2-(5-methyl-3-phenyl-isoxazol-4-yl)-7-trimethylsilanylethynyl-imidazo[1,2-a]pyridine | 945103-67-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 2-(5-methyl-3-phenyl-isoxazol-4-yl)-7-trimethylsilanylethynyl-imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: trimethyl-[2-[2-(5-methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-7-yl]ethynyl]silane
• CAS: 945103-67-3
• 化学式: C₂₂H₂₁N₃OSi
• 分子量: 371.514
• InChiKey: CMKWFEWSZBSNBF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.19
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-methyl-3-phenyl-isoxazol-4-yl)-7-trimethylsilanylethynyl-imidazo[1,2-a]pyridine 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以81%的产率得到7-ethynyl-2-(5-methyl-3-phenyl-isoxazol-4-yl)-imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的芳基异噁唑-4-基-咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物： 在此式中，R1至R5如规范中所定义，并且其药用可接受的酸盐。这类化合物具有高亲和力和选择性，适用于GABA A α5受体结合位点，并可能用作认知增强剂或治疗认知障碍，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20070179178A1
• 作为产物：
  描述：

  7-bromo-2-(5-methyl-3-phenyl-isoxazol-4-yl)-imidazo[1,2-a]pyridine 、 三甲基乙炔基硅 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride copper(l) iodide 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.17h， 以82%的产率得到2-(5-methyl-3-phenyl-isoxazol-4-yl)-7-trimethylsilanylethynyl-imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的芳基异噁唑-4-基-咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物： 在此式中，R1至R5如规范中所定义，并且其药用可接受的酸盐。这类化合物具有高亲和力和选择性，适用于GABA A α5受体结合位点，并可能用作认知增强剂或治疗认知障碍，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20070179178A1

文献信息

• Aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine derivatives
  申请人：Buettelmann Bernd

  公开号：US20070179178A1

  公开（公告）日：2007-08-02

  The present invention is concerned with aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula I: wherein R 1 to R 5 are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

  本发明涉及式I的芳基异噁唑-4-基-咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物： 在此式中，R1至R5如规范中所定义，并且其药用可接受的酸盐。这类化合物具有高亲和力和选择性，适用于GABA A α5受体结合位点，并可能用作认知增强剂或治疗认知障碍，如阿尔茨海默病。