1-Chroman-2-ylmethyl-piperidine | 99290-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 1-Chroman-2-ylmethyl-piperidine
• 英文别名: (N-Piperidinomethyl)-2-chroman；1-(3,4-dihydro-2H-chromen-2-ylmethyl)piperidine
• CAS: 99290-94-5
• 化学式: C₁₅H₂₁NO
• 分子量: 231.338
• InChiKey: RDJLIBMVLWBMKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

在体内和体外研究中，发现(N-哌啶甲基)-2-色氨酸能够阻断α肾上腺素受体。静脉注射1 mg/kg 的(N-哌啶甲基)-2-色氨酸能拮抗α激动剂诱导的升压作用。此外，它还竞争性地拮抗M7(α2-激动剂)和吡唑啉(α1-激动剂)的升压效果，并且能够对抗可乐定对髓大鼠突触前α2-受体的抑制作用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  色酮-2-甲酸 在 palladium on activated charcoal lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 环己烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1-Chroman-2-ylmethyl-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Pharmacomodulation d'adrénolytiques aα en série benzopyrannique

  摘要：

  DOI：

  10.1016/0223-5234(87)90294-7

文献信息

• Azaheterocyclylmethyl-chromane als Wirkstoffe zur Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0546388A1

  公开（公告）日：1993-06-16

  Azaheterocyclylmethyl-chromane werden hergestellt durch Umsetzung von entsprechenden Methylchromanen mit entsprechenden Azaheterocyclen, gegebenenfalls mit anschließender Variation der Substituenten. Die Azaheterocyclylmethyl-chromanekönnen als Wirkstoffe in Arzneimitteln, insbesondere zur Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems eingesetzt werden.

  氮杂环甲基色满是通过相应的甲基色满与相应的氮杂环（如有必要，可随后改变取代基）反应制得的。杂环甲基色满可用作药物的活性成分，尤其是用于治疗中枢神经系统疾病。
• MOUYSSET, GENEVIEVE;PAYARD, MARC;GRASSY, GERARD;TRONCHE, PIERRE;DABIRE, H+, EUR. J. MED. CHEM., 22,(1987) N 6, 539-544
  作者：MOUYSSET, GENEVIEVE、PAYARD, MARC、GRASSY, GERARD、TRONCHE, PIERRE、DABIRE, H+

  DOI：——

  日期：——
• 1,5-benzothiazepine derivatives, their preparation and their use in the treatment of cardiovascular disorders
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：EP0353032B1

  公开（公告）日：1992-02-26
• Piperidylmethyl substituierte Chromanderivate als Wirkstoffe zur Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0546389B1

  公开（公告）日：1996-04-17
• US5326771A
  申请人：——

  公开号：US5326771A

  公开（公告）日：1994-07-05