(R)-ethyl 5-(2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate | 1443538-72-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-ethyl 5-(2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 5-[(2R)-2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1443538-72-4
• 化学式: C₂₀H₁₉ClFN₃O₂
• 分子量: 387.841
• InChiKey: LRCGINZTXLKRPU-GOSISDBHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  46.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-ethyl 5-(2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate 、 4-氟苯硼酸 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 potassium iodide 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (R)-ethyl 5-(2-(4,4'-difluoro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS

  摘要：

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌动蛋白激酶受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20140371217A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯 、 (R)-2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidine hydrochloride 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-ethyl 5-(2-(2-chloro-5-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS

  摘要：

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌动蛋白激酶受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20140371217A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR KINASE LIÉ À LA TROPOMYOSINE (TRK)
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2013088256A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors., method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌浆蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，以及制备方法和包含这些化合物的药物组合物。
• Substituted pyrazolo[1,5-a] pyridine as tropomyosin receptor kinase (Trk) inhibitors
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US10344031B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物、其作为肌球蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂的用途、包含此类化合物的制造方法和药物组合物。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：EP2791138B1

  公开（公告）日：2018-06-06
• US9045478B2
  申请人：——

  公开号：US9045478B2

  公开（公告）日：2015-06-02
• US9402833B2
  申请人：——

  公开号：US9402833B2

  公开（公告）日：2016-08-02