N-(5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin-2-yl)acetamide | 875781-42-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin-2-yl)acetamide
• 英文别名: N-(5-bromo-3-trimethylsilanylethynyl-pyrazin-2-yl)-acetamide；N-(5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin2-yl)acetamide；N-[5-bromo-3-(2-trimethylsilylethynyl)pyrazin-2-yl]acetamide
• CAS: 875781-42-3
• 化学式: C₁₁H₁₄BrN₃OSi
• 分子量: 312.241
• InChiKey: BJLLVMRHGCCXOV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  394.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.43
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin-2-yl)acetamide 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 以42%的产率得到5-溴-4,7-二氮杂吲哚
  参考文献：
  名称：

  [EN] MIXED LINEAGE KINASE INHIBITORS FOR HIV/AIDS THERAPIES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE DE LIGNAGE MIXTE POUR DES THÉRAPIES POUR LE VIH/SIDA

  摘要：

  揭示了治疗感染逆转录病毒的个体的方法，包括向个体施用有效量的混合谱系激酶抑制剂和抗逆转录病毒药物。此外，还揭示了治疗感染逆转录病毒的个体的方法，包括向个体施用配制成含有表面活性剂的结晶纳米粒子的抗逆转录病毒药物，以及MLK抑制剂。进一步揭示了治疗感染逆转录病毒的个体的方法，包括向个体施用包含抗逆转录病毒和MLK抑制剂的组合物，该组合物配制成含有表面活性剂的结晶纳米粒子。还揭示了包含抗逆转录病毒药物、MLK抑制剂和表面活性剂的组合物，其中该组合物是结晶纳米粒子。还揭示了包含MLK抑制剂与其他药物在纳米粒形式中的组合物，以及其使用方法。

  公开号：

  WO2014085795A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基乙炔基硅 在 吡啶 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 97.0h， 生成 N-(5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MIXED LINEAGE KINASE INHIBITORS FOR HIV/AIDS THERAPIES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE DE LIGNAGE MIXTE POUR DES THÉRAPIES POUR LE VIH/SIDA

  摘要：

  揭示了治疗感染逆转录病毒的个体的方法，包括向个体施用有效量的混合谱系激酶抑制剂和抗逆转录病毒药物。此外，还揭示了治疗感染逆转录病毒的个体的方法，包括向个体施用配制成含有表面活性剂的结晶纳米粒子的抗逆转录病毒药物，以及MLK抑制剂。进一步揭示了治疗感染逆转录病毒的个体的方法，包括向个体施用包含抗逆转录病毒和MLK抑制剂的组合物，该组合物配制成含有表面活性剂的结晶纳米粒子。还揭示了包含抗逆转录病毒药物、MLK抑制剂和表面活性剂的组合物，其中该组合物是结晶纳米粒子。还揭示了包含MLK抑制剂与其他药物在纳米粒形式中的组合物，以及其使用方法。

  公开号：

  WO2014085795A1

文献信息

• HISTAMINE H3 INVERSE AGONISTS AND ANTAGONISTS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Chytil Milan

  公开号：US20100204214A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

  本文提供了融合咪唑基化合物，其合成方法以及使用方法。本文提供的化合物对于治疗、预防和/或管理各种疾病，如神经系统疾病和代谢性疾病，具有用处。本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性，并调节各种神经递质的释放，如组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺（例如在突触处）。本文还提供了含有这些化合物的药物配方及其使用方法。
• Fused ring heterocycle kinase modulators
  申请人：Arnold D. William

  公开号：US20060035898A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

  本发明提供了新型融合环杂环激酶调节剂和使用这些新型融合环杂环激酶调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。
• FUSED RING HETEROCYCLE KINASE MODULATORS
  申请人：Arnold D. William

  公开号：US20070287711A1

  公开（公告）日：2007-12-13

  The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

  本发明提供了新型的融合环杂环激酶调节剂及其使用方法，用于治疗由激酶活性介导的疾病。
• Fused Ring Heterocycle Kinase Modulators
  申请人：Arnold William D.

  公开号：US20100036118A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

  本发明提供了新型融合环杂环激酶调节剂和使用这些新型融合环杂环激酶调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。
• MLK INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Gelbard Harris A.

  公开号：US20120053175A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  Provided are compounds having an inhibitory effect on Mixed Lineage Kinases. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of preparing the compounds, synthetic intermediates, and methods of using the compounds, independently or in combination with other therapeutic agents, for treating diseases and conditions which are affected by Mixed Lineage Kinase inhibition. Also provided are methods of treatment of neuropsychiatric disorders which comprise the inhibition of Mixed Lineage Kinases.

  本文提供了对混合谱系激酶具有抑制作用的化合物。还提供了药物组合物、化合物制备方法、合成中间体和使用这些化合物的方法，这些方法可以独立地或与其他治疗剂联合使用，用于治疗受混合谱系激酶抑制影响的疾病和状况。同时，还提供了通过抑制混合谱系激酶来治疗神经精神障碍的方法。