H-Lys(Mtr)-OH | 83031-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: H-Lys(Mtr)-OH
• 英文别名: Lys(Mtr)；(2S)-2-amino-6-[(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)sulfonylamino]hexanoic acid
• CAS: 83031-06-5
• 化学式: C₁₆H₂₆N₂O₅S
• 分子量: 358.459
• InChiKey: JSYPUUZRTCRXEB-ZDUSSCGKSA-N

物化性质

• 沸点：
  568.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.218±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Lys(Mtr)-OH 在 甲烷磺酸 作用下， 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 L-赖氨酸
  参考文献：
  名称：

  4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯磺酰基（Mtr）：肽合成中的新氨基保护基

  摘要：

  用来保护赖氨酸的α-氨基功能的4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯磺酰基（Mtr）基可以很容易地用三氟乙酸-硫代苯甲醚中的0.15-0.3 M甲磺酸（9：1）除去，但完全可以去除耐氢解或用纯净的三氟乙酸氯化氢处理，因此可用于溶液合成含蛋氨酸的肽，例如马多巴兰X和鸡胃泌素释放肽（c-GRP）。

  DOI：

  10.1039/c39820000445
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸盐酸盐 、 4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯磺酰氯 生成 H-Lys(Mtr)-OH
  参考文献：
  名称：

  Wakimasu, Mitsuhiro; Kitada, Chieko; Fujino, Masahiko, Chemical and pharmaceutical bulletin, 1982, vol. 30, # 8, p. 2766 - 2779

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Branched peptide linkers
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US06759509B1

  公开（公告）日：2004-07-06

  Conjugates containing a targeting ligand, such as an antibody, a therapeutically active drug and a branched peptide linker. The branched peptide linker contains two or more amino acid moieties that provide an enzyme cleavage site. The number of drugs capable of being bonded to the branched linkers varies by a factor of two for each generation of branching.

  含有靶向配体（如抗体）、治疗活性药物和分支肽连接剂的共轭物。分支肽连接剂包含两个或更多氨基酸基团，提供酶切位点。能够与分支连接剂结合的药物数量因每一代分支而异，每一代分支数量增加两倍。
• Urea derivative, process for producing the same, and use
  申请人：Kubo Keiji

  公开号：US20070093501A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  The present invention provides a urea derivative or a salt thereof, which is useful as a therapeutic agent for thrombosis. The derivative is represented by Formula (I): wherein Cy is an aromatic hydrocarbon group which may be substituted or an aromatic heterocyclic group which may be substituted; R 1 is a hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted; V is —C(O)—, —S(O)—, or —S(O) 2 —; W is —N(R 2 )—, —O—, or a bond (wherein R 2 is a hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted); X is alkylene which may be substituted; Y is —C(O)—, —S(O)—, or —S(O) 2 —; Z is a bond, a chain hydrocarbon group which may be substituted, or —N═; ring A is a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; ring B is a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; and [Chemical formula 2] , are each independently a single bond or a double bond; provided that R 1 may be bonded to R 2 to form a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring and that R 2 may be bonded to a substituent of X to form a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted.

  本发明提供一种尿素衍生物或其盐，其作为治疗血栓症的治疗剂是有用的。该衍生物由公式（I）表示：其中，Cy是芳香族羟基烃基或芳香族杂环基，可以被取代；R1是氢原子或可以被取代的碳氢基团；V是-C（O）-，-S（O）-或-S（O）2-；W是-N（R2）-，-O-或键（其中R2是氢原子或可以被取代的碳氢基团）；X是可以被取代的烷基；Y是-C（O）-，-S（O）-或-S（O）2-；Z是键，可以被取代的链烃基团或-N═；环A是非芳香族含氮杂环环，可以被取代；环B是含氮杂环环，可以被取代；而[化学式2]都是单键或双键；但是，R1可以与R2连接形成非芳香族含氮杂环环，而R2可以与X的取代基连接形成可以被取代的非芳香族含氮杂环环。
• Cyclic peptides and use thereof
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0528312A2

  公开（公告）日：1993-02-24

  Disclosed are (1) a cyclic hexapeptide represented by formula [I] or a salt thereof: wherein X and Y each represent a-amino acid residues, A represents a D-acidic-a-amino acid residue, B represents a neutral-a-amino acid residue, C represents an L-a-amino acid residue and D represents a D-a-amino acid residue having an aromatic ring group; and (2) a pharmaceutical composition comprising the peptide represented by formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

  公开了 (1) 由式 [I] 表示的环六肽或其盐： 其中 X 和 Y 分别代表 a-氨基酸残基，A 代表 D-酸性-a-氨基酸残基，B 代表中性-a-氨基酸残基，C 代表 L-a-氨基酸残基，D 代表具有芳香环基的 D-a-氨基酸残基；以及 (2) 一种药物组合物，其活性成分包含式 [I] 所代表的肽或其药学上可接受的盐。
• Methods and compositions for the prophylactic and/or therapeutic treatment of organ hypofunction
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0626174A2

  公开（公告）日：1994-11-30

  Compounds having antagonistic activity on endothelin receptors can be effectively used for prophylaxis and/or treatment of hypofunction of organs which occurs in their surgery or transplant.

  对内皮素受体具有拮抗活性的化合物可有效用于预防和/或治疗器官移植手术中出现的器官功能减退。
• Sustained-release preparation of anti-endothelin substance
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0647449A1

  公开（公告）日：1995-04-12

  A sustained-release preparation containing an anti-endothelin substance and a biodegradable polymer. The sustained-release preparation of the present invention sustainedly releases an anti-endothelin substance, serving well in the treatment of endothelin-associated diseases.

  一种含有抗内皮素物质和生物可降解聚合物的缓释制剂。 本发明的缓释制剂能持续释放抗内皮素物质，可用于治疗内皮素相关疾病。