5,5-dimethyl-1-(piperidin-4-yl)tetrahydropyrimidin-2(1H)-one | 164519-17-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5,5-dimethyl-1-(piperidin-4-yl)tetrahydropyrimidin-2(1H)-one
• 英文别名: 4-(2-oxo-5,5-dimethylperhydropyrimidin-1-yl)piperidine；5,5-dimethyl-1-piperidin-4-yl-1,3-diazinan-2-one
• CAS: 164519-17-9
• 化学式: C₁₁H₂₁N₃O
• 分子量: 211.307
• InChiKey: YKQYXBIOTJSMDN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  44.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] HETEROCYCLES USEFUL AS NEUROKININ ANTAGONISTS<br/>[FR] HETEROCYCLES APTES A ETRE UTILISES COMME ANTAGONISTES DE LA NEUROKININE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1995005377A1

  公开（公告）日：1995-02-23

  (EN) Compounds of formula (I) wherein G, J, L, M, m and D have any of the meanings given in the specification, their N^_-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of neurokinin A and useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula (I) and intermediates.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I) dans laquelle G, J, L, M, m et D ont n'importe laquelle des significations données dans le descriptif de l'invention, leurs N^_-oxydes et leurs sels pharmaceutiquement acceptables sont des antagonistes non peptidiques de la neurokinine A et sont utiles dans le traitement de l'asthme, etc. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques, les procédés de préparation des composés de la formule (I) et leurs intermédiaires.

  化合物公式（I）中，G、J、L、M、m和D具有规范中给出的任何含义，它们的N^_-氧化物和药学上可接受的盐是神经激肽A的非肽拮抗剂，可用于治疗哮喘等疾病。还公开了制药组合物、制备化合物公式（I）和中间体的过程。
• Therapeutic heterocycles
  申请人：——

  公开号：US20030187255A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  Pharmaceutical compositions containing novel therapeutic heterocycles for use in diseases in which an NK2 receptor is implicated, processes for preparing and methods for using the same.

  含有新型治疗杂环的药物组合物，用于与NK2受体有关的疾病，制备方法和使用方法。
• Method for the treatment of overactive bladder
  申请人：——

  公开号：US20040248914A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  Treatment or prevention of OAB or UI in mammals, particularly humans, is disclosed using NK2R binding compounds in accord with structural diagram I: 1 wherein A, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification. Pharmaceutically-advantageous salts of the compounds, methods of use of the compounds, either alone or in combination with other pharmacological agents, and pharmaceutical compositions useful in practicing the methods of the invention are also disclosed.

  本发明揭示了使用与结构图I:1相符的NK2R结合化合物来治疗或预防哺乳动物，特别是人类的OAB或UI。其中A、R1、R2、R3和R4的定义如规范中所述。本发明还揭示了该化合物的药学上优越的盐，使用该化合物的方法，无论是单独使用还是与其他药理学制剂联合使用，以及在实践本发明方法中有用的制药组合物。
• Substituted heterocycles
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0739891A2

  公开（公告）日：1996-10-30

  Compounds of formula I wherein Q1, Q2, Q3, Q4 and Q5 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmacuetically acceptable salts are nonpeptide antagonists NKA, useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

  式 I 的化合物 其中 Q1、Q2、Q3、Q4 和 Q5 具有说明书中给出的任何含义，它们的 N-氧化物和它们的药学上可接受的盐是非肽拮抗剂 NKA，可用于治疗哮喘等。还公开了药物组合物、制备式 I 化合物的工艺和中间体。
• BICYCLIC AZA COMPOUNDS AS MUSCARINIC RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：EP3406609A1

  公开（公告）日：2018-11-28

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of muscarinic M1/M4 receptor mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds include those according to formula 1b or a salt thereof, wherein Q, R3 and R4 are as defined herein.

  本发明涉及的化合物是毒蕈碱 M1 受体和/或 M4 受体的激动剂，可用于治疗毒蕈碱 M1/M4 受体介导的疾病。本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。化合物包括符合式 1b 的化合物 或其盐，其中 Q、R3 和 R4 如本文所定义。