N³-phenyl-4-picolinamidrazone | 72140-25-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N³-phenyl-4-picolinamidrazone
• 英文别名: N-amino-N'-phenylpyridine-4-carboximidamide
• CAS: 72140-25-1
• 化学式: C₁₂H₁₂N₄
• 分子量: 212.254
• InChiKey: UMIPDSRAKZNHBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N³-phenyl-4-picolinamidrazone 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 48.33h， 生成 allyl-(5-pyridin-4-yl-[1,3,4]thiadiazol-2-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Modzelewska, Bozena, Acta Poloniae Pharmaceutica, 1995, vol. 52, # 4, p. 297 - 300

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  Thioisonicotinanilid 、 肼 以60%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  KATRITZKY A. R.; NIE PAI-LIN; DONDONI A.; TASSI D., J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS., 1979, PART 1, NO 8, 1961-1963

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Reactions of<i>N</i>³-Substituted Amidrazones with<i>cis</i>-1,2-Cyclohexanedicarboxylic Anhydride and Biological Activities of the Products
  作者：Bozena Modzelewska-Banachiewicz、Marzena Ucherek、Michał Zimecki、Jolanta Kutkowska、Teresa Kaminska、Beata Morak-Młodawska、Renata Paprocka、Michał Szulc、Grzegorz Lewandowski、Joanna Marciniak、Teresa Bobkiewicz-Kozlowska

  DOI：10.1002/ardp.201100333

  日期：2012.6

  series of novel compounds were synthesized in reactions of N3‐substituted amidrazones with cis‐1,2‐cyclohexanedicarboxylic anhydride: linear, isoindole, and triazole derivatives. All new structures were confirmed by H1 NMR and IR spectrometry as well as elemental analysis. Potential biological effects of new compounds were predicted with the Prediction of Activity Spectra for Substances (PASS) program. Antiviral

  在 N3 取代的脒腙与顺式 1,2-环己烷二甲酸酐的反应中合成了一系列新化合物：线性、异吲哚和三唑衍生物。所有新结构均通过 H1 NMR 和 IR 光谱以及元素分析确认。使用物质活性谱预测 (PASS) 程序预测新化合物的潜在生物效应。实验验证了抗病毒、抗菌、镇痛和抗炎活性。
• Synthesis and biological activity of (Z) and (E) isomers of 3-(3,4-diaryl-1,2,4-triazole-5-yl)prop-2-enoic acid
  作者：Bożena Modzelewska-Banachiewicz、Barbara Michalec、Teresa Kamińska、Liliana Mazur、Anna E. Kozioł、Jacek Banachiewicz、Marzena Ucherek、Martyna Kandefer-Szerszeń

  DOI：10.1007/s00706-008-0055-9

  日期：2009.4

  Abstract(Z)-3-(3,4-diaryl-1,2,4-triazole-5-yl)prop-2-enoic acid derivatives were obtained in the course of the reaction of N 3-substituted amidrazones with maleic anhydride, and isomerized into the (E) isomers by heating under reflux in acetic acid solution. The molecular structure of the compounds obtained was confirmed by IR and 1H NMR spectroscopy, and by X-ray crystallography for (2E)-3-(4,5-diphenyl-4H-1

  摘要在N 3取代的dra酰胺与马来酸酐的反应过程中获得（Z）-3-（3,4-二芳基-1,2,4-三唑-5-基）丙-2-烯酸衍生物，然后通过在乙酸溶液中加热回流而异构化成（E）异构体。通过IR和1 H NMR光谱以及通过（2 E）-3-（4,5-二苯基-4 H -1,2,4-三唑-3的X射线晶体学确认了所获得的化合物的分子结构。-基）丙-2-烯酸。检查了几种化合物的抗病毒和免疫调节活性。 图形概要
• Synthesis and Structural Study of Amidrazone Derived Pyrrole-2,5-Dione Derivatives: Potential Anti-Inflammatory Agents
  作者：Renata Paprocka、Leszek Pazderski、Liliana Mazur、Małgorzata Wiese-Szadkowska、Jolanta Kutkowska、Michalina Nowak、Anna Helmin-Basa

  DOI：10.3390/molecules27092891

  日期：——

  1H-pyrrole-2,5-dione derivatives are known for their wide range of pharmacological properties, including anti-inflammatory and antimicrobial activities. This study aimed to synthesize new 3,4-dimethyl-1H-pyrrole-2,5-dione derivatives 2a–2f in the reaction of N3-substituted amidrazones with 2,3-dimethylmaleic anhydride and evaluate their structural and biological properties. Compounds 2a–2f were studied

  1 H-吡咯-2,5-二酮衍生物以其广泛的药理特性而闻名，包括抗炎和抗菌活性。本研究旨在通过N 3取代脒腙与2,3-二甲基马来酸酐反应合成新的3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮衍生物2a-2f ，并评价其结构和生物学特性。通过1 H- 13 C NMR 二维技术（HMQC、HMBC）和单晶 X 射线衍射（衍生物2a和2d ）研究化合物2a-2f。化合物2a-2f的抗炎活性通过抗增殖研究和生产研究对抗 CD3 抗体或脂多糖刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 培养物中促炎细胞因子 (IL-6 和 TNF-α) 的抑制作用进行了检查。使用肉汤微量稀释法测定化合物2a-2f对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、黄体微球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、小肠结肠炎耶尔森菌、耻垢分枝杆菌和珊瑚诺卡菌菌株的抗菌活性。2a-2f的结构研究揭示了在固态和溶液中存在不同的Z和E立体异构体。所有化合物均显着抑制抗 CD3
• Evaluation of Biological Activity of New 1,2,4-Triazole Derivatives Containing Propionic Acid Moiety
  作者：Renata Paprocka、Małgorzata Wiese-Szadkowska、Przemysław Kołodziej、Jolanta Kutkowska、Sara Balcerowska、Anna Bogucka-Kocka

  DOI：10.3390/molecules28093808

  日期：——

  structures of 1,2,4-triazole derivatives 3a–3g. Toxicity, antiproliferative activity and influence on cytokine release (TNF-α: Tumor Necrosis Factor-α, IL-6: Interleukin-6, IFN-γ: Interferon-γ, and IL-10: Interleukin-10) of the compounds 3a–3g were evaluated in peripheral blood mononuclear cells culture. Moreover, mitogen-stimulated cell culture was used for biological activity tests. The antimicrobial

  时至今日，由于慢性炎症性疾病患者的需求不断增长以及对个体化治疗的需求，寻找新药仍然是一项挑战。本研究的目的是合成新的含有丙酸部分的 1,2,4-三唑衍生物，并研究它们的抗炎、抗菌和驱虫活性。化合物 3a-3g 是由氨基腙 1a-1g 与琥珀酸酐反应得到的。质子和碳核磁共振（分别为 1H NMR、13C NMR）以及高分辨率质谱 (HRMS) 的多项分析证实了 1,2,4-三唑衍生物 3a-3g 的结构。毒性、抗增殖活性和对细胞因子释放的影响（TNF-α：肿瘤坏死因子-α，IL-6：白介素-6，IFN-γ：干扰素-γ，和 IL-10：化合物 3a-3g 的白细胞介素 10) 在外周血单核细胞培养物中进行了评估。此外，有丝分裂原刺激的细胞培养用于生物活性测试。研究了衍生物 3a-3g 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌菌株和杆状杆菌的抗菌和驱虫活性。文化。尽管没有毒性，化合物 3a-3g 显着降低了
• Evaluation of Anthelmintic and Anti-Inflammatory Activity of 1,2,4-Triazole Derivatives
  作者：Renata Paprocka、Przemysław Kołodziej、Małgorzata Wiese-Szadkowska、Anna Helmin-Basa、Anna Bogucka-Kocka

  DOI：10.3390/molecules27144488

  日期：——

  non-toxic to human PBMC. Derivatives 19-22 showed anti-inflammatory activity by inhibiting the proliferation of lymphocytes. Moreover, compounds 12 and 19-22 significantly reduced the production of TNF-α and derivatives 19-21 decreased the level of INF-γ. The strongest anti-inflammatory activity was observed for compound 21. Compounds 12 and 14 demonstrated anthelmintic activity higher than albendazole

  由肠道蠕虫引起的寄生虫病在人类和兽医学中仍然是一个非常严重的问题。在寻找新的杀线虫剂时，我们检查了一系列 1,2,4-三唑衍生物 9-22，它们是在 N3 取代的脒腙与衣康酸酐反应过程中获得的。两组化合物，9-16 和 17-22，在甲基丙烯酸部分的双键位置不同。在外周血单个核细胞 (PBMC) 上研究了衍生物 9-22 的毒性和 12 和 19-22 的抗炎活性。化合物12和19-22的抗增殖活性在由植物血凝素刺激的PBMC培养物中进行细胞计数测试。通过 ELISA 在脂多糖刺激的 PBMC 培养物中测定衍生物 12 和 19-22 对 TNF-α、IL-6、IL-10 和 IFN-γ 产生的影响。在 Rhabditis sp. 中研究了化合物 10-22 的驱虫活性。线虫模型。大多数化合物 (11-22) 被证明对人类 PBMC 无毒。衍生物 19-22 通过抑制淋巴细胞的增殖表现出抗炎活性。此外，化合物