5-bromo-3,4-dichlorobenzene-1,2-diamine | 177944-67-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-3,4-dichlorobenzene-1,2-diamine
• 英文别名: 4-Bromo-5,6-dichlorophenylene-1,2-diamine
• CAS: 177944-67-1
• 化学式: C₆H₅BrCl₂N₂
• 分子量: 255.929
• InChiKey: WLCHNYPULPOWDX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  354.9±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.908±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3,4-dichlorobenzene-1,2-diamine 以 sodium hydroxide 、 乙醇 为溶剂， 生成 4-Bromo-5,6-dichloro-3,8-dihydrocyclobuta[b]quinoxaline-1,2-dione
  参考文献：
  名称：

  Glycine receptor antagonist pharmacophore

  摘要：

  通过向需要此类治疗的动物投药，揭示了治疗或预防与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丢失的方法，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化症、亨廷顿病和唐氏综合症在内的神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸过度活跃的不良后果，以及治疗焦虑、慢性疼痛、惊厥和诱导麻醉的方法是通过给予具有高结合到甘氨酸受体的化合物。

  公开号：

  US05597922A1
• 作为产物：
  描述：

  4-bromo-2,3-dichloro-6-nitrobenzenamine 在 盐酸 、 铁粉 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以90%的产率得到5-bromo-3,4-dichlorobenzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL RHEB INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE RHEB À BASE D'HÉTÉROARYLE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。包括本发明的化合物或其药学上可接受的衍生物与药学上可接受的载体、辅料或载体组成的组合物。本发明组合物中的化合物的量使其能够在生物样本或患者中明显抑制Rheb。

  公开号：

  WO2018191146A1

文献信息

• Heteroaryl Rheb inhibitors and uses thereof
  申请人：Navitor Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11339144B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  The present invention provides compounds of general Formula I and I′: compositions thereof, and methods of using same to treat Rheb-mediated disorders.

  本发明提供通式I和I′的化合物： 其组合物，以及用其治疗 Rheb 介导的疾病的方法。
• HETEROARYL RHEB INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Navitor Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20210238165A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. Compositions comprising a compound of this invention or a pharmaceutically acceptable derivative thereof and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle. The amount of the compound in compositions of this invention is such that it is effective to measurably inhibit Rheb, in a biological sample or in a patient.
• US5597922A
  申请人：——

  公开号：US5597922A

  公开（公告）日：1997-01-28
• [EN] GLYCINE RECEPTOR ANTAGONIST PHARMACOPHORE<br/>[FR] PHARMACOPHORE D'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE LA GLYCINE
  申请人：STATE OF OREGON, acting by and through THE OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION, acting for and on behalf of THE OREGON HEALTH SCIENCES UNIVERSITY AND THE UNIVERSITY OF OREGON, EUGENE OREGON

  公开号：WO1996004288A1

  公开（公告）日：1996-02-15

  (EN) Methods of treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotropic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, as well as treating anxiety, chronic pain, convulsions and inducing anesthesia are disclosed by administering to an animal in need of such treatment a compound which has high binding to the glycine receptor.(FR) L'invention se rapporte à des procédés de traitement ou de prévention de la perte neuronale associée à l'attaque, à l'ischémie, aux traumatismes du SNC (système nerveux central), à l'hypoglycémie et aux interventions chirurgicales, ainsi qu'au traitement des maladies dégénératives telles que la maladie d'Alzheimer, la sclérose latérale amyotrophique, la maladie de Huntington et le syndrome de Down, et au traitement ou à la prévention des conséquences fâcheuses de l'hyperactivité des acides aminés excitateurs, et au traitement de l'anxiété, de la douleur chronique, des convulsions et à l'induction d'une anesthésie. Ces procédés consistent à administrer à un animal nécessitant ce type de traitement un composé qui se lie fortement au récepteur de la glycine.
• [EN] HETEROARYL RHEB INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RHEB À BASE D'HÉTÉROARYLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NAVITOR PHARM INC

  公开号：WO2018191146A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. Compositions comprising a compound of this invention or a pharmaceutically acceptable derivative thereof and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle. The amount of the compound in compositions of this invention is such that it is effective to measurably inhibit Rheb, in a biological sample or in a patient.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。包括本发明的化合物或其药学上可接受的衍生物与药学上可接受的载体、辅料或载体组成的组合物。本发明组合物中的化合物的量使其能够在生物样本或患者中明显抑制Rheb。