2-benzothiophenesulfonyl chloride | 1314925-26-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: 2-benzothiophenesulfonyl chloride
• 英文别名: 2-Benzothiophene-1-sulfonyl chloride
• CAS: 1314925-26-2
• 化学式: C₈H₅ClO₂S₂
• mdl: MFCD19200515
• 分子量: 232.711
• InChiKey: DZVDSFARXZJRJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-benzothiophenesulfonyl chloride 、 沃诺拉赞杂质07 在 sodium hydride 、 15-冠醚-5 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.0h， 以84%的产率得到1-(1-benzothien-2-ylsulfonyl)-5-phenyl-1H-pyrrole-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Proton pump inhibitors

  摘要：

  公开号：

  EP2336107B1

文献信息

• Inhibition of Insulin-Regulated Aminopeptidase (IRAP) by Arylsulfonamides
  作者：Sanjay R. Borhade、Ulrika Rosenström、Jonas Sävmarker、Thomas Lundbäck、Annika Jenmalm-Jensen、Kristmundur Sigmundsson、Hanna Axelsson、Fredrik Svensson、Vivek Konda、Christian Sköld、Mats Larhed、Mathias Hallberg

  DOI：10.1002/open.201402027

  日期：2014.12

  The inhibition of insulin‐regulated aminopeptidase (IRAP, EC 3.4.11.3) by angiotenesin IV is known to improve memory and learning in rats. Screening 10 500 low‐molecular‐weight compounds in an enzyme inhibition assay with IRAP from Chinese Hamster Ovary (CHO) cells provided an arylsulfonamide (N‐(3‐(1H‐tetrazol‐5‐yl)phenyl)‐4‐bromo‐5‐chlorothiophene‐2‐sulfonamide), comprising a tetrazole in the meta

  已知血管紧张素IV对胰岛素调节的氨肽酶（IRAP，EC 3.4.11.3）的抑制作用可改善大鼠的记忆力和学习能力。用IRAP在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中进行酶抑制分析，筛选了10500种低分子量化合物，得到了芳基磺酰胺（N-（3-（1 H-四唑-5-基）苯基）-4-溴5-氯噻吩-2-磺酰胺），在芳香环的间位含有四唑。合成了这种命中的类似物，并确定了它们的抑制能力。一项小结构与活性的关系研究表明，磺酰胺功能和四唑环对IRAP抑制至关重要。抑制剂表现出中等抑制力，IC 50= 1.1±0.5μ米对于该系列中最好的抑制剂。为了使它们作为研究工具和潜在的认知增强剂具有吸引力，需要进一步优化这类新型的IRAP抑制剂。
• [EN] INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE DEACETYLASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2001038322A1

  公开（公告）日：2001-05-31

  The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶。本发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病状的组合物和方法。
• Proton Pump Inhibitors
  申请人：Kajino Masahiro

  公开号：US20080139639A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  A proton pump inhibitor containing a compound represented by the formula (I) wherein X and Y are the same or different and each is a bond or a spacer having 1 to 20 carbon atoms in the main chain, R 1 is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, R 2 , R 3 and R 4 are the same or different and each is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group, an optionally substituted thienyl group, an optionally substituted benzo[b]thienyl group, an optionally substituted furyl group, an optionally substituted pyridyl group, an optionally substituted pyrazolyl group, an optionally substituted pyrimidinyl group, an acyl group, a halogen atom, a cyano group or a nitro group, R 5 and R 6 are the same or different and each is a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group, which has a superior proton pump action and shows an antiulcer activity and the like after conversion to a proton pump inhibitor in the body, or a salt thereof. or a prodrug thereof is provided.

  提供一种质子泵抑制剂，其中包含公式（I）所代表的化合物，其中X和Y相同或不同，每个都是具有1到20个碳原子的主链中的键或间隔物，R1是可选取代的碳氢化合物基团或可选取代的杂环基团，R2、R3和R4相同或不同，每个都是氢原子、可选取代的碳氢化合物基团、可选取代的噻吩基团、可选取代的苯并[b]噻吩基团、可选取代的呋喃基团、可选取代的吡啶基团、可选取代的吡唑基团、可选取代的嘧啶基团、酰基、卤素原子、氰基或硝基，R5和R6相同或不同，每个都是氢原子或可选取代的碳氢化合物基团。该化合物在体内转化为质子泵抑制剂后具有卓越的质子泵作用，并显示抗溃疡活性等，或其盐或前药。
• INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE AND PRODRUGS THEREOF
  申请人：Deziel Robert

  公开号：US20080146623A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds, prodrugs thereof, and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶的技术。本发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物、前药及其方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
• Inhibitors of histone deacetylase
  申请人：Methylgene, Inc.

  公开号：EP1748046A2

  公开（公告）日：2007-01-31

  The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及组蛋白去乙酰化酶的抑制。本发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。