N-cyclopropyl-isophthalamic acid methyl ester | 852879-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-cyclopropyl-isophthalamic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 3-[(cyclopropylamino)carbonyl]benzoate；methyl 3-(cyclopropylcarbamoyl)benzoate
• CAS: 852879-05-1
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₃
• mdl: MFCD24390922
• 分子量: 219.24
• InChiKey: JADUEDZMLTWJBS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  381.5±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(氯羰基)苯甲酸甲酯 、 环丙胺 在 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-cyclopropyl-isophthalamic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROCYCLIC LACTAMS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  [FR] LACTAMES MACROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的新型大环化合物，其中R1、R2、R3、U、V、W、X、Y、Z和n如规范中所定义，大环环中包含的环原子数为14、15、16或17，以自由碱形式或酸盐形式存在，以及它们的制备方法，用作药物的用途，以及包含它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2005049585A1

文献信息

• Macrocyclic lactams and pharmaceutical use thereof
  申请人：Auberson Yves

  公开号：US20070072792A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention relates to novel macrocyclic compounds of the formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , U, V, W, X, Y, Z and n are as defined in the specification, the number of ring atoms included in the macrocyclic ring being 14, 15, 16 or 17, in free base form or in acid addition salt form, to their preparation, to their use as pharmaceuticals and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及到新型大环化合物，其化学式为R1、R2、R3、U、V、W、X、Y、Z和n在规范中定义，该大环中包含的环原子数为14、15、16或17，以自由碱基形式或酸加成盐形式存在，以及它们的制备方法、它们作为药物的用途以及包含它们的药物组成物。
• Triazole Derivative or Salt Thereof
  申请人：Murakami Takeshi

  公开号：US20070259854A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  [Problem] There is provided a compound which can be used for therapy of diseases in which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) participates, in particular diabetes, insulin resistance. [Means for Solution] It has been found that a triazole derivative wherein the triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group in the 2-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong 11β-HSD1 inhibitory activity. Moreover, the triazole derivative of the invention exhibits an excellent blood-glucose level-lowering action and hence can be used for therapy of diabetes, insulin resistance.

  [问题] 提供了一种化合物，可用于治疗11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）参与的疾病，特别是糖尿病，胰岛素抵抗。[解决方案的手段] 发现一种三唑衍生物，其中三唑环在2位被三取代甲基基团取代，或其药学上可接受的盐具有强大的11β-HSD1抑制活性。此外，本发明的三唑衍生物表现出优异的降低血糖水平的作用，因此可用于治疗糖尿病，胰岛素抵抗。
• Macrocyclic Lactams and Pharmaceutical Use Thereof
  申请人：AUBERSON Yves

  公开号：US20100022500A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present invention relates to novel macrocyclic compounds of the formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , U, V, W, X, Y, Z and n are as defined in the specification, the number of ring atoms included in the macrocyclic ring being 14, 15, 16 or 17, in free base form or in acid addition salt form, to their preparation, to their use as pharmaceuticals and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及新型大环化合物，其化学式为R1，R2，R3，U，V，W，X，Y，Z和n如规范中所定义，大环环中包括的环原子数为14，15，16或17，以游离碱形式或酸盐形式存在，涉及其制备、作为药物的使用以及包括它们的药物组成物。
• Triazole derivative or salt thereof
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07776897B2

  公开（公告）日：2010-08-17

  There is provided a compound which can be used for therapy of diseases in which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) participates, in particular diabetes, insulin resistance. It has been found that a triazole derivative wherein the triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group in the 2-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong 11β-HSD1 inhibitory activity. Moreover, the triazole derivative of the invention exhibits an excellent blood-glucose level-lowering action and hence can be used for therapy of diabetes, insulin resistance.

  提供了一种化合物，可用于治疗11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）参与的疾病，特别是糖尿病、胰岛素抵抗。发现一种三唑衍生物，在三唑环的2位被三取代甲基基团取代或其药学上可接受的盐具有强烈的11β-HSD1抑制活性。此外，本发明的三唑衍生物表现出优异的降低血糖水平的作用，因此可用于治疗糖尿病、胰岛素抵抗。
• TRIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1790641A1

  公开（公告）日：2007-05-30

  [Problem] There is provided a compound which can be used for therapy of diseases in which 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1(11β-HSD1) participates, in particular diabetes, insulin resistance. [Means for Solution] It has been found that a triazole derivative wherein the triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group in the 2-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong 11β-HSD1 inhibitory activity. Moreover, the triazole derivative of the invention exhibits an excellent blood-glucose level-lowering action and hence can be used for therapy of diabetes, insulin resistance.

  [问题]提供了一种化合物，该化合物可用于治疗 11 β-羟类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1)参与的疾病，特别是糖尿病、胰岛素抵抗。 [解决方法]研究发现，一种三唑衍生物（其中三唑环在 2 位被三取代甲基取代）或其药学上可接受的盐具有很强的 11β-HSD1 抑制活性。此外，本发明的三唑衍生物具有良好的降低血糖水平的作用，因此可用于治疗糖尿病、胰岛素抵抗。