5-(p-Chlorphenoxyacetamido)-2-hydroxybenzoesaeure | 70853-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(p-Chlorphenoxyacetamido)-2-hydroxybenzoesaeure
• 英文别名: 5-(p-chlorophenoxyacetamido)-2-hydroxybenzoic acid；5-[[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]amino]-2-hydroxybenzoic acid
• CAS: 70853-36-0
• 化学式: C₁₅H₁₂ClNO₅
• 分子量: 321.717
• InChiKey: DLDUPOALOFXBPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基水杨酸 、 5-(p-Chlorphenoxyacetamido)-2-hydroxybenzoesaeure 在 乙酸酐 作用下， 生成 5-(-p-chlorophenoxyacetamido)-2-acetylbenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Aminobenzoic acid derivatives

  摘要：

  本发明的对象是具有以下一般式的新型氨基苯甲酸衍生物：其中R1为氢、氯、羟基、乙酰氧基或C1-C3-烷氧基；R2为氢、氯或磺酰氨基；R5为氢或与R6结合形成C2-C3-烷基；Y为基团或与氮原子上的氢原子和R5一起为基团；其中R3为氢或甲基；R4为氢、C1-C3-烷基，或带有Z取代的苯氧基；Z为氢、卤素或三氟甲基；X为形成C1-C3-烷基的烷基，如有必要，在与R6取代下形成5-或6-链脂肪或芳香环系统；R6为C1-C4-烷基或与X结合形成C3-C4-环烷基或环芳烃；R7为氢、C1-C3-烷基、甲酰基、基团，或与R6一起形成C4-C5-环烷基，或与X和R6一起形成吡啶基甲基；R8为氢或如有必要，卤素或苯基取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烯基；n的值为0或1，如果n=1，则为其与药学上兼容的酸基团形成的盐。所述化合物具有抗脂质作用。本发明还涉及制备该类化合物和含有该类化合物的药物。

  公开号：

  US04294851A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基水杨酸 、 4-氯苯氧基乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 生成 5-(p-Chlorphenoxyacetamido)-2-hydroxybenzoesaeure
  参考文献：
  名称：

  DE2730174

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Aminobenzoesäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel enthaltend solche Aminobenzoesäurederivate
  申请人：Ludwig Merckle GmbH & Co. chem.-pharm. Fabrik

  公开号：EP0000174A1

  公开（公告）日：1979-01-10

  Aminobenzoesäurederivate der allgemeinen Formal in der R1 Wasserstoff, Chlor, Hydroxy, Acetoxy oder C1 -C3-Alkoxy, R2 Wasserstoff, Chlor oder Sulfamoyl, R5 Wasserstoff oder kombiniert mit R6 ein C2-C3-Alkylen, Y die Gruppe oder in ortho-Stellung zusammen mit dem Wasserstoffatom am Stickstoff und mit R, die Gruppe darstellt, wobei R, Wasserstoff oder Methyl R, Wasserstoff, C1-C3-Alkyl oder mit Z substituiertes Phenoxy und Z Wasserstoff, Halogen oder Trifluormethyl bedeuten, X C1-C3-Alkylen, das gegebenenfalls unter Substitution mit R. ein 5- oder 6-gliedriges aliphatisches oder aromatisches Ringsystem bildet, R. C1-C4-Alkyl, oder in Kombination mit X ein C3-C4-Cycloalkylen oder-arylen, R, Wasserstoff, C1-C3-Alkyl, Formyl, die Gruppe Y oder zusammen mit R. ein C4-C5-Cycloalkylen oder zusammen mitX und R6 Pyridylmethyl, R8 Wasserstoff oder gegebenenfalls Halogen- oder Phenyl-substituiertes C1-C4-Alkyl oder C1-C4- Alkenyl, n den Wert 0 oder 1, darstellen, und im Falle n=1 deren Salze mit pharmazeutisch verträglichen Säureresten, sind hergestellt. Diest Verbindungen besitzen antilipämische Aktivität. Man erhält diese Verbindungen durch Reaktion von Aminobenzoesäure oder gegebenenfalls deren reaktionfähige oder geschützte Derivate mit einer Säure der Formel YOH und einer Diamine, eine andere Reaktionsfolge ist auch möglich. Ein Verfahren zur Herstellung Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten ist auch beschrieben.

  一般形式的氨基苯甲酸衍生物 其中 R1 代表氢、氯、羟基、乙酰氧基或 C1-C3 烷氧基，R2 代表氢、氯或氨基磺酰基，R5 代表氢或与 R6 结合代表 C2-C3 亚烷基，Y 代表基团 或在正交位置与氮上的氢原子和 R 一起代表以下基团，其中 R、氢或甲基 R、氢、C1-C3-烷基或被 Z 取代的苯氧基，以及 Z 是氢、卤素或三氟甲基，X 是 C1-C3 烯，通过与 R 取代，可选择形成 5 或 6 元脂肪族或芳香族环系，R 是 C1-C4 烷基，或与 X 结合是 C3-C4 环亚烷基或芳基，R 是氢、C1-C3 烷基、甲酰基、基团 Y 或与 R 结合是 C4-C5 环亚烷基或芳基，R 是氢、C1-C3 烷基、甲酰基、基团 Y 或与 R 结合是 C4-C5 环亚烷基或芳基。C4-C5-环亚烷基，或与 X 和 R6 一起为吡啶甲基，R8 为氢或可选的卤素或苯基取代的 C1-C4- 烷基或 C1-C4- 烯基，n 为 0 或 1，在 n=1 的情况下，制备它们与药学上可接受的酸残基的盐。 这些化合物具有降血脂活性。 这些化合物是通过氨基苯甲酸或其反应性或保护性衍生物与式 YOH 的酸和二胺反应得到的；也可以采用另一种反应顺序。 此外，还介绍了制备含有这些化合物的药物的工艺。
• US4294851A
  申请人：——

  公开号：US4294851A

  公开（公告）日：1981-10-13
• Aminobenzoic acid derivatives
  申请人：——

  公开号：US04294851A1

  公开（公告）日：1981-10-13

  The object of the present invention are novel aminobenzoic acid derivatives having the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, chlorine, hydroxy, acetoxy or C.sub.1 -C.sub.3 -alkoxy; R.sub.2 is hydrogen, chlorine or sulfamoyl; R.sub.5 is hydrogen or combined with R.sub.6 a C.sub.2 -C.sub.3 -alkylene; Y is the group ##STR2## or in ortho-position together with the hydrogen atom on the nitrogen and with R.sub.5 the group ##STR3## wherein R.sub.3 is hydrogen or methyl; R.sub.4 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl, or with Z substituted phenoxy; and Z is hydrogen, halogen or trifluoromethyl; X is C.sub.1 -C.sub.3 -alkylene forming, if necessary, under substitution with R.sub.6 a 5- or 6-link aliphatic or aromatic ring system; R.sub.6 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or in combination with X a C.sub.3 -C.sub.4 -cycloalkylene or cycloarylene; R.sub.7 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl, formyl, the group Y, or together with R.sub.6 a C.sub.4 -C.sub.5 -cycloalkylene, or together with X and R.sub.6 pyridylmethyl; R.sub.8 is hydrogen or, if necessary, halogen- or phenyl-substituted C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 -alkenyl; and n has the value 0 or 1, and if n=1, their salts with pharmaceutically compatible acid radicals. Said compounds show antilipemic activity. The present invention relates furthermore to the preparation of said compounds and of drugs containing such compounds.

  本发明的对象是具有以下一般式的新型氨基苯甲酸衍生物：其中R1为氢、氯、羟基、乙酰氧基或C1-C3-烷氧基；R2为氢、氯或磺酰氨基；R5为氢或与R6结合形成C2-C3-烷基；Y为基团或与氮原子上的氢原子和R5一起为基团；其中R3为氢或甲基；R4为氢、C1-C3-烷基，或带有Z取代的苯氧基；Z为氢、卤素或三氟甲基；X为形成C1-C3-烷基的烷基，如有必要，在与R6取代下形成5-或6-链脂肪或芳香环系统；R6为C1-C4-烷基或与X结合形成C3-C4-环烷基或环芳烃；R7为氢、C1-C3-烷基、甲酰基、基团，或与R6一起形成C4-C5-环烷基，或与X和R6一起形成吡啶基甲基；R8为氢或如有必要，卤素或苯基取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烯基；n的值为0或1，如果n=1，则为其与药学上兼容的酸基团形成的盐。所述化合物具有抗脂质作用。本发明还涉及制备该类化合物和含有该类化合物的药物。
• DE2730174
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——