tert-butyl-4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl]-methyl]-biphenyl-2-carboxylate hydrochloride | 515815-48-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl-4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl]-methyl]-biphenyl-2-carboxylate hydrochloride
• 英文别名: 4'-[[4-Methyl-6-(1-methyl-2-benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl]methyl]-2-biphenylcarboxylic acid hydrochloride；Telmisartan Hydrochloride；2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-propylbenzimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoic acid;hydrochloride
• CAS: 515815-48-2
• 化学式: C₃₃H₃₀N₄O₂*ClH
• 分子量: 551.088
• InChiKey: TTWVBVXEOQKSLK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.4℃ at 98.4kPa
• 密度：
  1.286 at 20℃
• LogP：
  3.5 at 25℃ and pH4.3
• 表面张力：
  70.9mN/m at 96.4mg/L and 20℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.69
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl-4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl]-methyl]-biphenyl-2-carboxylate hydrochloride 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 以93.3%的产率得到替米沙坦
  参考文献：
  名称：

  Process for manufacture of telmisartan

  摘要：

  一种制备替米沙坦的方法，通过将2-丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2'-基)苯并咪唑与式（IV）中Z为离去基的化合物反应，得到2-氰基-4'-[2"-丙基-4"-甲基-6"-(1'"-甲基苯并咪唑-2'"-基)苯并咪唑-1"'-基甲基]联苯，随后水解腈基功能团以得到酸功能团。

  公开号：

  US20040236113A1
• 作为产物：
  描述：

  替米沙坦 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 tert-butyl-4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl]-methyl]-biphenyl-2-carboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  A process for the preparation of telmisartan

  摘要：

  公开号：

  EP1719766B1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING TELMISARTAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TELMISARTAN
  申请人：INKE SA

  公开号：WO2010149565A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  The present invention refers to an improved process for the preparation of telmisartan or a pharmaceutical acceptable salt thereof through hydrolysis compounds of formula general (I) wherein R is tert-butyl ester (Ia) or salts thereof. Preferably, the invention discloses the preparation of telmisartan through hydrolysis of novel organic salts of compounds of formula (I), particularly wherein R is tert-butyl ester (Ia). The invention also relates to a process for the preparation of these novel organic salts, in particular wherein R is tert-butyl ester (Ia) and its use in the preparation of telmisartan.

  本发明涉及一种改进的制备厄贝沙坦或其药用可接受盐的过程，通过水解通式(I)的化合物，其中R是叔丁基酯(Ia)或其盐。优选地，本发明揭示了通过水解通式(I)的新型有机盐的制备厄贝沙坦的方法，特别是其中R是叔丁基酯(Ia)。该发明还涉及一种用于制备这些新型有机盐的过程，特别是其中R是叔丁基酯(Ia)及其在制备厄贝沙坦中的用途。
• [EN] A NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF PURE TELMISARTAN<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TELMISARTAN PUR
  申请人：INOGENT LAB PRIVATE LTD

  公开号：WO2011077444A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  This invention provides a process for preparing pure telmisartan by condensing 2- n-propyl-4-methyl-6-(r-methylbenzimidazol-2'-yl) benzimidazole (I) with a compound of formula (II) to obtain the compound 2-cyano-4'-[2"-n-propyl-4"-methyl- 6"-(l"'-methylbenzimidazol-2"'-yl)benzimidazol-l"-ylmethyl] biphenyl (III), and subsequently hydrolyzing the isolated nitrile function group to obtain the telmisartan.

  本发明提供了一种制备纯替米沙坦的方法，通过将2-丙基-4-甲基-6-(r-甲基苯并咪唑-2'-基)苯并咪唑(I)与式(II)的化合物缩合，得到化合物2-氰基-4'-[2"-丙基-4"-甲基-6"-(l"'-甲基苯并咪唑-2"'-基)苯并咪唑-1"-基甲基]联苯(III)，然后水解分离的腈基团以获得替米沙坦。
• [DE] VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON TELMISARTAN<br/>[EN] METHOD FOR THE PRODUCTION OF TELMISARTAN<br/>[FR] PROCEDE DE PRODUCTION DE TELMISARTAN
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2004087676A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein neues Verfahren zur Herstellung von Telmisartan durch Umsetzung von 2-n-Propyl-4-methyl-6-(1'-methylbenzimidazol-2'-yl)-benzimidazol mit einer Verbindung der allgemeinen Formel (IV) in der Z eine Austrittsgruppe darstellt, wobei die Verbindung 2-Cyano-4'-[2''-n-propyl-4''-methyl-6''-(1'''-methylbenzimidazol-2'''-yl)benzimidazol-1''-ylmethyl]biphenyl erhalten wird, und sich anschliessender Hydrolyse der Nitril- zur Säurefunktion.

  本发明涉及一种通过将2-丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2'-基)-苯并咪唑与一般式（IV）中Z表示出口基团的化合物反应制备替米沙坦的新方法，其中化合物2-氰基-4'-[2''-丙基-4''-甲基-6''-(1'''-甲基苯并咪唑-2'''-基)苯并咪唑-1''-基甲基]联苯被获得，并随后将腈基水解为酸基团。
• Process for the preparation of telmisartan
  申请人：Allegrini Pietro

  公开号：US20060264644A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  A process for the preparation of telmisartan (I) and novel intermediates useful for its synthesis.

  一种用于制备替米沙坦（I）和其合成有用的新型中间体的工艺。
• Process for the preparation of angiotensin receptor blockers and intermediates thereof
  申请人：Joshi Shriram Narendra

  公开号：US20060211866A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  A process for the preparation of a biphenyl-containing compound of general formula I: wherein R 1 is a C 3-6 carbonyl containing compound; R 2 is a substituted or unsubstituted, straight or branched C 3-6 alkyl group, or R 1 and R 2 together with the nitrogen atom to which they are bonded are joined together to form a substituted heterocyclic group selected from the group consisting of substituted or unsubstituted imidazoles, substituted or unsubstituted benzimidazoles and substituted or unsubstituted 1,3-diazaspiro[4,4]non-1-en-4-one; and R 3 is a carboxylic acid ester, cyano, a substituted or unsubstituted 1H-tetrazolyl group or a substituted or unsubstituted group which may be converted in vivo into a carboxy group is provided, the process comprising reacting a compound of general formula II: wherein R 1 and R 2 have the aforestated meanings with a compound of general formula III: wherein Z is a leaving group and R 3 has the aforestated meaning in a biphasic solvent system in the presence of a phase transfer catalyst.

  一种制备含有苯基化合物的方法，其一般式为I：其中R1是含有C3-6羰基的化合物；R2是取代或未取代的直链或支链C3-6烷基基团，或R1和R2与它们连接的氮原子一起结合形成所选的取代杂环基团，所选的取代杂环基团来自所选的取代咪唑，取代苯并咪唑和取代1,3-二氮杂螺[4,4]非-1-烯-4-酮；而R3是羧酸酯，氰基，取代或未取代的1H-四唑基团或可在体内转化为羧基团的取代或未取代基团。该方法包括在相转移催化剂存在下，在两相溶剂体系中，将具有一般式II的化合物与具有一般式III的化合物反应，其中Z是离去基团，而R3具有前述含义。