溴的 g(v)-磷ccording-oxadiazole-2-酮而制备。另外，还描述了含有根据配方（II）和（III）的这些衍生物的药品，以及它们用于治疗心肥病或过敏性疾病药物的用途。
• Thiamin biosynthesis in yeast. Origin of the five-carbon unit of the thiazole moiety
  作者：Robert L. White、Ian D. Spenser

  DOI：10.1021/ja00382a033

  日期：1982.9
• NEW THIAZOLE DERIVATIVES
  申请人：CEDONA PHARMACEUTICALS B.V.

  公开号：EP0511270A1

  公开（公告）日：1992-11-04