L-lysine | 21653-99-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: L-lysine
• 英文别名: lysine；lyse；Lysinyl；(2S)-2,6-diaminohexanal
• CAS: 21653-99-6
• 化学式: C₆H₁₄N₂O
• 分子量: 130.19
• InChiKey: YUZOKOFJOOANSW-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2922399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-lysine 在 N-乙基吗啉 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 5.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Fantetti, Lia; Adembri, Giorgio; Giotti, Alberto, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1999, vol. 49, # 2, p. 137 - 143

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸甲酯 在 盐酸 、 sodium amalgam 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 L-lysine
  参考文献：
  名称：

  Second generation 2-aminoimidazole based advanced glycation end product inhibitors and breakers

  摘要：

  The formation of advanced glycation end-products (AGE) as a result of the action of reducing sugars on host macromolecules plays a role in increased morbidity of diabetic patients. There are currently no clinically available therapeutics for the prevention or eradication of AGEs. Following our previous identification of 2-aminoimidazole (2-AI) based AGE inhibitors and breakers, we now report the use of a rapid, scalable, two-step procedure to access a second generation of 2-AI based anti-AGE compounds from commercially available amino acids. Several second generation compounds exhibit increased AGE inhibition and breaking activty compared to the first generation compounds and to the known AGE inhibitor aminoguanidine. (C) 2015 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2015.06.080
• 作为试剂：
  描述：

  β-carotene 、 magnesium carbonate 在 臭氧 、 柠檬酸 、 L-lysine 作用下， 以 水 为溶剂， 60.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 反应 15.0h， 以96.23%的产率得到canthaxanthin
  参考文献：
  名称：

  CN114805160

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017089894A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an antibody; a linker; and at least two active agents. In preferred embodiments, the linker comprises a peptide sequence of a plurality of amino acids, and at least two of the active agents are covalently coupled to side chains of the amino acids. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group, preferably two-self-immolative groups. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。
• [EN] NOVEL INHIBITORS OF BACTERIAL GLUTAMINYL CYCLASES FOR USE IN THE TREATMENT OF PERIODONTAL AND RELATED DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE GLUTAMINYL-CYCLASES BACTÉRIENNES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE PARODONTOPATHIES ET DE MALADIES ASSOCIÉES
  申请人：FRAUNHOFER GES FORSCHUNG

  公开号：WO2019162458A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The present invention relates to novel compounds which are particularly useful as inhibitors of bacterial glutaminyl cyclases (bacQC); pharmaceutical compositions comprising such compounds; compounds and/or pharmaceutical compositions for use in methods for treatment, in particular for use in the treatment of periodontitis and related conditions; as well as to crystals comprising bacterial glutaminyl cyclases, methods for identifying candidate compounds which may associate with the binding pocket of a bacQC and/or are bacQC inhibitors.

  本发明涉及一种新型化合物，特别适用于作为细菌谷氨酰环化酶（bacQC）的抑制剂；包括这种化合物的药物组合物；用于治疗方法的化合物和/或药物组合物，特别是用于治疗牙周炎及相关疾病的治疗方法；以及包括细菌谷氨酰环化酶的晶体，用于识别可能与bacQC的结合口袋相关联或是bacQC抑制剂的候选化合物的方法。
• Derivatives of glycinergic r(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid
  申请人：Clarence-Smith Kathleen

  公开号：US20050261372A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  The use of R(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid derivatives, nitrogen substituted by a (C 1 -C 6 )alkyl, (C 3 -C 6 )alkenyl, 3-oxo(C 5 -C 6 )alkyl, 3-oxo(C 4 -C 6 )alken-2-yl, phenyl(C 1 -C 6 )alkyl, phenyl(C 2 -C 6 )alkenyl, gem-diphenyl(C 1 -C 6 )alkyl, gem-diphenyl(C 2 -C 6 )alkenyl, (C 1 -C 6 )alcanoyl, optionally N-substituted alanyl, optionally N,N′-disubstituted lysinoyl, phenyl(C 1 -C 6 )alkylydene or gem-diphenyl(C 1 -C 6 )alkylidene group, and of the pharmaceutically acceptable salts thereof, for preparation of medicaments intended for the treatment of CNS diseases due to reduced glycinergic transmission, particularly for the treatment of autism, schizophrenia and Alzheimer's disease, is described.

  描述了使用R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物的用途，氮被(C1-C6)烷基，(C3-C6)烯基，3-氧代(C5-C6)烷基，3-氧代(C4-C6)烯基，苯基(C1-C6)烷基，苯基(C2-C6)烯基，双苯基(C1-C6)烷基，双苯基(C2-C6)烯基，(C1-C6)醇酰基，可选择地N-取代丙氨酰基，可选择地N,N′-二取代赖氨酰基，苯基(C1-C6)烷基亚烯基或双苯基(C1-C6)烷基亚烯基团及其药学上可接受的盐，用于制备用于治疗由于甘氨酸递质传递减少而引起的中枢神经系统疾病的药物，特别是用于治疗自闭症、精神分裂症和阿尔茨海默病。
• PEPTIDE-DENDRIMER CONJUGATES AND USES THEREOF
  申请人：Angiochem Inc.

  公开号：US20160015823A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The invention relates to dendrimers conjugated to multiple targeting peptides and one or more therapeutic, diagnostic, or imaging agents for delivery of such agents across the blood-brain barrier and into certain cell types including, cells expressing the LRP-1 receptor. Also described are methods of making compounds that comprise dendrimers conjugated to targeting peptides and therapeutic, diagnostic, or imaging agents.

  本发明涉及树状分子与多个靶向肽以及一个或多个治疗、诊断或成像剂的共轭，用于将这些剂送达血脑屏障并进入特定细胞类型，包括表达LRP-1受体的细胞。还描述了制备包含树状分子与靶向肽和治疗、诊断或成像剂的化合物的方法。
• 一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法和应用
  申请人：上海科州药物研发有限公司

  公开号：CN103232398B

  公开（公告）日：2016-04-06

  本发明涉及一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法，瑞舒伐他汀酸与碱性氨基酸反应得到这类化合物，其制备方法：⑴称取瑞舒伐他汀酸，溶解于C1-C6的醇溶剂、水中或卤代烃溶剂中，溶解形成溶液甲；⑵称取碱性氨基酸，溶解于C1-C6的醇溶剂或水中，溶解形成溶液乙；⑶将乙溶液加入甲溶液，搅拌过夜，反应液冷却至室温，蒸除溶剂；⑷加入甲醇，析出并滤除过量的碱性氨基酸；⑸浓缩、回流、冷却、过滤、干燥，即得瑞舒伐他汀的氨基酸盐。本发明制备的瑞舒伐他汀氨基酸盐不仅具有治疗高胆固醇血脂和混合型高脂血症的作用，还增加了氨基酸具有的功能，因此所发明的盐有效弥补已知的钙盐、钾盐和钠盐等对肝脏损伤的副作用的缺陷。