5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-amine | 69816-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 2-amino-5-(4-trifluoromethylphenyl)pyrazine；5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrazin-2-amine
• CAS: 69816-52-0
• 化学式: C₁₁H₈F₃N₃
• mdl: MFCD12032713
• 分子量: 239.2
• InChiKey: PZCWBZARKLQZDN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  325.9±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.351±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-amine 在 4-二甲氨基吡啶 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 ethyl 4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  Glucagon Receptor Modulators

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为葡萄糖胰高血糖素拮抗剂或逆向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对通过葡萄糖胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状的治疗是有用的。

  公开号：

  US20120165343A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 4-三氟甲基苯硼酸 在 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  铱催化甲苯磺酰ido取代吡嗪与symmetric骨架的手性四氢吡嗪的不对称加氢反应

  摘要：

  带有手性二膦配体的双核三氯桥联铱（III）络合物催化甲苯磺酰基取代的吡嗪的不对称氢化，从而以高收率和高对映选择性得到具有with骨架的相应手性四氢吡嗪。的加成Ñ，Ñ -dimethylanilinium溴化物增强了铱络合物的催化活性，并且还通过捕获氢化胺产物用HBr从增加产品的对映选择性Ñ，Ñ -dimethylanilinium溴化物。可以将产物的am骨架转化为手性哌嗪酮和哌嗪，而不会损失对映选择性。

  DOI：

  10.1002/adsc.201600852

文献信息

• Influence of Electron-Donating and Electron-Withdrawing Substituents on the Chemiluminescence Behavior of Coelenterazine Analogs
  作者：Ryota Saito、Takashi Hirano、Shojiro Maki、Haruki Niwa、Mamoru Ohashi

  DOI：10.1246/bcsj.20100185

  日期：2011.1.15

  Coelenterazine analogs 3a–3e possessing various substituents at the para-position of the 6-phenyl group (R = CF3, F, H, OMe, and NMe2) were synthesized, and the chemiluminescent properties of 3a–3e...

  合成了在 6-苯基（R = CF3、F、H、OMe 和 NMe2）的对位具有各种取代基的腔肠素类似物 3a-3e，并且 3a-3e 的化学发光特性...
• Novel 1-(mono-o-substituted benzoyl)-3-(substituted pyrazinyl) ureas
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US04293552A1

  公开（公告）日：1981-10-06

  Novel 1-(mono-o-substituted benzoyl)-3-(substituted pyrazinyl) ureas, active as insecticides, and methods for their use as insecticides.

  1-(单取代苯甲酰基)-3-(取代吡嗪基)脲类化合物，作为杀虫剂活性，并提供了其作为杀虫剂的使用方法。
• Glucagon receptor modulators
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US09056834B2

  公开（公告）日：2015-06-16

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, A4, L, B1, B2, B3 and B4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了化合物I的一个衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。已发现化合物I的作用是胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，化合物I及其药物组成物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、失调或病况是有用的。
• [EN] TEAD INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TEAD ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CEDILLA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022204452A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  The present application relates to compounds of formula (I'), pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same. The compounds of formula I' are TEAD inhibitors, useful in the treatment of cancer.

  本申请涉及式(I')的化合物，其药学上可接受的组合物以及使用它们的方法。式I'的化合物是TEAD抑制剂，在癌症治疗中有用。
• GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2655331A1

  公开（公告）日：2013-10-30