(R)-(+)-amlodipine gentisate | 934672-69-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-(+)-amlodipine gentisate
• 英文别名: 2,5-dihydroxybenzoic acid;3-O-ethyl 5-O-methyl (4R)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 934672-69-2
• 化学式: C₇H₆O₄*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 563.004
• InChiKey: LLDSEVAJXHNUAJ-UNTBIKODSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.06
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  178
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-amlodipine-hemi-dibenzoyl-L-tartrate 、 2,5-二羟基苯甲酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.5h， 以88%的产率得到(R)-(+)-amlodipine gentisate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/46616

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Process for Preparation of Chiral Amlodipine Gentisate
  申请人：Kim Jae-Sun

  公开号：US20080306277A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  The present invention relates to a process for the preparation of optically pure amlodipine gentisate, more particularly to a continuous process for the preparation of optically pure amlodipine gentisate with good yield and high optical purity. The processes can be preformed by first reacting racemic (R,S)-amlodipine and optically pure O,O′-dibenzoyltartaric acid in the presence of a solvent including isopropanol to prepare (R)- or (S)-amlodipine dibenzoyltartarate diastereomer or a solvate thereof, treating the prepared amlodipine diastereomeric salt or a solvate thereof with a base and then finally adding gentisic acid.

  本发明涉及一种制备光学纯氨氯地平吉替酸盐的方法，更具体地说，涉及一种制备光学纯氨氯地平吉替酸盐的连续工艺，其收率高，光学纯度高。该工艺可通过首先在异丙醇溶剂的存在下反应外消旋（R，S）-氨氯地平和光学纯O，O'-二苯乙酰酒石酸，以制备（R）-或（S）-氨氯地平二苯乙酰酒石酸二对映体或其溶剂化物，处理制备好的氨氯地平二对映体盐或其溶剂化物，加入碱，最后再加入吉替酸。
• WO2007/46616
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——