amlodipine p-toluene sulfonate | 852990-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: amlodipine p-toluene sulfonate
• 英文别名: amlodipine tosylate；amlodipine para-toluenesulfonate；amlodipine p-toluenesulfonate；3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;4-methylbenzenesulfonic acid
• CAS: 852990-75-1
• 化学式: C₇H₈O₃S*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 581.087
• InChiKey: WYMYCBWPOGFZRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.51
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  amlodipine p-toluene sulfonate 、 乙酰氯 在 吡啶 作用下， 以44%的产率得到氨氯地平杂质29
  参考文献：
  名称：

  Dihydropyridines Potentiate ATP-Induced Currents Mediated by the Full-Length Human P2X5 Receptor

  摘要：

  P2X5受体是一种ATP门控阳离子通道，被认为参与肿瘤发展、炎性骨质流失和细菌感染后的炎症小体激活。因此，它是治疗相应疾病的有价值的药理靶点，尤其是那些具有编码功能同三聚体P2X5通道的基因变异的少数族裔人群。在这里，我们使用两电极电压钳方法，在异种卵母中异种表达的人类全长P2X5受体（hP2X5FL）上研究了二氢吡啶对其的影响。激动剂依赖性、动力学和渗透行为，包括Cl−渗透性，与在HEK293或1321N1细胞中表达的hP2X5FL类似。此外，已经显示1,4-二氢吡啶与各种其他嘌呤受体相互作用，我们已将它们作为潜在的hP2X5调节剂进行了研究。在测试了七种商业上可获得的和四种新合成的二氢吡啶后，只有氨氯地平在高浓度300µM时产生了抑制作用。异丙地平和尼莫地平在低微摩尔范围内刺激了ATP诱导的电流。我们得出结论，常见的二氢吡啶或四个新的氨氯地平衍生物不适合作为hP2X5拮抗剂，但氨氯地平可能作为未来合成的引物来增加其亲和力。此外，尼莫地平治疗的一个副作用可能是对炎症过程的刺激作用。

  DOI：

  10.3390/molecules27061846
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酸 、 苯磺酸氨氯地平 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 amlodipine p-toluene sulfonate
  参考文献：
  名称：

  Organic acid salt of amlodipine

  摘要：

  本发明涉及一种新型的氨氯地平有机酸盐，其制备方法以及包含该有机酸盐作为治疗活性成分的制药组合物。

  公开号：

  US20040030143A1

文献信息

• Benzoxazepinones and their use as squalene synthase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030078251A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  There is disclosed a compound represented by the formula [I]: 1 wherein R 1 is optionally substituted 1-carboxyethyl group, optionally substituted alkyl-sulfonyl group, optionally substituted (carboxy-cycloalkyl)-alkyl group, —X 1 —X 2 —Ar—X 3 —X 4 —COOH (wherein X 1 and X 4 are a bond or alkylene group, X 2 and X 3 are a bond, —O—, —S—, Ar is divalent aromatic group etc.), R 2 is alkyl group optionally substituted with alkanoyloxy group and/or hydroxy group, R 3 is alkyl group, and W is halogen atom, etc., or a salt thereof. The compound has the cholesterol lowering activity and the triglyceride lowering activity and is useful for preventing and/or treating hyperlipidemia.

  披露了一种由公式[I]表示的化合物： 1 其中R 1 是可选地取代的1-羧乙基，可选地取代的烷基亚磺酰基，可选地取代的(羧基环烷基)-烷基，—X 1 —X 2 —Ar—X 3 —X 4 —COOH(其中X 1 和X 4 是键或亚烷基，X 2 和X 3 是键，—O—，—S—，Ar是二价芳香族等)，R 2 是可选地由酰氧基和/或羟基取代的烷基，R 3 是烷基，W是卤素原子等，或其盐。该化合物具有降低胆固醇活性和降低甘油三酯活性，用于预防或治疗高脂血症。
• A process for the preparation of s (-) amlodipine salts
  申请人：Council of Scientific and Industrial Research

  公开号：EP1407773A1

  公开（公告）日：2004-04-14

  Described herein is a process for the preparation of S(-)Amlodipine salts which comprises reaction of S(-)Amlodipine base with a solution of pharmaceutically acceptable acid such as benzene sulfonic acid, oxalic acid, maleic acid, succinic acid and p-toluene sulfonic acid. The reaction is carried out in the presence of an organic solvent at room temperature. The organic solvents include alcohols like ethanol, methanol, 2-propanol, hydrocarbons like toluene and polar solvents like dimethyl sulfoxide. The salt is obtained by addition of water and isolation of the salt formed by filtration. The unique feature of the invention is production of S(-) Amlodipine besylate in good chemical yield, high enantiomeric purity and with the quality required for preparation of pharmaceutical composition i.e. tablet formulation.

  本文描述了一种制备S(-)氨氯地平盐的过程，包括将S(-)氨氯地平碱与苯磺酸、草酸、马来酸、琥珀酸和对甲苯磺酸等药用可接受的酸溶液反应。该反应在有机溶剂存在下在室温下进行。有机溶剂包括乙醇、甲醇、2-丙醇等醇类、甲苯等烃类和二甲基亚砜等极性溶剂。通过加水并通过过滤分离形成的盐来获得盐。该发明的独特特点是以良好的化学产率、高对映纯度和制备制药组合物（如片剂配方）所需的质量生产S(-)氨氯地平苯甲酸盐。
• [EN] CRYSTALLINE ORGANIC ACID SALT OF AMLODIPINE<br/>[FR] SEL ACIDE ORGANIQUE CRISTALLIN D'AMLODIPINE
  申请人：CJ CORP

  公开号：WO2004026834A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  A novel crystalline organic acid salt of amlodipine having improved physiochemical properties, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same are provided.

  提供了一种具有改良的物理化学性质的氨氯地平新型结晶有机酸盐、其制备方法以及包含该盐的药物组合物。
• [EN] ORGANIC ACID SALT OF AMLODIPINE<br/>[FR] SEL D'ACIDE ORGANIQUE D'AMLODIPINE
  申请人：CJ CORP

  公开号：WO2004018426A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  Disclosed are a novel organic acid salt of amlodipine, its preparation method, and a pharmaceutical composition containing the same as a therapeutically active ingredient.

  本文披露了一种新型氨氯地平有机酸盐、其制备方法以及含有该盐作为治疗活性成分的药物组合物。
• Crystalline organic acid salt of amlodipine
  申请人：——

  公开号：US20040058967A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  A novel crystalline organic acid salt of amlodipine having improved physiochemical properties, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same are provided.

  本发明提供了一种新型晶体有机酸盐，它是氨氯地平的一种，具有改善的物理化学性质，以及其制备方法和包含该晶体有机酸盐的制药组合物。