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N-(2-methoxy-6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)formamide | 1578246-84-0

中文名称
——
中文别名
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英文名称
N-(2-methoxy-6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)formamide
英文别名
N-[2-methoxy-6-(1-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]formamide
N-(2-methoxy-6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)formamide化学式
CAS
1578246-84-0
化学式
C9H10N6O2
mdl
——
分子量
234.217
InChiKey
MKJMRQYKDSETJQ-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    -0.3
  • 重原子数:
    17
  • 可旋转键数:
    3
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.22
  • 拓扑面积:
    94.8
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    6

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    N-(2-methoxy-6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)formamideN-(2-methoxy-2-methylpropyl)-2-(methylsulfonyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-8-amine 在 sodium hydride 、 、 sodium hydroxide 作用下, 以 N,N-二甲基甲酰胺甲醇 为溶剂, 反应 19.33h, 以59%的产率得到N8-(2-methoxy-2-methylpropyl)-N2-(2-methoxy-6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)pyrido[3,4-d]pyrimidine-2,8-diamine
    参考文献:
    名称:
    [EN] INHIBITOR COMPOUNDS
    [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS
    摘要:
    本发明涉及式(I)的化合物,其中R、R、Ar、W、X和Z均如本文所定义。本发明的化合物已知可以通过直接或间接地与Mps1激酶本身相互作用来抑制单丝粒体1(Mps1,也称为TTK)激酶的纺锤体检查点功能。具体而言,本发明涉及将这些化合物用作治疗和/或预防增殖性疾病,如癌症的治疗剂。本发明还涉及制备这些化合物的方法,以及包含它们的药物组合物。
    公开号:
    WO2014037750A1
  • 作为产物:
    描述:
    2-methoxy-6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-nitropyridine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气乙酸酐 作用下, 以 乙醇二氯甲烷 为溶剂, 反应 3.5h, 生成 N-(2-methoxy-6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)formamide
    参考文献:
    名称:
    [EN] INHIBITOR COMPOUNDS
    [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS
    摘要:
    本发明涉及式(I)的化合物,其中R、R、Ar、W、X和Z均如本文所定义。本发明的化合物已知可以通过直接或间接地与Mps1激酶本身相互作用来抑制单丝粒体1(Mps1,也称为TTK)激酶的纺锤体检查点功能。具体而言,本发明涉及将这些化合物用作治疗和/或预防增殖性疾病,如癌症的治疗剂。本发明还涉及制备这些化合物的方法,以及包含它们的药物组合物。
    公开号:
    WO2014037750A1
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文献信息

  • INHIBITOR COMPOUNDS
    申请人:CANCER RESEARCH TECHNOLOGY
    公开号:US20150239884A1
    公开(公告)日:2015-08-27
    The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 4 , Ar, W, X and Z are all as defined herein. The compounds of the present invention are known to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1—also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps1 kinase itself. In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.
    本发明涉及式I的化合物,其中R1、R4、Ar、W、X和Z均如本文所定义。本发明的化合物已知能够直接或间接地通过与Mps1激酶本身的相互作用来抑制单纺锤体1(Mps1,也称为TTK)激酶的纺锤体检查点功能。特别地,本发明涉及使用这些化合物作为治疗和/或预防增生性疾病,如癌症的治疗剂。本发明还涉及制备这些化合物的过程,以及包含它们的药物组合物。
  • Compounds that inhibit MPS1 kinase
    申请人:Cancer Research Technology Limited
    公开号:US10479788B2
    公开(公告)日:2019-11-19
    The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R4, Ar, W, X and Z are all as defined herein. The compounds of the present invention are known to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1—also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps1 kinase itself. In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.
    本发明涉及式 I 的化合物 其中 R1、R4、Ar、W、X 和 Z 均如本文所定义。已知本发明的化合物可直接或间接通过与 Mps1 激酶本身的相互作用抑制 Monospindle 1(Mps1--又称 TTK)激酶的纺锤体检查点功能。特别是,本发明涉及将这些化合物用作治疗和/或预防癌症等增殖性疾病的治疗剂。本发明还涉及这些化合物的制备工艺以及包含这些化合物的药物组合物。
  • Inhibitor compounds
    申请人:Cancer Research Technology Limited
    公开号:US11046688B2
    公开(公告)日:2021-06-29
    The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R4, Ar, W, X and Z are all as defined herein. The compounds of the present invention are known to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1—also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps1 kinase itself. In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.
    本发明涉及式 I 的化合物 其中 R1、R4、Ar、W、X 和 Z 均如本文所定义。已知本发明的化合物可直接或间接通过与 Mps1 激酶本身的相互作用抑制 Monospindle 1(Mps1--又称 TTK)激酶的纺锤体检查点功能。特别是,本发明涉及将这些化合物用作治疗和/或预防癌症等增殖性疾病的治疗剂。本发明还涉及这些化合物的制备工艺以及包含这些化合物的药物组合物。
  • US9409907B2
    申请人:——
    公开号:US9409907B2
    公开(公告)日:2016-08-09
  • US9834552B2
    申请人:——
    公开号:US9834552B2
    公开(公告)日:2017-12-05
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