2-ethyl-N,N-dimethylbenzenesulfonamide | 128332-22-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-ethyl-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
• CAS: 128332-22-9
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₂S
• 分子量: 213.301
• InChiKey: JHXVBGGWHYMFLC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-N,N-dimethylbenzenesulfonamide 、 乙基氯化镁 在 N-甲基吡咯烷酮 、 iron(III)-acetylacetonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 以50%的产率得到2-ethyl-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  铁催化氯苯磺酰胺与烷基格氏试剂的C（sp 2）–C（sp 3）交叉偶联：进入烷基化芳烃领域

  摘要：

  烷基化苯磺酰胺是有机合成中高度重要的化合物，包括药物，农用化学品和增塑剂的生产。我们报告了在温和且可持续的条件下，铁催化的氯苯磺酰胺与烷基格氏试剂的C（sp 2）–C（sp 3）交叉偶联。电子和空间变化的苯甲磺酰胺以及具有挑战性的含β-氢的烷基有机金属化合物均能以高收率或优异的收率提供烷基化的苯磺酰胺。磺酰胺代表了铁催化交叉偶联反应中最活泼的活化基团。该方法提供了准备用于药物化学应用和无痕还原裂解的烷基化苯磺酰胺。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b02886

文献信息

• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Duncan Kenneth W.

  公开号：US20190083482A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• Cesarz, Kathrin; Pritzkow, W.; Uhlig, Cornelia, Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1989, vol. 331, # 6, p. 1011 - 1013
  作者：Cesarz, Kathrin、Pritzkow, W.、Uhlig, Cornelia、Voerckel, V.

  DOI：——

  日期：——
• CESARZ, KATHRIN;PRITZKOW, W.;UHLIG, CORNELLA;VOERCKEL, V., J. PRAKT. CHEM., 331,(1989) N, C. 1011-1013
  作者：CESARZ, KATHRIN、PRITZKOW, W.、UHLIG, CORNELLA、VOERCKEL, V.

  DOI：——

  日期：——
• BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20180065974A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  The present invention provides compounds useful as inhibitors of Btk, compositions thereof, and methods of using the same.
• TETRAHYDRO- AND DIHYDRO-ISOQUINOLINE PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20190343826A1

  公开（公告）日：2019-11-14

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.