HSR-175 hydrochloride | 125961-36-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: HSR-175 hydrochloride
• 英文别名: R-(-)-5-[2-[2-(5-Fluoro-2-methoxyphenoxy)-ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride；5-[(2R)-2-[2-(5-Fluoro-2-methoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide;hydrochloride
• CAS: 125961-36-6
• 化学式: C₁₉H₂₅FN₂O₅S*ClH
• 分子量: 448.943
• InChiKey: SXTWLAHDDMMBNF-BTQNPOSSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.51
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(2-bromoethoxy)-4-fluoro-1-methoxybenzene 、 chloroform methanol 、 R-(-)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺 在 sodium hydroxide 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 HSR-175 hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Phenoxyethylamine derivatives, for preparing the same and composition

  摘要：

  通式（I）表示的苯氧乙胺衍生物：其中R.sub.1和R.sub.5代表低碳烷基，R.sub.2和R.sub.3，可以相同也可以不同，每个代表氢或低碳烷基，或者##STR2##代表可能包含氮、氧或硫作为环成员原子的5-或6-成员环系统，R.sub.4代表氢或低碳烷基，n代表从1到3选择的整数，它们的光学异构体和药理学上可接受的酸盐加合物，表现出优异的α1-阻滞活性，公开了它们的制备方法、药物组合物以及通过给予这种化合物治疗患有高血压或尿路异物的受试者的方法。

  公开号：

  US04971990A1

文献信息

• Phenoxyethylamine derivatives, process for preparing the same, and composition for exhibiting excellent alpha-1-blocking activity containing the same
  申请人：Hokuriku Pharmaceutical Co.,Ltd

  公开号：EP0331943A1

  公开（公告）日：1989-09-13

  Phenoxyethylamine derivatives represented by the general formula (I): wherein R₁ and R₅ represent lower-alkyl, R₂ and R₃, which may be the same or different, each represents hydrogen or lower-alkyl, or represents a 5- or 6-membered ring system which may include nitrogen, oxygen or sulfur as a ring membered atom, R₄ represents hydrogen or lower-alkyl, and n represents an integer selected from 1 to 3, their optical isomers and pharmacologically-acceptable acid addition salts, which exhibit excellent α₁-blocking activity, a process for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, and a method for the treatment of a subject afflicted with hypertension or dysuria by administrating such a compound, are all disclosed.

  通式(I)代表的苯氧基乙胺衍生物： 其中 R₁ 和 R₅ 代表低级烷基，R₂ 和 R₃ 可以相同或不同，各自代表氢或低级烷基，或 代表可包括氮、氧或硫作为环成员原子的 5 或 6 元环系统，R₄ 代表氢或低级烷基，n 代表选自 1 至 3 的整数，它们的光学异构体和药理学上可接受的酸加成盐、本发明公开了具有优异α₁阻断活性的光学异构体和药理学上可接受的酸加成盐、其制备工艺、药物组合物，以及通过施用这种化合物治疗高血压或排尿困难患者的方法。
• US4971990A
  申请人：——

  公开号：US4971990A

  公开（公告）日：1990-11-20
• Phenoxyethylamine derivatives, for preparing the same and composition
  申请人：Hokuriku Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04971990A1

  公开（公告）日：1990-11-20

  Phenoxyethylamine derivatives represented by the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.5 represent lower-alkyl, R.sub.2 and R.sub.3, which may be the same or different, each represents hydrogen or lower-alkyl, or ##STR2## represents a 5- or 6-membered ring system which may include nitrogen, oxygen or sulfur as a ring membered atom, R.sub.4 represents hydrogen or lower-alkyl, and n represents an integer selected from 1 to 3, their optical isomers and pharmacologically-acceptable acid addition salts, which exhibit excellent .alpha..sub.1 -blocking activity, a process for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, and a method for the treatment of a subject afflicted with hypertension or dysuria by administrating such a compound, are all disclosed.

  通式（I）表示的苯氧乙胺衍生物：其中R.sub.1和R.sub.5代表低碳烷基，R.sub.2和R.sub.3，可以相同也可以不同，每个代表氢或低碳烷基，或者##STR2##代表可能包含氮、氧或硫作为环成员原子的5-或6-成员环系统，R.sub.4代表氢或低碳烷基，n代表从1到3选择的整数，它们的光学异构体和药理学上可接受的酸盐加合物，表现出优异的α1-阻滞活性，公开了它们的制备方法、药物组合物以及通过给予这种化合物治疗患有高血压或尿路异物的受试者的方法。