3-methyl-1-((6-methylpyridin-2-yl)methyl)-1H-indazol-4-amine | 1313409-02-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-methyl-1-((6-methylpyridin-2-yl)methyl)-1H-indazol-4-amine
• 英文别名: 3-methyl-1-((6-methylpyridin-2-yl)methyl)-1H-indazole-4-amine；3-methyl-1-[(6-methylpyridin-2-yl)methyl]indazol-4-amine
• CAS: 1313409-02-7
• 化学式: C₁₅H₁₆N₄
• 分子量: 252.319
• InChiKey: FPEYDBWXOQJGJH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methyl-1-((6-methylpyridin-2-yl)methyl)-1H-indazol-4-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 1-(6-(2,4-dimethoxybenzylamino)pyrimidin-4-yl)-1-methyl-3-(3-methyl-1-((6-methylpyridin-2-yl)methyl)-1H-indazol-4-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  FMS 키나아제 저해 활성을 갖는 피리미딘 유도체

  摘要：

  化学式1的嘧啶衍生物，其可从其药学上允许的盐，光学异构体，水合物和溶剂化合物中选择，这些化合物具有优异的FMS酶抑制活性，因此包含它们的药学组合物在免疫性疾病，代谢性疾病，炎症性疾病和癌症的预防或治疗中具有出色的效果，这些疾病是由FMS酶引起的。在上述式中，A，Y，R，R，R和R如说明书中所定义。

  公开号：

  KR20150001353A
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基吲唑 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 10% palladium hydroxide on charcoal 、 三(邻甲基苯基)磷 氢气 、 碘 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 132.0h， 生成 3-methyl-1-((6-methylpyridin-2-yl)methyl)-1H-indazol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1, 2-A]PYRIDINE-3- CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS CFMS INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS À BASE DE N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE SUBSTITUÉ UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE CFMS

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所述，是cFMS的抑制剂，并且在治疗与骨相关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和疼痛方面是有用的。

  公开号：

  WO2011079076A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE RÉCEPTEURS DE TYPE III
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012082689A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

  公式I的化合物及其药学上可接受的盐，在其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有规范中给定的含义，是cFMS的抑制剂，并且在治疗哺乳动物的纤维化、与骨相关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤方面是有用的。
• Synthesis and evaluation of thieno[3,2-d]pyrimidine derivatives as novel FMS inhibitors
  作者：Yu-Yon Kim、Jaeyul Choi、Kyungjin Choi、Changhee Park、Young Hoon Kim、Kwee Hyun Suh、Young Jin Ham、Sun Young Jang、Kyu-Hang Lee、Kwang Woo Hwang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2018.11.037

  日期：2019.1

  or FMS) and it ligand, CSF-1, signaling regulates the differentiation and function of tumor-associated macrophages (TAMs) that play an important role in tumor progression. Derivatives of thieno[3,2-d]pyrimidine were synthesized and evaluated as kinase inhibitors of FMS. The most representative compound 21 showed strong activity (IC50 = 2 nM) against FMS kinase and served as candidate for proof of concept

  集落刺激因子-1受体（CSF-1R或FMS）及其配体CSF-1信号调节肿瘤相关巨噬细胞（TAM）的分化和功能，在肿瘤进展中起重要作用。合成了噻吩并[3,2- d ]嘧啶衍生物，并将其评估为FMS的激酶抑制剂。最有代表性的化合物21 对FMS激酶显示出很强的活性（IC 50 = 2 nM），可作为概念验证的候选物。使用人乳腺腺癌细胞通过肿瘤细胞生长抑制测定和体外肿瘤侵袭测定来检查单独和/或与紫杉醇联合的抗肿瘤活性。
• [EN] FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON FMS KINASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉS AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE SUR LES FMS KINASE
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2014003483A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  Disclosed are a fused pyrimidine derivative of formula (I), and a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, hydrate and solvate thereof, which have an excellent inhibitory activity on FMS kinases, and a pharmaceutical composition comprising the same is effective in preventing or treating diseases caused by abnormal activation of FMS kinases such as immunologic diseases, metabolic diseases, inflammatory diseases, cancers and tumors.

  本文披露了一种公式（I）的融合嘧啶衍生物，以及其药用可接受的盐、立体异构体、水合物和溶剂合物，具有对FMS激酶的出色抑制活性，包含该物质的药物组合物在预防或治疗由FMS激酶异常激活引起的疾病方面具有有效性，如免疫疾病、代谢性疾病、炎症性疾病、癌症和肿瘤。
• FMS 키나아제 저해 활성을 갖는 피리미딘 화합물
  申请人：HANMI PHARM. CO., LTD. 한미약품 주식회사(120100356638) Corp. No ▼ 134811-0197550BRN ▼124-87-00613

  公开号：KR20150037207A

  公开（公告）日：2015-04-08

  하기 화학식 1의 피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물은 FMS 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하므로, 이를 포함하는 약학적 조성물은 FMS 키나아제에 기인하는 면역성 질환, 대사성 질환, 염증성 질환, 및 암의 예방 또는 치료에 효과가 우수하다. 화학식 1 상기 식에서, A, Z, R, R, R 및 R은 명세서 중에서 정의한 바와 같다.

  化学式1的嘧啶化合物，其药学上可接受的盐、光学异构体、水合物和溶剂化合物中选择的化合物对FMS酪氨酸激酶具有优异的抑制活性，包含该化合物的药学组合物对由FMS酪氨酸激酶引起的免疫性疾病、代谢性疾病、炎症性疾病和癌症的预防或治疗效果优越。在上述公式中，A、Z、R、R、R和R如定义中所述。
• Substituted N-(1H-Indazol-4-yl)Imidazo[1,2-a]Pyridine-3-Carboxamide Compounds as cFMS Inhibitors
  申请人：Boys Mark Laurence

  公开号：US20120258952A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.

  公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4和R5具有规范中给定的含义，是cFMS的抑制剂，并可用于治疗与骨相关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和疼痛。