Rezatomidine | 847829-38-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Rezatomidine
• 英文别名: (+)-(S)-4-[1-(2,3-dimethyl-phenyl) ethyl]-1,3-dihydro-imidazole-2-thione；(+)-4-(S)-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1,3-dihydroimidazole-2-thione；4-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1,3-dihydroimidazole-2-thione
• CAS: 847829-38-3
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂S
• 分子量: 232.349
• InChiKey: WQXVKEDUCPMRRI-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

制备方法与用途

雷扎托明（AGN-203818）是一种强效且选择性的α2-AR激动剂，可用于研究糖尿病神经病变和神经性疼痛。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Rezatomidine 在 manganese(IV) oxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2,2'-bis{4-[(S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazolyl}disulfide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC DISULFIDE COMPOUNDS FOR TREATING PAIN AND DIABETES
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES DISULFURE POUR TRAITER LA DOULEUR ET LES DIABÈTES

  摘要：

  本文揭示了由以下公式表示的化合物：还揭示了相关的治疗方法、组成物和药物。

  公开号：

  WO2009089448A1
• 作为产物：
  描述：

  右美托咪定 以53的产率得到Rezatomidine
  参考文献：
  名称：

  Novel methods for identifying improved, non-sedating alpha-2 agonists

  摘要：

  本发明提供了一种通过外周给予主体有效量的α-2A/α-1A选择性激动剂来预防或缓解交感神经增强症状、神经病症、眼部疾病和慢性疼痛的方法，从而在不同时伴随镇静的情况下预防或缓解症状或慢性疼痛，其中选择性激动剂的α-1A效力小于布里蒙定或α-1A/α-2A效力比布里蒙定更大。

  公开号：

  US20050059664A1

文献信息

• Nonsedating alpha-2 agonists
  申请人：Chow Ken

  公开号：US20050059721A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof.

  本发明提供了一种包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、立体异构体或消旋混合物的α-2A/α-1A选择性激动剂。本发明还提供了一种含有药学载体和由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、立体异构体或消旋混合物的α-2A/α-1A选择性激动剂的药物组合物。
• [EN] A TOPICAL COMPOSITION FOR TREATING ROSACEA AND A METHOD FOR TREATING ROSACEA WITH THE SAME<br/>[FR] COMPOSITION TOPIQUE DE TRAITEMENT DE LA ROSACÉE ET PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DE LA ROSACÉE AVEC CELLE-CI
  申请人：WHITCUP SCOTT

  公开号：WO2018218116A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  A composition for use in the treatment of rosacea includes a multi-kinase inhibitor that inhibits both a Vascular Endothelial Growth Factor Receptor and a Fibroblast Growth Factor Receptor. A method for treating rosacea for a patient includes inhibiting a Vascular Endothelial Growth Factor Receptor of the patient; and inhibiting a Fibroblast Growth Factor Receptor of the patient.

  用于治疗酒渣鼻的复合物包括一种多激酶抑制剂，该抑制剂既抑制血管内皮生长因子受体，又抑制成纤维细胞生长因子受体。一种治疗患有酒渣鼻的患者的方法包括抑制患者的血管内皮生长因子受体；和抑制患者的成纤维细胞生长因子受体。
• Nonsedating Alpha-2 Agonists
  申请人：Chow Ken

  公开号：US20080176918A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, stereoisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, stereoisomer or racemic mixture thereof.

  本发明提供了一种α-2A/α-1A选择性激动剂，包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、立体异构体或外消旋混合物。本发明还提供了一种药物组合物，包括药物载体和治疗有效量的α-2A/α-1A选择性激动剂，该激动剂包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、立体异构体或外消旋混合物。
• NONSEDATING ALPHA-2 AGONISTS
  申请人：Chow Ken

  公开号：US20110034525A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof.

  本发明提供了一种α-2A/α-1A选择性激动剂，该激动剂包括以下化合物1或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、立体异构体或其外消旋混合物。本发明还提供了一种药物组合物，该组合物包含药物载体和治疗有效量的α-2A/α-1A选择性激动剂，该激动剂包括以下化合物1或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、立体异构体或其外消旋混合物。
• Nonsedating A-2 agonist 1-(2,3-dimethyl-phenyl)-ethyl-1,3-dihydro-imidazole-2-thione
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：EP1800679A2

  公开（公告）日：2007-06-27

  The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, stereoisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, stereoisomer or racemic mixture thereof.

  本发明提供了一种α-2A/α-1A选择性激动剂，它包括结构1所代表的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、立体异构体或外消旋混合物。本发明进一步提供了一种药物组合物，它含有药物载体和治疗有效量的α-2A/α-1A 选择性激动剂，其中包括结构 1 所代表的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、立体异构体或外消旋混合物。