morphine tartrate | 302-31-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: morphine tartrate
• 英文别名: (4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7,9-diol;2,3-dihydroxybutanedioic acid
• CAS: 302-31-8；85201-38-3
• 化学式: C₄H₆O₆*C₁₇H₁₉NO₃
• 分子量: 435.431
• InChiKey: NKSQAASSPHISNQ-VYKNHSEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.92
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  168
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  10

文献信息

• [EN] SYNTHESIS OF MORPHINE AND RELATED DERIVATIVES<br/>[FR] SYNTHÈSE DE LA MORPHINE ET DE DÉRIVÉS ASSOCIÉS
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2010132570A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to methods for the synthesis of galanthamine, morphine, intermediates, salts and derivatives thereof, wherein the starting compound is biphenyl.

  本发明涉及一种合成迷迭香碱、吗啡、中间体、盐和衍生物的方法，其中起始化合物为联苯。
• Benzoamide piperidine containing compounds and related compounds
  申请人：——

  公开号：US20030087925A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The present invention relates to certain benzoamide piperidine containing compounds and related compounds that exhibit activity as NK-1 receptor antagonists, (e.g., substance P receptor antagonists), to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in the treatment and prevention of central nervous system disorders, inflammatory disorders, cardiovascular disorders, ophthalmic disorders, gastrointestinal disorders, disorders caused by helicobacter pylori, disorders of the immune system, urinary incontinence, pain, migraine, emesis, angiogenesis and other disorders.

  本发明涉及某些含有苯甲酰胺哌啶类化合物和相关化合物，这些化合物表现出作为NK-1受体拮抗剂（例如，物质P受体拮抗剂）的活性，以及含有它们的药物组合物，以及它们在治疗和预防中枢神经系统疾病、炎症性疾病、心血管疾病、眼科疾病、消化系统疾病、幽门螺杆菌引起的疾病、免疫系统疾病、尿失禁、疼痛、偏头痛、呕吐、血管生成和其他疾病的治疗中的用途。
• PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TACHYKININ ANTAGONISTS
  申请人：——

  公开号：US20020052504A1

  公开（公告）日：2002-05-02

  Substituted piperidine derivatives of structural formula (I) wherein R1 represents a hydrogen atom or a methyl or trifluoromethyl group; R2 represents a hydrogen or halogen atom, and R3 represents a hydrogen or halogen atom, and pharmaceutically acceptable salts thereof are tachykinin receptor antagonists of use, for example, in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis, postherpetic neuralgia, depression and anxiety.

  结构式（I）中的取代哌啶衍生物，其中R1代表氢原子或甲基或三氟甲基基团；R2代表氢或卤原子，R3代表氢或卤原子，以及其药用可接受的盐是可用的催吐肽受体拮抗剂，例如，用于治疗或预防疼痛、炎症、偏头痛、呕吐、带状疱疹后神经痛、抑郁症和焦虑症。
• [EN] CHEMICAL TRANSFORMATIONS OF (-)-CODEINE TO AFFORD DERIVATIVES OF CODEINE AND MORPHINE THEREOF<br/>[FR] TRANSFORMATIONS CHIMIQUES DE (-)-CODÉINE POUR FOURNIR DES DÉRIVÉS DE CODÉINE ET DE MORPHINE CORRESPONDANTS
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2013184902A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  The present invention relates to methods for the synthesis of morphine, codeine, intermediates, salts and derivatives thereof. In preferred embodiments, the invention relates to methods for improving the efficiency, steroselectivity, and overall yield of said codeine and morphine related derivatives and intermediates thereof. The present invention relates to new codeine and morphine related derivative compositions.

  本发明涉及吗啡、可待因、中间体、盐及其衍生物的合成方法。在优选实施方式中，本发明涉及改善所述可待因和吗啡相关衍生物及其中间体的效率、立体选择性和总产率的方法。本发明涉及新的可待因和吗啡相关衍生物组合物。
• [EN] SPIRO-PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE SPIRO-PIPERIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1998001450A1

  公开（公告）日：1998-01-15

  (EN) The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R is C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalyklC1-4alkyl, which groups are optionally substituted by hydroxy, C1-4alkoxy or NRaRb, where Ra and Rb each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; or R is C1-4alkyl substituted by Ar, and optionally further substituted by one or both of R4 and R5; R1, R2 and R3 represent a variety of substituents; R9 and R10 are each hydrogen, halogen, C1-6alkyl, CH2ORe, oxo, CO2Ra or CONRaRb where Re represents hydrogen, C1-6alkyl or phenyl; X is -CH2, or -CH2CH2-; Y is -CH=, -CH2-, -CH2CH= or -CH2CH2-, with the proviso that the sum total of carbon atoms in X+Y is 2 or 3; and when Y is -CH= or -CH2CH=, the broken line is a double bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I): (I) dans laquelle R représente alkyle C1-C6, alcényle C2-C6, alcynyle C2-C6, cycloalkyle C3-C7, cycloalkyle C3-C7-alkyle C1-C4, ces groupes étant éventuellement substitués par hydroxy, alcoxy C1-C4 ou NRaRb, Ra et Rb représentant indépendamment chacun hydrogène ou alkyle C1-C4; ou R représente alkyle C1-C4 substitué par Ar et, éventuellement, encore substitué par un ou les deux dans R4 et R5; R1, R2 et R3 représentent une variété de substituants; R9 et R10 représentent chacun hydrogène, halogène, alkyle C1-C6, CH2ORe, oxo, CO2Ra ou CONRaRb, Re représentant hydrogène, alkyle C1-C6 ou phényle; X représente -CH2 ou -CH2CH2-; Y représente -CH=, -CH2-, -CH2CH= ou -CH2CH2- à condition que la somme totale des atomes de carbone dans X+Y soit égale à 2 ou 3; et, quand Y représente -CH= ou -CH2CH=, la ligne discontinue représente une double liaison; ou un de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés sont particulièrement utiles dans le traitement ou la prévention de la douleur, de l'inflammation, de la migraine, des vomissements et de la névralgie post-herpétique.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R是C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基，C3-7环烷基C1-4烷基，这些基团可以被羟基，C1-4烷氧基或NRaRb取代，其中Ra和Rb各自独立地表示氢或C1-4烷基; 或者R是被Ar取代的C1-4烷基，并且可选择地进一步被R4和R5中的一个或两个取代; R1、R2和R3表示各种取代基; R9和R10分别表示氢、卤素、C1-6烷基、CH2ORe、氧代、CO2Ra或CONRaRb，其中Re表示氢、C1-6烷基或苯基; X是-CH2或-CH2CH2-; Y是-CH=、-CH2-、-CH2CH=或-CH2CH2-，但是X+Y中碳原子的总数为2或3; 当Y是-CH=或-CH2CH=时，断裂线是双键; 或其药学上可接受的盐。这些化合物特别适用于治疗或预防疼痛、炎症、偏头痛、恶心和带状疱疹后神经痛。