N-(4-hydroxymethylphenyl)methanesulfonamide | 774238-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-hydroxymethylphenyl)methanesulfonamide
• 英文别名: N-[4-(hydroxymethyl)phenyl]methanesulfonamide
• CAS: 774238-85-6
• 化学式: C₈H₁₁NO₃S
• 分子量: 201.246
• InChiKey: YNQSODATMCATMW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.3±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.400±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P305+P351+P338,P332+P313,P337+P313,P362
• 危险性描述：
  H315,H319
• 储存条件：
  2-8°C，干燥

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-hydroxymethylphenyl)methanesulfonamide 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 14.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXABOROLE ESTERS AND USES THEREOF
  [FR] ESTERS D'OXABOROLE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了氧硼酯酯化合物及其组合物，可用于治疗与寄生虫相关的疾病，如充血性心脏病和非洲动物锥虫病。

  公开号：

  WO2017195069A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(甲基磺酰胺)苯甲酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以55%的产率得到N-(4-hydroxymethylphenyl)methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED INHIBITORS OF MENIN-MLL AND METHODS OF USE
  [FR] INHIBITEURS SUBSTITUÉS DE MÉNINE-MLL ET MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本公开提供了抑制menin与MLL1、MLL2和MLL融合致癌蛋白相互作用的方法。这些方法对治疗依赖于MLL1、MLL2、MLL融合蛋白和/或menin活性的白血病、实体癌症、糖尿病和其他疾病是有用的。同时还提供了用于这些方法的组合物。

  公开号：

  WO2019060365A1

文献信息

• [EN] HYDROXAMIC ACIDS USEFUL IN THE TREATMENT OF HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] ACIDES HYDROXAMIQUES UTILISES POUR TRAITER DES TROUBLES D'HYPERPROLIFERATION
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2004094376A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  This invention relates to a compound of Formula (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders.

  这项发明涉及一种式（I）化合物及其在治疗高增殖性疾病中的用途。
• Alternative Coupling Reaction with Unactivated Furan Derivatives
  作者：Marc-André Giroux、Kimiaka C. Guérard、Marc-André Beaulieu、Cyrille Sabot、Sylvain Canesi

  DOI：10.1002/ejoc.200900542

  日期：2009.8

  Treatment of various dienimides in the presence of a Lewis acid and (trimethylsiloxy)furan leads to the corresponding aniline furan-2(5H)-ones. The same treatment with furan yields a triaryl product and, surprisingly, a byproduct with a pentacyclo[5.4.0.0.0.0]undecane main core. The formation of this birdcage system containing nine stereogenic centres was produced with complete diastereoselectivity

  在路易斯酸和（三甲基甲硅烷氧基）呋喃的存在下处理各种二烯酰亚胺产生相应的苯胺呋喃-2（5H）-酮。用呋喃进行相同处理产生三芳基产物，并且令人惊讶地产生具有五环[5.4.0.0.0.0]十一烷主核的副产物。这种包含九个立体中心的鸟笼系统的形成是完全非对映选择性的。 (© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)
• Oxidative cycloaddition and cross-coupling processes on unactivated benzene derivatives
  作者：Guillaume Jacquemot、Marc-André Ménard、Chloé L'Homme、Sylvain Canesi

  DOI：10.1039/c2sc22318j

  日期：——

  Treatment of phenols or anilines containing a sulfonyl group in the presence of a hypervalent iodine reagent promotes a formal dearomatizing [2 + 3] cycloaddition reaction on unactivated benzene and naphthalene derivatives. This process occurs via an intramolecular nucleophilic addition to the Wheland species generated during the oxidative activation. Subsequent treatment under acidic conditions readily transforms the tricyclic system into a biaryl via a formal cross-coupling process.

  在高价碘试剂存在下处理含有磺酰基的酚或苯胺会促进未活化的苯和萘衍生物发生正式的脱芳构化[2 + 3]环加成反应。该过程通过氧化活化过程中产生的 Wheland 物质的分子内亲核加成而发生。随后在酸性条件下的处理很容易通过正式的交叉偶联过程将三环系统转化为联芳基。
• Hydroxamic acids useful in the treatment of hyper-proliferative disorders
  申请人：Wang Yamin

  公开号：US20060063760A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  This invention relates to a compound of Formula (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders.

  本发明涉及一种式（I）的化合物及其在治疗高增殖性疾病中的应用。
• Hydrazone derivative
  申请人：Kawagoe Keiichi

  公开号：US20060276433A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  A compound represented by the following formula (I): wherein R 1 represents hydrogen, aryl which may have a substituent, a saturated or unsaturated 5- to 7-membered heterocyclic group which may have a substituent, etc.; R 2 represents hydrogen, aryl which may have a substituent, a saturated or unsaturated 5- to 7-membered heterocyclic group which may have a substituent, etc.; R 3 represents hydrogen, etc.; Ar represents a divalent group derived from aromatic hydrocarbon, etc.; X represents a single bond, linear or branched alkylene having from 1 to 3 carbon atoms which may have a substituent, etc.; and G represents halogen, a saturated or unsaturated 5- or 6-membered cyclic hydrocarbon group which may have a substituent, a saturated or unsaturated 5- to 7-membered heterocyclic group which may have a substituent, etc., a salt thereof or a solvate thereof; and an agent for inhibiting aggregation and/or deposition of an amyloid protein or an amyloid-like protein, which comprises the compound, a salt thereof or a solvate thereof.

  以下是式子（I）所代表的化合物： 其中，R1代表氢、芳基（可能带有取代基）、饱和或不饱和的5-至7-成员杂环基（可能带有取代基）等； R2代表氢、芳基（可能带有取代基）、饱和或不饱和的5-至7-成员杂环基（可能带有取代基）等； R3代表氢等； Ar代表从芳香族碳氢化合物衍生的二价基团等； X代表单键、线性或支链烷基，具有1至3个碳原子，可能带有取代基等； G代表卤素、饱和或不饱和的5-或6-成员环烃基（可能带有取代基）、饱和或不饱和的5-至7-成员杂环基（可能带有取代基）等，其盐或溶剂化物；以及用于抑制淀粉样蛋白或类淀粉样蛋白的聚集和/或沉积的药剂，包括该化合物、其盐或溶剂化物。