2-pyridines | 1137-25-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-pyridines
• 英文别名: 2-(Bis-methylsulfonyl-amino)-pyridin；N-methylsulfonyl-N-pyridin-2-ylmethanesulfonamide
• CAS: 1137-25-3
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₄S₂
• 分子量: 250.299
• InChiKey: RTQVOVJQHHRABG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶 、 甲基磺酰氯 在 吡啶 作用下， 反应 24.0h， 以53%的产率得到N-2-吡啶基甲磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Selective Monodesulfonylation of N,N-Disulfonylarylamines with Tetrabutylammonium Fluoride.

  摘要：

  在温和的条件下，使用四丁基氟化铵在四氢呋喃中对 N,N-双（甲基磺酰基）-、N,N-双（苯基磺酰基）- 和 N,N-双（对甲苯磺酰基）芳基胺进行单十二烷基磺化反应，很容易就能得到相应的 N-单磺酰基芳基胺，而且收率极高。

  DOI：

  10.1248/cpb.47.809

文献信息

• [EN] TRIPARTITE CONJUGATES CONTAINING A STRUCTURE INTERACTING WITH CELL MEMBRANE RAFTS AND THEIR USE<br/>[FR] CONJUGUES DE TRIPARTITE CONTENANT UNE STRUCTURE INTERAGISSANT AVEC DES RADEAUX DE MEMBRANES CELLULAIRES ET LEUR UTILISATION
  申请人：JADOLABS GMBH

  公开号：WO2005097199A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  The present invention relates to a compound comprising a tripartite structure in the format C-B-A or C'-B'-A' wherein moiety A and moiety A' is a raftophile, moiety B and moiety B' is a linker, moiety C and moiety C' is a pharmacophore; and wherein moiety B and B' is a linker which has a backbone of at least 8 carbon atoms and wherein one or more of said carbon atoms may be replaced by nitrogen, oxygen or sulfur. Furthermore, specific medical and pharmaceutical uses of the compounds of the invention are disclosed.

  本发明涉及一种包含三部分结构的化合物，其格式为C-B-A或C'-B'-A'，其中部分A和部分A'是亲脂性基团，部分B和部分B'是连接基团，部分C和部分C'是药用基团；其中部分B和B'是具有至少8个碳原子骨架的连接基团，其中所述碳原子中的一个或多个可被氮、氧或硫取代。此外，还披露了该发明化合物的特定医学和药用用途。
• [EN] ONE STEP PROCESS FOR THE PREPARATION OF CAPECITABINE<br/>[FR] PROCÉDÉ EN UNE ÉTAPE POUR LA PRÉPARATION DE LA CAPÉCITABINE
  申请人：GENERICS UK LTD

  公开号：WO2011104540A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates a one step process for the preparation of capecitabine and analogues thereof, such as galocitabine, sapacitabine, 5'-deoxy-5-fiuoro-N- [(cyclohexyloxy)carbonyl]cytidine, and N-[(heptyloxy)carbonyl]cytarabine.

  本发明涉及一种用于制备卡培他滨及其类似物的一步法过程，例如盖洛他滨、沙帕他滨、5'-去氧-5-氟-N-[(环己氧基)羰基]胞苷和N-[(庚氧基)羰基]胞苷。
• [EN] NOVEL SEMI-SYNTHETIC GLYCOPEPTIDES AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX GLYCOPEPTIDES SEMI-SYNTHÉTIQUES COMME AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：LEAD THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2009085562A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  Semi-synthetic glycopeptides having antibacterial activity are described, in particular, the semi-synthetic glycopeptides described herein are made by chemical modification of a glycopeptide (Compound A, Compound B, Compound H or Compound C) or monosaccharide made by hydrolyzing the disaccharide moiety of the amino acid-4 of the parent glycopeptide in acidic medium to give the amino acid-4 monosaccharide; conversion of the monosaccharide to the amino-sugar derivative; acylation of the amino substituent on the amino acid-4 amino-substituted sugar moiety on these scaffolds with certain acyl groups; and conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of these scaffolds to certain substituted amides. Key reaction is the treatment of properly protected intermediate compound with isocyanate or carrying a Hofmann degradation of the primary amide of the 3rd amino acid asparagines with phenyl-bis-trifluoroacetate to give the primary amine. Also provided are methods for the synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.

  本文描述了具有抗菌活性的半合成糖肽，特别是在此处描述的半合成糖肽是通过对一种糖肽（化合物A、化合物B、化合物H或化合物C）或通过在酸性介质中水解母体糖肽的氨基酸-4的二糖基团以获得氨基酸-4单糖；将单糖转化为氨基糖衍生物；酰化这些支架上氨基酸-4氨基取代糖基团上的氨基取代基团；以及将这些支架的大环环上的酸基团转化为某些取代酰胺。关键反应是将适当保护的中间化合物与异氰酸酯处理，或者将第3个氨基酸天冬氨酸的主要酰胺通过苯基-双三氟乙酸酯进行霍夫曼降解以获得主要胺基。还提供了合成这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。
• [EN] MACROCYCLIC IMMUNOMODULATORS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1993004680A1

  公开（公告）日：1993-03-18

  (EN) Immunomodulatory macrocylic compounds having the formula (VII) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein X is selected from one of the formulae (Ia), (Ib) and (Ic), as well as pharmaceutical compositions containing the same.(FR) Composés macrocycliques immunomodulateurs répondant à la formule (VII) et pro-médicaments, amides, esters et sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, dans laquelle X est choisi parmi l'une des formules suivantes : (Ia), (Ib) et (Ic), et compositions pharmaceutiques les contenant.

  (EN) 具有公式（VII）和药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药的免疫调节大环化合物，其中X从公式（Ia），（Ib）和（Ic）中选择，以及含有相同化合物的药物组合物。 (FR) Composés macrocycliques immunomodulateurs répondant à la formule (VII) et pro-médicaments, amides, esters et sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, dans laquelle X est choisi parmi l'une des formules suivantes : (Ia), (Ib) et (Ic), et compositions pharmaceutiques les contenant.
• IMIDAZO 1,5-a]QUINOXALINES
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0590022A1

  公开（公告）日：1994-04-06