通过甲基
氰基亚
氨基二
硫代
碳酸钾 (I) 与 O-烷基异
脲、
胍的 N-
氯化合物反应,可轻松制备五种新的 Δ4-
1,2,4-噻二唑啉 (
TDZ)、IIa、b、IIIa、b 和 IV ,和
胍基
氨基甲酸酯。2-甲氧基亚
氨酰基-3-亚
氨基-5-甲
硫基-
TDZ (IIa),具有反应性
亚胺醚基团,通过用过量干燥
氯化氢处理转化为2-
氨基甲酰基-
TDZ衍
生物(V)。在游离胺和胺盐酸盐(摩尔比,2:1)存在下,IIa 与脂肪胺的反应以良好的产率得到 2-脒基-
TDZ 衍
生物(IIIc-e)。讨论了这种酰胺化的机制。