2-(methylamino)ethyl 3,4,5-trimethoxybenzoate hydrochloride | 683271-96-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(methylamino)ethyl 3,4,5-trimethoxybenzoate hydrochloride
• 英文别名: 2-(Methylamino)ethyl 3,4,5-trimethoxybenzoate
• CAS: 683271-96-7
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₅
• 分子量: 269.298
• InChiKey: XZQYJMKQVFAUBN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  343.6±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.116±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(methylamino)ethyl 3,4,5-trimethoxybenzoate hydrochloride 、 三光气 、 (R)-兰索拉唑 在 4-二甲氨基吡啶 吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 52.17h， 生成 2-[methyl[[(R)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazol-1-yl]carbonyl]amino]ethyl 3,4,5-trimethoxybenzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRODRUGS OF IMIDAZOLE DERIVATIVES, FOR USE AS PROTON PUMP INHIBITORS IN THE TREATMENT OF E.G. PEPTIC ULCERS
  [FR] PROMEDICAMENTS DE DERIVES D'IMIDAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE POMPE A PROTONS DANS LE TRAITEMENT DE L'ULCERE GASTRO-DUODENAL

  摘要：

  一种以化学式(I)表示的咪唑化合物，其盐以及化学式(V)的化合物，后者是其中的一种中间体。其中，每个符号如本说明书中所定义。本发明的化合物表现出优越的抗溃疡活性、抑制胃酸分泌作用、保护粘膜作用、抗幽门螺杆菌作用等。由于其低毒性，该化合物可用作药物产品。

  公开号：

  WO2003105845A1
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(methylamino)ethyl 3,4,5-trimethoxybenzoate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRODRUGS OF IMIDAZOLE DERIVATIVES, FOR USE AS PROTON PUMP INHIBITORS IN THE TREATMENT OF E.G. PEPTIC ULCERS
  [FR] PROMEDICAMENTS DE DERIVES D'IMIDAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE POMPE A PROTONS DANS LE TRAITEMENT DE L'ULCERE GASTRO-DUODENAL

  摘要：

  一种以化学式(I)表示的咪唑化合物，其盐以及化学式(V)的化合物，后者是其中的一种中间体。其中，每个符号如本说明书中所定义。本发明的化合物表现出优越的抗溃疡活性、抑制胃酸分泌作用、保护粘膜作用、抗幽门螺杆菌作用等。由于其低毒性，该化合物可用作药物产品。

  公开号：

  WO2003105845A1

文献信息

• CONTROLLED RELEASE PREPARATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160128945A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  提供了一种受控释放制剂，其中活性成分的释放受到控制，通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长时间释放活性成分，采用胶囊化片剂、颗粒或细颗粒的方式，其中活性成分的释放受到控制，并且使用了一种凝胶形成聚合物。所述的片剂、颗粒或细颗粒在含有活性成分的核心颗粒上形成了一个受控释放的涂层。
• Drug composition having active ingredient adhered at high concentration to spherical core
  申请人：Yoneyama Shuji

  公开号：US20060159760A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  Granule, fine particle or tablet of excellent leaching property, comprising a drug active ingredient in high content realized by forming a layer containing drug active ingredient on core particles through a combination of a method of dispersing and adhering an active ingredient while spraying or adding a binder with a method of spraying or adding a solution or suspension wherein an active ingredient and a binder are contained so as to effect adhesion. Further, there are provided a drug composition containing such a granule, fine particle or tablet and a process for producing the same.

  该文描述了一种具有良好浸出性的颗粒、细粒或片剂，其中包含高含量的药物活性成分，通过将药物活性成分形成在核心颗粒上的一层，通过将活性成分分散和粘附的方法与喷雾或添加粘合剂的方法相结合，或通过添加含有活性成分和粘合剂的溶液或悬浮液以实现粘附。此外，还提供了一种含有这种颗粒、细粒或片剂的药物组成物和制备该药物组成物的方法。
• Controlled release preparation
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2277510A2

  公开（公告）日：2011-01-26

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  一种可控制有效成分释放的控释制剂，可通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长有效成分的释放时间，其方法包括将可控制有效成分释放的片剂、颗粒剂或细颗粒剂与凝胶形成聚合物胶囊化。所述片剂、颗粒剂或细颗粒剂在含有活性成分的核心颗粒上形成一层可控制释放的包衣层。
• DRUG COMPOSITION HAVING ACTIVE INGREDIENT ADHERED AT HIGH CONCENTRATION TO SPHERICAL CORE
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1602362B1

  公开（公告）日：2016-09-28
• PRODRUGS OF IMIDAZOLE DERIVATIVES, FOR USE AS PROTON PUMP INHIBITORS IN THE TREATMENT OF E.G. PEPTIC ULCERS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1513527B1

  公开（公告）日：2009-07-29