(1-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl)methyl methanesulfonate | 1032825-19-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (1-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl)methyl methanesulfonate
• 英文别名: [1-(3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl]methyl methanesulfonate
• CAS: 1032825-19-6
• 化学式: C₁₂H₂₁N₃O₄S
• 分子量: 303.382
• InChiKey: QJWSXYVTYPMVON-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  473.1±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.233±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  93.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl)methyl methanesulfonate 在 potassium carbonate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 ((3R,4S)-4-(2,4-difluorophenyl)-1-{5-[1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-ylmethoxy]pyrimidin-2-yl}pyrrolidin-3-yl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOAMINO DERIVATIVES AS GPR119 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE CYCLOAMINO COMME ANTAGONISTES DU GPR119

  摘要：

  公开号：

  WO2011147951A8
• 作为产物：
  描述：

  4-(羟甲基)哌啶-1-腈 在 三乙胺 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.75h， 生成 (1-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl)methyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOAMINO DERIVATIVES AS GPR119 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE CYCLOAMINO COMME ANTAGONISTES DU GPR119

  摘要：

  公开号：

  WO2011147951A8

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DE GPR119
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009038974A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  这项发明提供了化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或紊乱的方法。
• [EN] CYCLOHEXENE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING METABOLIC DISEASE COMPRISING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT<br/>[FR] DÉRIVÉ DE CYCLOHEXÈNE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR PRÉVENIR OU TRAITER UNE MALADIE MÉTABOLIQUE, CONTENANT LEDIT DÉRIVÉ COMME PRINCIPE ACTIF
  申请人：HYUNDAI PHARM CO LTD

  公开号：WO2017078352A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  The present invention relates to: a cyclohexene derivative; a preparation method thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic disease comprising the same as an active ingredient. The cyclohexene derivative according to the present invention increases the intracellular activity of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) by activating G protein-coupled receptor 119 (GPR-119) and simultaneously exhibits weight loss and hypoglycemic effects by inducing the release of glucagon-like peptide-1 (GLP-1), which is a neuroendocrine protein, and thus can be useful as a pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic diseases such as obesity, type 1 diabetes, type 2 diabetes, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperglycemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia and syndrome X.

  本发明涉及：一种环己烯衍生物；其制备方法；以及一种包含该衍生物作为活性成分的用于预防或治疗代谢疾病的药物组合物。根据本发明的环己烯衍生物通过激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）增加了细胞内环状腺苷一磷酸（cAMP）的活性，并通过诱导释放神经内分泌蛋白胰高血糖素样肽-1（GLP-1），同时表现出减肥和降糖效果，因此可作为预防或治疗诸如肥胖、1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂异常和综合征X等代谢疾病的药物组合物。
• BICYCLIC COMPOUNDS AND USE AS ANTIDIABETICS
  申请人：Fang Jing

  公开号：US20100029650A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物在治疗代谢性疾病，特别是Ⅱ型糖尿病及相关疾病方面具有用途，并且还涉及制备和使用这种化合物的方法。
• 벤조옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 의약 조성물
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY 한국화학연구원(319980077651)

  公开号：KR101524208B1

  公开（公告）日：2015-05-29

  본 발명은 신규한 벤조옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 비만 및 비만관련대사 질환 특히, 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 의약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 벤조옥사졸 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜, 당뇨 뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다

  本发明涉及一种新的苯佐氧唑衍生物，其制备方法以及包含该衍生物作为有效成分的用于预防或治疗肥胖和肥胖相关代谢疾病，特别是糖尿病和各种糖尿病相关疾病的药学组合物。该新的苯佐氧唑衍生物通过有效地激活GPR119（G蛋白偶联受体119），增加胰岛素依赖性分泌，抑制食欲和体重增加的效果，改善糖和脂质代谢，可用于有效预防和治疗糖尿病以及肥胖、高脂血症、糖尿病性血管疾病等各种糖尿病并发症的药物组合物。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY
  申请人：Alper Phillip B.

  公开号：US20090270409A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  本发明提供了化合物、包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或疾病的方法。