2,4-dichloro-N,N-dimethylpyrimidine-5-carboxamide | 1160066-14-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2,4-dichloro-N,N-dimethylpyrimidine-5-carboxamide
• 英文别名: 2,4-dichloro-pyrimidine-5-carboxylic acid dimethylamide
• CAS: 1160066-14-7
• 化学式: C₇H₇Cl₂N₃O
• 分子量: 220.058
• InChiKey: OYQACENCBDWUST-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  46.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dichloro-N,N-dimethylpyrimidine-5-carboxamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 仲丁醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-({4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-3-methoxyphenyl}amino)-4-{[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]amino}-N,N-dimethylpyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  치환된 N-헤테로아릴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  经过N-杂环烷基取代的衍生物，其制备方法以及含有其作为有效成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物，所述衍生物对包括WEE1在内的多种蛋白激酶表现出优异的抑制活性，因此，含有其作为有效成分的药物组合物可用于治疗或预防蛋白激酶相关疾病，特别是癌症，对肝癌、肺癌、上皮细胞癌、结肠癌、乳腺癌、白血病和卵巢癌的癌细胞增殖抑制效果优越，因此，特别适用于治疗肝癌、肺癌、上皮细胞癌、结肠癌、乳腺癌、白血病或卵巢癌。

  公开号：

  KR20200016567A
• 作为产物：
  描述：

  二甲胺 、 2,4-二氯-5-嘧啶甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以77%的产率得到2,4-dichloro-N,N-dimethylpyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  치환된 N-헤테로아릴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  经过N-杂环烷基取代的衍生物，其制备方法以及含有其作为有效成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物，所述衍生物对包括WEE1在内的多种蛋白激酶表现出优异的抑制活性，因此，含有其作为有效成分的药物组合物可用于治疗或预防蛋白激酶相关疾病，特别是癌症，对肝癌、肺癌、上皮细胞癌、结肠癌、乳腺癌、白血病和卵巢癌的癌细胞增殖抑制效果优越，因此，特别适用于治疗肝癌、肺癌、上皮细胞癌、结肠癌、乳腺癌、白血病或卵巢癌。

  公开号：

  KR20200016567A

文献信息

• [EN] 1,2-DISUBSTITUTED-4-BENZYLAMINO-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS CETP INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISEASES SUCH AS HYPERLI PIDEMIA OR ARTERIOSCLEROSIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-BENZYLAMINOPYRROLIDINE 1,2-DISUBSTITUÉE COMME INHIBITEURS DE CETP UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES TELLES QUE L'HYPERLIPIDÉMIE OU L'ARTÉRIOSCLÉROSE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009071509A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I）：其中变体R1、R2、R3、R4、R6、R7如本文所定义，并且所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗由CETP介导的或对CETP抑制产生响应的疾病或疾病。
• Organic compounds
  申请人：Mogi Muneto

  公开号：US08759365B2

  公开（公告）日：2014-06-24

  The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

  本发明提供了一种式子（I）的化合物：其中变体R1、R2、R3、R4、R6、R7如本文所定义，所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗由CETP介导或对CETP抑制反应的疾病或疾患的治疗。
• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Mogi Muneto

  公开号：US20100311750A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

  本发明提供了一种式（I）的化合物：其中变异体R1、R2、R3、R4、R6、R7如本文所定义，并且该化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗由CETP介导或对CETP抑制反应的疾病或疾病。
• 1,2-Disubstituted 4-benzylamino-pyrrolidine derivatives as CETP inhibitors useful for the treatment of diseases such as hyperlipidemia or arteriosclerosis
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2404901A1

  公开（公告）日：2012-01-11

  The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

  本发明提供了一种式 (I) 的化合物： 其中变体 R1、R2、R3、R4、R6、R7 如本文所定义，且所述化合物是 CETP 的抑制剂，因此可用于治疗由 CETP 介导或对 CETP 抑制有反应的紊乱或疾病。
• 1,2-DISUBSTITUTED-4-BENZYLAMINO-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS CETP INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISEASES SUCH AS HYPERLI PIDEMIA OR ARTERIOSCLEROSIS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2229356A1

  公开（公告）日：2010-09-22