2-morpholin-4-ylethyl 2-(4-chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propionate | 1527495-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-morpholin-4-ylethyl 2-(4-chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propionate
• 英文别名: Rebamipide Mofetil；2-morpholin-4-ylethyl 2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoate
• CAS: 1527495-76-6
• 化学式: C₂₅H₂₆ClN₃O₅
• 分子量: 483.952
• InChiKey: BVZOVIJSRAGQLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  97
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-morpholin-4-ylethyl 2-(4-chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propionate 在 盐酸 作用下， 以0.4 g的产率得到2-(morpholin-4-yl)ethyl 2-(4-chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propionate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  NOVEL REBAMIPIDE PRODRUG, METHOD FOR PRODUCING SAME, AND USAGE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2865669B1
• 作为产物：
  描述：

  瑞巴派特 、 N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐 以to afford the title compound as a white solid (0.8 g)的产率得到2-morpholin-4-ylethyl 2-(4-chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propionate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL REVAMIPIDE PRODRUGS, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明公开了一种新型的雷巴韦胺前药，其制备方法和使用方法。同时，提供了一种包含该新型雷巴韦胺前药作为活性成分的制药组合物。该雷巴韦胺前药的吸收速度比雷巴韦胺本身提高了25倍，可用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼症、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。

  公开号：

  US20150141409A1

文献信息

• ORALLY ADMINISTRABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTION OR TREATMENT OF DRY EYE SYNDROME, COMPRISING REBAMIPIDE OR PRODRUG THEREOF
  申请人：Samjin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2987491A1

  公开（公告）日：2016-02-24

  Disclosed is an oral pharmaceutical composition for preventing or treating dry eye syndrome, which comprises rebamipide or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as an active ingredient. The compounds can treat dry eye syndrome via oral route, and can be thus employed safely and conveniently compared to conventional eye drops.

  本发明公开了一种用于预防或治疗干眼症的口服药物组合物，其活性成分包括瑞巴派特或其原药或其药学上可接受的盐。该化合物可通过口服途径治疗干眼症，与传统眼药水相比，使用安全方便。
• ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING DRY EYE SYNDROME COMPRISING REBAMIPIDE OR A PRODRUG THEREOF
  申请人：SAMJIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160081922A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Disclosed is an oral pharmaceutical composition for preventing or treating dry eye syndrome, which comprises rebamipide or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as an active ingredient. The compounds can treat dry eye syndrome via oral route, and can be thus employed safely and conveniently compared to conventional eye drops.
• COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING SJOGREN'S SYNDROME
  申请人：SAMJIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20210393642A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  Provided is a composition for preventing or treating Sjogren's syndrome. A composition for preventing or treating Sjogren's syndrome includes a compound represented by a specific chemical formula, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and has the effect of preventing or treating Sjogren's syndrome.
• [EN] NOVEL REBAMIPIDE PRODRUG SALT AND USE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU SEL DE PROMÉDICAMENT DU RÉBAMIPIDE ET SON UTILISATION<br/>[KO] 신규 레바미피드 전구체의 염 및 이의 용도
  申请人：SAMJIN PHARM CO LTD

  公开号：WO2016108319A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  본 발명은 신규 레바미피드 전구체의 약제학적으로 허용가능한 염 및 이의 용도에 관한 것으로서, 본 발명의 신규 레바미피드 전구체의 염은 레바미피드에 비해 체내 흡수율이 우수하므로, 레바미피드를 대체하여 위궤양, 급성 위염, 만성 위염, 안구 건조 증후군, 암, 골관절염, 류마티스 관절염 또는 비만을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING REBAMIPIDE PRODRUGS FOR ORAL ADMINISTRATION FOR PREVENTING OR TREATING IMMUNE DISEASE AND METABOLIC DISEASE<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT DES PROMÉDICAMENTS DE RÉBAMIPIDE POUR ADMINISTRATION ORALE DANS LE TRAITEMENT PROPHYLACTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE D'UNE MALADIE IMMUNITAIRE ET D'UNE MALADIE MÉTABOLIQUE<br/>[KO] 레바미피드 전구체를 포함하는 면역질환 및 대사성질환의 예방 또는 치료를 위한 경구투여용 약제학적 조성물
  申请人：SAMJIN PHARM CO LTD

  公开号：WO2017138717A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  본 발명은 레바미피드 전구체를 포함하는 면역질환 및 대사성질환의 예방 또는 치료를 위한 경구투여용 약제학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 레바미피드 전구체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하여 류마티스 관절염, 골관절염 등의 면역질환, 및 비만, 고지혈증, 당뇨, 당뇨합병증, 과민성 대장 증후군, 위궤양, 위염 등의 대사성질환을 예방 또는 치료할 수 있는 경구투여용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 경구투여용 약제학적 조성물은 레바미피드 전구체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함함으로서, 류마티스 관절염, 골관절염 등의 면역질환, 및 비만, 고지혈증, 당뇨, 당뇨합병증, 과민성 대장 증후군, 위궤양, 위염 등의 대사성질환을 레바미피드와 유사하게, 또는 레바미피드보다 더 우수하게 치료할 수 있다.