2-methyl-8-(morpholin-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine | 1298032-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-methyl-8-(morpholin-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine
• 英文别名: 2-methyl-8-morpholin-4-yl-imidazo[1,2-b]pyridazine；4-(2-Methylimidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl)morpholine
• CAS: 1298032-04-8
• 化学式: C₁₁H₁₄N₄O
• 分子量: 218.258
• InChiKey: NZJBVRBXRJOPHL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-8-(morpholin-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine 在 palladium diacetate 、 正丁基二(1-金刚烷基)膦 potassium phosphate 作用下， 以 丙二醇甲醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.25h， 生成 3-[6-(2-methoxyethyl)-3-pyridinyl]-2-methyl-8-(4-morpholinyl)imidazo[1,2-b]pyridazine maleate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪衍生物，其为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，并且适用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。

  公开号：

  US20110269752A1
• 作为产物：
  描述：

  4-{6-chloro-2-methylimidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl}morpholine 以90的产率得到2-methyl-8-(morpholin-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一种新型咪唑[1,2-b]吡嗪衍生物，其为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，可用于治疗或预防PDE10酶参与的神经、精神和代谢性疾病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，制备这些化合物和组合物的过程，以及利用这些化合物或制药组合物预防或治疗神经、精神和代谢性疾病的用途。

  公开号：

  US20110269752A1

文献信息

• PDE 10a Inhibitors for the Treatment of Type II Diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica, NV

  公开号：US20140364413A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating Type II diabetes. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R 1 , R 2 , L, and Q are defined herein.

  揭示了用于治疗2型糖尿病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示： 其中R1、R2、L和Q在此处定义。
• INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 ENZYME
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20150203498A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present invention relates to novel imidazo[1,2-b]pyridazine and imidazo[1,2-a]-pyrazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which may be useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪和咪唑并[1,2-a]-吡嗪衍生物，这些衍生物是磷酸二酯酶10酶（PDE10）的抑制剂，可能用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。
• [EN] INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 ENZYME<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ENZYME PHOSPHODIESTÉRASE 10
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2014009305A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The present invention relates to novel imidazo[1,2-b]pyridazine and imidazo[1,2-a]-pyrazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which may be useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪和咪唑并[1,2-a]-吡嗪衍生物，它们是磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，可能对涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱的治疗或预防有用。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物和组合物的工艺，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。
• [EN] IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2011051342A8

  公开（公告）日：2011-07-07
• US8716282B2
  申请人：——

  公开号：US8716282B2

  公开（公告）日：2014-05-06