3-[(benzyloxycarbonyl)amino]tetrahydrofuran | 100390-87-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-[(benzyloxycarbonyl)amino]tetrahydrofuran
• 英文别名: N-benzyloxycarbonyl-3-aminotetrahydrofuran；tetrahydro[3]furyl-carbamic acid benzyl ester；Tetrahydro[3]furyl-carbamidsaeure-benzylester；3-(N-Benzyloxycarbonyl)amino-tetrahydrofuran；Benzyl oxolan-3-ylcarbamate；benzyl N-(oxolan-3-yl)carbamate
• CAS: 100390-87-2
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₃
• 分子量: 221.256
• InChiKey: FKFYSAGKTJGORY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  380.6±41.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.17±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[(benzyloxycarbonyl)amino]tetrahydrofuran 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 、 hydrogen chloride 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 18.0h， 生成 3-氨基四氢呋喃
  参考文献：
  名称：

  Partial and full agonists of A1 adenosine receptors

  摘要：

  披露了一种新型化合物，它们是A1腺苷受体的部分和完全激动剂，适用于治疗各种疾病状态，特别是心动过速和心房扑动、心绞痛、心肌梗死和高脂血症。

  公开号：

  US20030232783A1
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 盐酸 、 potassium nitrite 、 乙醚 作用下， 生成 3-[(benzyloxycarbonyl)amino]tetrahydrofuran
  参考文献：
  名称：

  通过合成实验获得毒蕈碱的间接构成证据。5.关于毒蕈碱的交流

  摘要：

  描述了取代的β-氨基-四氢呋喃及其季盐的合成。γ-内酯或α-乙炔酮或呋喃-3-羧酸均用作起始原料。从[2-（α-Hydroxyäthy1）-四氢呋喃基-（4）]-三甲基铵化合物中分离出两个外消旋物，发现它们与毒蕈碱不同。用铂氧催化氧化制得的毒蕈碱为酮（酮莫卡因），其红外光谱表明为五元酮。从酮蕈碱对碱的行为，可以得出结论，三甲基铵基团不能在羰基的α-或β-位置上，因此式III被分配给毒蕈碱。

  DOI：

  10.1002/hlca.19570400404

文献信息

• Pyrimido\x9b5,4-D!pyrimidines, medicaments comprising these compounds,
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US05707989A1

  公开（公告）日：1998-01-13

  The present invention relates to pyrimido\x9b5,4-d!pyrimidines of the general formula ##STR1## in which R.sub.a to R.sub.c are as defined herein, their tautomers, their stereoisomers and their salts, in particular their physiologically tolerated salts with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting action on signal transduction mediated by tyrosine kinases, their use for the treatment of diseases, in particular tumor diseases.

  本发明涉及一般式为##STR1##的嘧啶并[5,4-d]嘧啶化合物，其中R.sub.a至R.sub.c如本文所定义，它们的互变异构体、立体异构体及其盐，特别是它们与无机或有机酸或碱形成的生理耐受盐，具有有价值的药理学性质，特别是对酪氨酸激酶介导的信号转导具有抑制作用，它们用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病。
• N.sup.6 mono heterocyclic substituted adenosine derivatives
  申请人：CV Therapeutics

  公开号：US05789416A1

  公开（公告）日：1998-08-04

  A substituted N.sup.6 -oxa, thia, thioxa and azacycloalkyl substituted adenosine derivative and a method for using the composition as an A.sub.1 heart adenosine receptor.

  一种替代N.sup.6-氧杂、硫杂、硫氧杂和氮杂环烷基取代腺苷衍生物，以及一种将该组合物用作A.sub.1心脏腺苷受体的方法。
• Quinazoline derivatives and phamaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20020173509A1

  公开（公告）日：2002-11-21

  A compound of general formula I 1 wherein: R a is a benzyl, 1-phenylethyl, or 3-chloro-4-fluorophenyl group; R b is a dimethylamino, N-methyl-N-ethylamino, diethylamino, N-methyl-N-isopropylamino, N-methyl-N-cyclopropylamino, N-methyl-N-(2-methoxyethyl)amino, N-ethyl-N-(2-methoxyethyl)amino, bis(2-methoxyethyl)amino, morpholino, N-methyl-N-(tetrahydrofuran-3-yl)amino, N-methyl-N-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)amino, N-methyl-N-(tetrahydrofuran-3-ylmethyl)amino, N-methyl-N-(tetrahydropyran-4-yl)amino, or N-methyl-N-(tetrahydropyran-4-ylmethyl)amino group; and R c is a cyclopropylmethoxy, cyclobutyloxy, cyclopentyloxy, tetrahydrofuran-3-yloxy, tetrahydrofuran-2-ylmethoxy, tetrahydrofuran-3-ylmethoxy, tetrahydropyran-4-yloxy, or tetrahydropyran-4-ylmethoxy group, or a tautomer, stereoisomer, or salt thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, their use in the treatment of diseases, especially tumoral diseases and diseases of the lungs and airways, and the preparation thereof.

  通用式I1的化合物，其中： R是苄基、1-苯乙基或3-氯-4-氟苯基基团； R₂是二甲胺基、N-甲基-N-乙基胺基、二乙胺基、N-甲基-N-异丙基胺基、N-甲基-N-环丙基胺基、N-甲基-N-(2-甲氧乙基)胺基、N-乙基-N-(2-甲氧乙基)胺基、双(2-甲氧乙基)胺基、吗啉基、N-甲基-N-(三氢呋喃-3-基)胺基、N-甲基-N-(三氢呋喃-2-甲基)胺基、N-甲基-N-(三氢呋喃-3-甲基)胺基、N-甲基-N-(四氢吡喃-4-基)胺基或N-甲基-N-(四氢吡喃-4-甲基)胺基； R₃是环丙基甲氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、三氢呋喃-3-基氧基、三氢呋喃-2-甲氧基、三氢呋喃-3-甲氧基、四氢吡喃-4-基氧基或四氢吡喃-4-甲氧基基团，或其互变异构体、立体异构体或盐，特别是与具有有价值的药理学性质的无机或有机酸或碱形成的生理学上可接受的盐，特别是对酪氨酸激酶介导的信号转导具有抑制作用的盐，在疾病治疗中的应用，特别是肿瘤性疾病和肺部及气道疾病的治疗，以及其制备。
• Processes for the Manufacture of Chiral and Racemic Forms of 3-Aminotetrahydrofurans, Their Salts and Derivatives
  申请人：Majeed Muhammed

  公开号：US20080255377A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  A novel process for the synthesis of (S)-3-Amino-tetrahydrofuran and (R)-3-Amino-tetrahydrofuran is described. The process is applicable for substituted chiral-3-aminotetrahydrofuran derivatives.

  描述了一种合成(S)-3-氨基四氢呋喃和(R)-3-氨基四氢呋喃的新工艺。该工艺适用于取代手性-3-氨基四氢呋喃衍生物。
• [DE] CHINAZOLINDERIVATE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG<br/>[EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES, MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS, THEIR UTILIZATION AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE LA QUINAZOLINE, MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES, LEUR UTILISATION ET LEUR PROCEDE DE FABRICATION
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2002050043A1

  公开（公告）日：2002-06-27

  Die vorliegende Erfindung betrifft Chinazolinderivate der allgemeinen Formel (I), in der Ra, Rb, und Rc wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltrunsduktion, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen, von Erkrankungen der Lunge und der Atemwege und deren Herstellung.

  本发明涉及通式（I）中的Chinazolinderivate，其中Ra，Rb和Rc如权利要求1中所定义，其互变异构体，立体异构体和盐，特别是与无机或有机酸形成的生理相容性盐，具有有价值的药理特性，特别是通过酪氨酸激酶介导的信号传导具有抑制作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病，肺和呼吸道疾病以及其制备。