amlodipine oxalate | 1039123-47-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: amlodipine oxalate
• 英文别名: AM-O；3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;oxalic acid
• CAS: 1039123-47-1
• 化学式: C₂H₂O₄*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 498.917
• InChiKey: ACNRINYMGHPGSS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.42
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氨氯地平 、 草酸 以 甲醇 为溶剂， 生成 amlodipine oxalate
  参考文献：
  名称：

  The effect of ion pairing on the skin permeation of amlodipine

  摘要：

  本研究旨在评估离子配对对氨氯地平皮肤渗透性的影响。首先用苯磺酸氨氯地平（AM-B）制备氨氯地平碱（AM），然后用 AM 和相应的有机酸制备己二酸氨氯地平（AM-A）、草酸氨氯地平（AM-O）和马来酸氨氯地平（AM-M）。差示扫描量热法（DSC）热图研究表明，AM 与各种酸形成了复合物。使用两室扩散池对 AM 及其复合物通过切除的大鼠皮肤进行了体外经皮吸收评估。结果表明，在 EI 系统（乙醇-:-肉豆蔻酸异丙酯（IPM）=2:8）的五种化合物中，AM 的稳态通量最大，渗透系数最低，而其四种复合物的通量和渗透系数均低于 AM。

  DOI：

  10.1691/ph.2008.7302

文献信息

• A process for the preparation of s (-) amlodipine salts
  申请人：Council of Scientific and Industrial Research

  公开号：EP1407773A1

  公开（公告）日：2004-04-14

  Described herein is a process for the preparation of S(-)Amlodipine salts which comprises reaction of S(-)Amlodipine base with a solution of pharmaceutically acceptable acid such as benzene sulfonic acid, oxalic acid, maleic acid, succinic acid and p-toluene sulfonic acid. The reaction is carried out in the presence of an organic solvent at room temperature. The organic solvents include alcohols like ethanol, methanol, 2-propanol, hydrocarbons like toluene and polar solvents like dimethyl sulfoxide. The salt is obtained by addition of water and isolation of the salt formed by filtration. The unique feature of the invention is production of S(-) Amlodipine besylate in good chemical yield, high enantiomeric purity and with the quality required for preparation of pharmaceutical composition i.e. tablet formulation.

  本文描述了一种制备S(-)氨氯地平盐的过程，包括将S(-)氨氯地平碱与苯磺酸、草酸、马来酸、琥珀酸和对甲苯磺酸等药用可接受的酸溶液反应。该反应在有机溶剂存在下在室温下进行。有机溶剂包括乙醇、甲醇、2-丙醇等醇类、甲苯等烃类和二甲基亚砜等极性溶剂。通过加水并通过过滤分离形成的盐来获得盐。该发明的独特特点是以良好的化学产率、高对映纯度和制备制药组合物（如片剂配方）所需的质量生产S(-)氨氯地平苯甲酸盐。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF CHIRAL AMLODIPINE SALTS<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE SELS CHIRAUX D'AMLODIPINE
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2005049571A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  A process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of chiral Amlodipine namely S(-) Amlodipine and R(+) Amlodipine without isolation of the chiral free base wherein the product has optical purity ranging between 96-99% is described in the present invention. The process comprises resolving RS amlodipine base using L(+) or D(-) tartaric acid followed by reaction of the separated tartrate salt with an organic acid to obtain the salt corresponding to the acid used in ee ranging from 96-99%.

  本发明描述了一种制备手性氨氯地平的药物可接受盐的过程，即S(-)氨氯地平和R(+)氨氯地平的盐，无需分离手性自由基，其中产品的光学纯度在96-99％之间。该过程包括使用L(+)或D(-)酒石酸分离RS氨氯地平碱，随后将分离的酒石酸盐与有机酸反应，以获得与所使用酸相对应的盐，其ee在96-99％之间。
• PROCESS FOR PREPARATION OF CHIRAL AMLODIPINE SALTS
  申请人：COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH

  公开号：EP1687273A1

  公开（公告）日：2006-08-09
• US6608206B1
  申请人：——

  公开号：US6608206B1

  公开（公告）日：2003-08-19
• US6846932B1
  申请人：——

  公开号：US6846932B1

  公开（公告）日：2005-01-25