5-(4-(3-chloro-4-hydroxyphenylamino)quinazolin-6-yl)furan-2-carbaldehyde | 1440511-81-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-(4-(3-chloro-4-hydroxyphenylamino)quinazolin-6-yl)furan-2-carbaldehyde
• 英文别名: 5-[4-(3-Chloro-4-hydroxyanilino)quinazolin-6-yl]furan-2-carbaldehyde；5-[4-(3-chloro-4-hydroxyanilino)quinazolin-6-yl]furan-2-carbaldehyde
• CAS: 1440511-81-8
• 化学式: C₁₉H₁₂ClN₃O₃
• 分子量: 365.776
• InChiKey: NDMXAEIIVBOQPP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  558.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.485±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-(3-chloro-4-hydroxyphenylamino)quinazolin-6-yl)furan-2-carbaldehyde 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 二对甲苯磺酸拉帕替尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL INTERMEDIATES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  [FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

  摘要：

  本发明揭示了合成拉帕替尼及其药用可接受盐的新型中间体和过程。

  公开号：

  WO2013080218A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-碘喹唑啉 在 palladium 10% on activated carbon 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-(4-(3-chloro-4-hydroxyphenylamino)quinazolin-6-yl)furan-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL INTERMEDIATES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  [FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

  摘要：

  本发明揭示了合成拉帕替尼及其药用可接受盐的新型中间体和过程。

  公开号：

  WO2013080218A1

文献信息

• LAPATINIB INTERMEDIATES
  申请人：METSGER Leonid

  公开号：US20100197915A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The invention provides lapatinib intermediates and improved processes for preparing lapatinib intermediates. The invention also provides processes for preparing lapatinib base and lapatinib ditosylate.
• [EN] LAPATINIB INTERMEDIATES<br/>[FR] INTERMÉDIAIRES DE LAPATINIB
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2010017387A2

  公开（公告）日：2010-02-11

  The invention provides lapatinib intermediates and improved processes for preparing lapatinib intermediates. The invention also provides processes for preparing lapatinib base and lapatinib ditosylate.
• [EN] NOVEL INTERMEDIATES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS<br/>[FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD

  公开号：WO2013080218A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention discloses novel intermediates and processes for the synthesis of Lapatinib and its pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明揭示了合成拉帕替尼及其药用可接受盐的新型中间体和过程。